抗生素的分類(lèi)分析，最新
1 頭霉素類(lèi)抗生素
頭孢西丁
頭孢美唑
頭孢替坦
2 氧頭孢烯類(lèi)抗生素
拉氧頭孢（Shiomarin）：對(duì)厭氧菌效果好
氟氧頭孢（Flomocef）：類(lèi)似頭孢二代，對(duì)革蘭氏陰性活
性強(qiáng)。
3 第四代頭孢菌素
頭胞匹羅 Cefopirome Cefrom 1992
頭孢吡肟 Cefopime Maxipime 1993
頭孢唑蘭 Cefozopran Firstcin 1995
頭胞瑟利 Cefoselis Wincef 1998
B-內(nèi)酰胺酶抑制劑
1 棒酸（Clavularic Acid）
2 舒巴坦（Sulbactam 青霉烷砜）
3 他唑巴坦（Tazobactam）
目前上市的復(fù)合制劑有：
1 Augmentin Amoxicillin+CA 1.2g/支
2 Timentin Ticarcillin+CA 3.2g/支
3 Unasyn Amipicillin+SBT 0.75g/支
4 Sulperazon Cefoperazon+SBT 1.0g/支
5 Tazocin Piperacillin+Tazobactam 4.5g/支
其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
1 碳烯類(lèi)青霉素
1） 伊米配能（Imipenem）超廣譜抗生素，穩(wěn)定性差，易被腎肽酶水解 “Imipenem+Cilastatin”即Tienam。
2） 美洛配能 Meropenem Merren 1994
3） 培尼配南 Panipenem Carbenin 1994
4） 比阿配南 Biapenem ---
5） 呋羅配南 Fropenem Farron 1997
6） 利替配南酯 Ritipenem acexil --
2 單環(huán)類(lèi)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
1） 氨曲南（Aztreonam）對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)BLA穩(wěn)定。
2） 卡蘆莫南(Carumonam)
氨基糖甙類(lèi)抗生素
1 鏈霉素 Streptomycin 0.75g/d
2 卡那霉素 Kanamycin
3 慶大霉素 Gentamycin 16000u/d
4 丁胺卡那 Amikacin 400mg/d
5 妥布霉素 Tobramycin 160mg/d
6 立克菌星 Netimicin 300mg/d
7 愛(ài)大霉素 Etimicin 200-300mg/d
大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
14元環(huán)：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素
15元環(huán)：阿齊霉素
16元環(huán)：白霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素
左 氧 氟 沙 星
體外抗菌活性：
G+菌：葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌
G-菌：大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬
腸桿菌屬、沙門(mén)氏菌屬、志賀氏菌屬、弗勞地枸櫞
酸鹽桿菌、銅綠假單孢菌、弧菌屬、流感嗜血桿菌
厭氧菌：消化性鏈球菌
其他： 淋球菌、支原體、衣原體
適應(yīng)癥：
1 呼吸道感染：肺炎、支擴(kuò)、COPD、化膿性扁桃體炎
2 泌尿系感染：腎盂腎炎、膀胱炎、淋病、前列腺炎
3 生殖系感染：子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、前庭大腺炎
4 消化系感染：細(xì)菌性痢疾、腸炎、傷寒、膽囊炎
5 外科感染： 肛周膿腫、乳腺炎、外傷、術(shù)后預(yù)防感染
6 皮膚軟組織感染：癤腫、蜂窩織炎、淋巴管炎
左 氧 氟 沙 星
特點(diǎn)：
1 抗菌譜廣，對(duì)各科感染均有顯著療效。
2 抗菌活性強(qiáng)，交叉耐藥出現(xiàn)率少。
3 良好的體液、組織分布，生物利用度高。
4 臨床使用方便，副反應(yīng)少。
5 良好的水溶性和化學(xué)穩(wěn)定性。
頭 孢 類(lèi) 抗 生 素
一代頭孢菌素：
頭孢噻吩 cefalotin
頭孢噻啶 cefaloridine
頭孢硫咪 cefathiamidine
頭孢氨芐 cefalexin
頭孢唑啉 cefazolin
頭孢拉定 cefradine
二代頭孢菌素：
頭孢孟多 cefamandole
頭孢美他醇 cefmetazole
頭孢呋新 cefuroxime
頭孢替安 cefotiam
三代頭孢菌素：
頭孢噻肟 cefotaxime Claforan
頭孢三嗪 ceftriaxone Rocephin
頭孢他定 ceftazidime Fortum
頭孢哌酮 cefoperazone Cefobid
頭孢咪諾 cefminox Meicelin
頭孢唑肟 ceftizoxime Ceftizox
頭孢甲肟 cefmenoxime Bestcall
頭孢西丁 cefxitin
青 霉 素 類(lèi)
1．青霉素 由發(fā)酵液提取，應(yīng)用其不同的鹽，如鈉鹽，鉀鹽，普魯
卡因青霉素和芐星青霉素。
2．青霉素V 由發(fā)酵液提取。
3．耐酶青霉素（新青霉素）由半合成制取，具有抵抗金葡菌B-內(nèi)
酰胺酶的能力。
3.1 苯唑青霉素 （新青Ⅱ Oxacillin）
3.2 鄰氯青霉素 （Cloxacillin）
3.3 甲氧苯青霉素 （新青Ⅰ Methicillin）
3.4 乙氧萘青霉素 （新青Ⅲ Nafcillin）
3.5 氟氯青霉素 (Flucloxacillin)
4. 廣譜青霉素 由半合成制取，具有抑制某些革蘭氏陰性桿菌的作用，對(duì)假單胞菌無(wú)效，并可被金葡菌產(chǎn)生的B-內(nèi)酰胺酶分解。
4.1 氨芐青霉素 （Ampicillin）
4.2 匹氨青霉素 （Pivampicillin）為氨芐青霉素的匹伐酸酯。
4.3 羥氨芐青霉素（Amoxicillin）
5.抗假單胞菌青霉素 由半合成制取，具有抗假單胞菌作用。
5.1羧芐青霉素（Carbenicillin）
5.2 呋芐青霉素（Furbucillin）
5.3 磺芐青霉素（Sulbenicillin）
5.4 哌拉西林（氧哌嗪青霉素 Piperacillin）
5.5 替卡西林（Ticarcillin）
喹 諾 酮 類(lèi)
分類(lèi)：第一代 萘啶酸
第二代 吡哌酸
第三代 諾氟沙星，環(huán)丙沙星等。
1990年以前各國(guó)使用的喹諾酮類(lèi)：
諾氟沙星 Norfloxacin
培氟沙星 Pefloxacin
環(huán)丙沙星 Ciprofloxacin
依諾沙星 Enoxacin
氧氟沙星 Ofloxacin
洛美沙星 Lomefloxacin
妥舒沙星 Tosufloxacin
1990年以后上市的喹諾酮類(lèi)藥物：
替馬沙星 Temafloxacin Temac 1991
蘆氟沙星 Rufloxacin Tebraxin 1992
氟羅沙星 Fleroxacin Magalocin 1992
司帕沙星 Sparfloxacin Spara 1993
那氟沙星 Nadifloxacin Acuatim 1993
左氧氟沙星 Levofloxacin Cravit 1994
格帕沙星 Grepafloxacin Vaxar 1997
曲伐沙星 Trovafloxacin Trovan 1997
阿拉沙星 Alatrafloxacin Trovan Ⅰ 1997
老年人抗菌治療的基本原則
1 盡可能使用殺菌劑。
2 合理調(diào)整劑量。
3 必要時(shí)（毒副作用大的藥物）作血藥濃度監(jiān)測(cè)。
4 加強(qiáng)不良反應(yīng)的監(jiān)測(cè)。
5 重視綜合治療。
6 積極治療原發(fā)疾病，關(guān)注藥物不良反應(yīng)。
抗生素在老年人的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
1 吸收減少：胃黏膜萎縮、PH上升、血流量減少。
2 分布改變：脂肪增加、血清蛋白減少、心輸出量減少。
3 代謝：肝腎功能和血流降低、藥物清除減少、毒性增加。
4 排泄：腎小球?yàn)V過(guò)率下降、藥物排泄減少。
抗生素分類(lèi)
一 按殺菌作用分類(lèi)
時(shí)間依賴(lài)性抗生素
濃度依賴(lài)性抗生素
二 按抗菌作用分類(lèi)
Ⅰ 繁殖期殺菌劑（β-類(lèi)酰胺類(lèi)）
Ⅱ 靜止期殺菌劑（氨基糖甙類(lèi)）
Ⅲ 快速抑菌劑（大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)）
Ⅳ 慢效殺菌劑（磺胺類(lèi)）
聯(lián)合用藥 Ⅰ+Ⅱ 協(xié)同
Ⅰ+Ⅲ 可能拮抗
Ⅱ+Ⅲ 累加或協(xié)同
Ⅲ+Ⅳ 累加
Ⅰ+Ⅳ 無(wú)關(guān)
喹諾酮類(lèi)抗生素的副作用
喹諾酮類(lèi)抗生素1980年用于臨床，開(kāi)始時(shí)臨床效果尚好。
1985年報(bào)告enoxacin 細(xì)胞色素P450的副反應(yīng)。
Pefloxacin 光毒性。
1990年報(bào)告fleroxacin 出現(xiàn)光毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
使用temafloxacin出現(xiàn)92例溶血性尿毒癥綜合征
從此以后出現(xiàn)大量的藥物不良反應(yīng)。
Lomefloxacin-光敏、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
Sparfloxacin—光敏、QTc延長(zhǎng)。
Tosufloxacin—嚴(yán)重血小板減少性腎炎。
Trovafloxacin and grepafloxacin 于1999年因嚴(yán)重肝毒性和心血管
反應(yīng)而停用。
喹酮類(lèi)抗菌藥的結(jié)構(gòu)/效果關(guān)系
基本結(jié)構(gòu)：吡啶環(huán)
位置1：與各種藥物活性和藥代特性有關(guān)。
位置2：DNA螺旋酶結(jié)合位點(diǎn)。
位置3、4：與螺旋酶結(jié)合和細(xì)菌轉(zhuǎn)送所必須。
位置5：控制抗菌活力和對(duì)G+菌活力。
位置6：F 原子控制螺旋酶的結(jié)合和效力。
位置7：控制抗菌譜和藥代動(dòng)力學(xué)。
位置8：控制藥代和抗厭氧菌活性。
喹酮類(lèi)抗菌藥結(jié)構(gòu)/副反應(yīng)關(guān)系
位置1：控制與茶堿的相互作用和遺傳毒性。
位置2：無(wú)副作用。
位置3、4：控制螯合作用、金屬結(jié)合、與抗酸劑和二價(jià)離子的相互作用。
位置5：與光毒性有關(guān)。若為甲基出現(xiàn)嚴(yán)重的副反應(yīng)，若為氨基則光毒性要輕。
位置6：F原子未見(jiàn)副反應(yīng)報(bào)告。
位置7：控制與GABA的結(jié)合，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用有關(guān)。
位置8：也與光毒性有關(guān)，F(xiàn)代替氯、氮會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的光毒性。
上述結(jié)構(gòu)/副反應(yīng)關(guān)系顯示：雙鹵喹酮類(lèi)與光毒性有關(guān)（如lomeflo-
xacin, sparfloxacin, clinafloxacin最近被停用）。Enoxacin, tosufloxacin
and trovafloxacin 等含有naphthyridone也具有光毒性，目前尚不知道
gemifloxacin 含有naphthyridone是否有問(wèn)題
