藥品說明
[概述]
二氫麥角堿(Dihydroergotoxine)為為α-受體阻斷劑,可直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多巴胺和5-羥色胺受體,具有阻斷α-受體緩解血管痙攣,增強(qiáng)突觸前神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)與突觸后受體的激動作用,改善神經(jīng)傳遞功能。本品還能增加腦血流量和腦對氧的利用,降低血管阻力,縮短腦血流循環(huán)時間,能使腦電圖α波的頻率加快,振幅增大。本品尚可以抑制ATP酶和腺苷酸環(huán)化酶的活性,減少ATP的分解,因而改善腦細(xì)胞的能量平衡,轉(zhuǎn)移對葡萄糖的利用,使無氧代謝變成有氧代謝。
二氫麥角堿主要隨膽汁經(jīng)糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%,而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/分鐘。老年患者的血漿濃度比年輕患者稍高。有腎功能障礙的患者無需減少劑量,因?yàn)閮H有少量的藥物是通過腎臟代謝的。
[功能主治]
適用于腦梗死、腦卒中及腦震蕩后遺癥癥狀改善,也可用于老年性退行性腦循環(huán)障礙及老年性癡呆癥等。
[用法用量]
口服:2.5毫克/次,2次/日。
[不良反應(yīng)]
嚴(yán)重不良反應(yīng)為體位性低血壓,故患者再注射必須臥床2小時以上。
[注意事項]
心率稍緩、輕中度肝功能不全者慎用。不推薦妊娠期及哺乳期婦女使用。用藥前后及用藥時應(yīng)監(jiān)測動脈血壓。為避免發(fā)生體位性低血壓,建議注射后臥床1.5小時左右。為減輕首關(guān)消除,建議舌下含服。靜點(diǎn)速度要慢,靜推速度也宜緩慢進(jìn)行,防止血壓驟然降低。
[用藥禁忌]
禁用于對本品任一種成分過敏者,急、慢性精神病,有體位性低血壓或低血壓病史、嚴(yán)重心動過緩、心臟器質(zhì)性損害、嚴(yán)重肝功能不全、腎功能減退者及孕婦。
[藥物相互作用]
1.與CYP3A4的抑制劑合用,會使本品的血藥濃度過高,建議避免合用。
2.與多巴胺類藥物及激動劑、5-羥色胺類藥物及激動劑合用,可能導(dǎo)致多巴胺與5-羥色胺在體內(nèi)濃度增高,出現(xiàn)相疊加的血管收縮作用,可出現(xiàn)周圍血管痙攣、四肢及其他組織缺血的危險。
3.與硝酸酯類藥物合用,可能使后者血藥濃度增高,且二者均具有血管舒張作用,可能導(dǎo)致血壓偏低或過低。
4.抗凝藥可能降低本品的藥物活性。
5.與吩噻嗪類藥物合用,可加重低血壓反應(yīng)。
6.與降壓藥合用,可能降低本品的活性,并加重低血壓反應(yīng)。
(說明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行)
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