兩個(gè)月之前,診室里來(lái)了一位四十來(lái)歲的男病人,患有高血壓、2型糖尿病、高脂血癥。個(gè)頭不高,體重100kg,挺著一個(gè)大大的啤酒肚。
他降糖藥物吃的是二甲雙胍。我讓他增加了一種新的降糖藥物——利拉魯肽。并告知,這個(gè)藥物對(duì)食欲會(huì)有抑制作用。有助于他的減重。
沒(méi)想到,他對(duì)利拉魯肽十分敏感,起始劑量(0.6mg/天)就已經(jīng)食欲明顯下降,茶飯不思了。他依從性很好,雖然食欲明顯減退,但他仍然堅(jiān)持的很好,并配合適量的運(yùn)動(dòng)。兩個(gè)多月之后,他已經(jīng)瘦了二十五六斤,啤酒肚小了很多,活脫脫像變了一個(gè)人似的,看上去清爽了許多?,F(xiàn)在,因?yàn)槟軌虺晒p重,他信心倍增,每天在記錄血壓日記的同時(shí),也記錄自己的體重。并且給自己制定了嚴(yán)格的運(yùn)動(dòng)計(jì)劃和飲食控制計(jì)劃。
利拉魯肽,其實(shí)是一種新型注射用的降糖藥物,是胰高糖素樣肽?1(GLP?1)受體激動(dòng)劑的一種。同類的還有索馬魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽等。
人體進(jìn)食后,刺激遠(yuǎn)端回結(jié)腸釋放GLP-1。GLP-1 與胰島β細(xì)胞特異性受體結(jié)合后,促進(jìn)胰島素的分泌,從而降低血糖水平。體內(nèi)天然GLP-1的半衰期僅數(shù)分鐘。
利拉魯肽是人工合成的GLP-1受體激動(dòng)劑,保留了GLP-1的生物學(xué)效應(yīng),半衰期長(zhǎng),不會(huì)被快速降解。
GLP-1受體激動(dòng)劑利拉魯肽以葡萄糖濃度依賴性方式,參與機(jī)體血糖穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)。簡(jiǎn)單說(shuō),就是血糖高的時(shí)候發(fā)揮作用,血糖低的時(shí)候,就不再發(fā)揮作用了。所以稱為“葡萄糖依賴”。因此,單用GLP-1受體激動(dòng)劑不會(huì)導(dǎo)致低血糖。
GLP-1受體激動(dòng)劑具有利尿、排鈉、減輕體重、增加葡萄糖攝取利用和減輕血管炎癥的作用。此外,GLP-1受體激動(dòng)劑能抑制食物攝入量和胃排空。
在韓國(guó),利拉魯肽獲批了減肥的適應(yīng)癥。韓國(guó)流行的Saxenda新型減肥筆,其實(shí)就是GLP-1受體激動(dòng)劑利拉魯肽的減肥劑型(維持劑量3.0mg/天)。
在我國(guó),GLP-1受體激動(dòng)劑的適應(yīng)癥仍然是作為降糖藥物使用。目前尚不推薦用于非糖尿病患者的減重。但對(duì)于肥胖的2型糖尿病患者是莫大福音。
眾所周知,心腦血管疾病是2型糖尿病患者最常見(jiàn)的并發(fā)癥和死亡原因。GLP-1受體激動(dòng)劑的神奇之處,是可以降低2型糖尿病患者主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)的風(fēng)險(xiǎn)。
因此,如果2型糖尿病患者超重/肥胖(BMI指數(shù)≥24 kg/m2),或者有心血管不良事件高風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整藥物,推薦在二甲雙胍的基礎(chǔ)上,選擇GLP-1受體激動(dòng)劑或列凈類降糖藥。
因?yàn)槎际亲⑸渲苿械幕颊哒`認(rèn)為利拉魯肽是胰島素類似物的一種。其實(shí),GLP-1受體激動(dòng)劑在機(jī)制上和胰島素類似物完全不同。
胰島素類似物可以有效的降糖,降低糖尿病患者微血管病變風(fēng)險(xiǎn),但目前沒(méi)有證據(jù)顯示其可以降低大血管事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中)風(fēng)險(xiǎn)。
另外,胰島素類似物有增重的風(fēng)險(xiǎn)。這一點(diǎn)對(duì)于糖尿病患者是不利的。
1. 不得用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。
2.不得用于有甲狀腺髓樣癌(MTC)既往史或家族史患者,以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者(MEN2)。
3.不推薦用于重度心衰(NYHA IV級(jí))患者。
4.不推薦用于炎癥性腸病和糖尿病性胃輕癱患者。
5. 需在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。
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