【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊
商品名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊(平能)
英文名稱：Amlodipine Besylate Capsules
拼音全碼：BenHuangSuanAnLvDiPingJiaoNang(PingNeng)
【主要成份】 苯磺酸氨氯地平。
【成 份】
化學名：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
分子量：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚍勰?
【適應癥/功能主治】 1.高血壓病?？蓡为毷褂帽酒分委?，也可與其它抗高血壓藥物合用。 2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委?，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【規(guī)格型號】 5mg*10s
【用法用量】 治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。 虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。 治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。
【不良反應】 本品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發(fā)生率＞1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發(fā)生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。
【禁 忌】 1.對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。 2.嚴重低血壓的病人禁用。 3.重度主動脈瓣狹窄的病人禁用。
【注意事項】 1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2.因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。 6.外科手術前無須停藥，但麻醉師須知道用此藥治療。 7.舌下含服硝酸甘油或長作用硝酸酯類與本品合用可增加抗心絞痛作用。前者可用于心絞痛急性發(fā)作時，后者用于預防心絞痛。雖然未有報道反跳作用，但停藥時應在醫(yī)師指導下逐漸減量。 8.藥物不要放在孩童可觸及的地方。 9.廢棄藥品的包裝不應隨意丟棄。
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚無本品用于兒童的資料。
【老年患者用藥】 氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【藥物相互作用】 西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥ò）對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。b-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓?；沁镣汉嫌每稍黾颖酒返牡鞍捉Y合率，產生血藥濃度變化。鋰：合用可引起神經中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。擬交感胺：可減弱本品降壓作用。舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫(yī)生指導下逐漸減量。噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。
【藥物過量】 現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。 使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】 氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
【藥代動力學】 苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。
【貯 藏】 密封。
【包 裝】 5mg*10s/盒。
【有 效 期】 24 月
【批準文號】 國藥準字H20030576
【生產企業(yè)】 南通華山藥業(yè)有限公司
【主要成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
【性狀】本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
【劑型】膠囊劑
【藥理作用】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
【藥代動力學】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
【老年患者用藥】氨氯地平血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰退期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【藥物相互作用】本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進行的體外研究數(shù)據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。 其他藥物對氨氯地平的作用： 西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。 柚子汁：20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。 鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。 西地那非（萬艾可）（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發(fā)揮其降壓效應。 氨氯地平對其他藥物的作用： 阿托伐他?。ˋTORVASTATIN）：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無明顯改變。 地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。 乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。 華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。 環(huán)孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學。 藥物/實驗室試驗相互作用：未知。
【藥物過量】現(xiàn)有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。 使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
【貯藏】遮光、密封保存。
聯(lián)系客服
