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特羅凱的相關(guān)說(shuō)明
1. 劑型和規(guī)格：25 mg，100 mg和150 mg每片
2. 劑量和給藥方法：應(yīng)空腹服用特羅凱所有劑量至少進(jìn)食前1小時(shí)或后2小時(shí)。
3. 警告和注意事項(xiàng)（包括以下幾點(diǎn)，但不限于）:
（1）曾不常報(bào)道間質(zhì)性肺疾病(ILD)-樣事件，包括死亡。如發(fā)生急性發(fā)作新或不能解釋進(jìn)展性肺癥狀，例如呼吸困難，咳嗽和發(fā)熱中斷特羅凱，如診斷為ILD終止特羅凱。
（2）脫水事件時(shí)中斷特羅凱。監(jiān)視脫水風(fēng)險(xiǎn)患者腎功能和電解質(zhì)。
（3）如肝功能變化嚴(yán)重中斷或終止特羅凱。如總膽紅素>3 × ULN和/或轉(zhuǎn)氨酶>5 × ULN正常治療前值時(shí)應(yīng)中斷或終止特羅凱給藥。
（4）曾報(bào)道胃腸道穿孔，包括死亡。終止特羅凱。
（5）曾報(bào)道大皰和剝脫性皮膚病，包括死亡。中斷或終止特羅凱。
4. 不良反應(yīng)及處理：
在二線NSCLC治療時(shí)最常見(jiàn)不良反應(yīng)(>20%)是皮疹，腹瀉，厭食，疲勞，呼吸困難，咳嗽，惡心，感染和嘔吐。
（1）皮疹：
穿寬松、柔軟、低領(lǐng)、棉質(zhì)的衣服，局部皮膚應(yīng)避免抓撓，勿用堿性肥皂和刺激性洗滌物及粗糙毛巾擦洗，保持皮膚清潔，外出時(shí)避免強(qiáng)烈日光照射，皮膚干燥可涂用潤(rùn)膚劑，皮膚瘙癢可口服抗組胺藥物，如息斯敏（阿司咪唑）。
輕度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹羅星軟膏)或比亞芬（三乙醇胺乳膏）或克林霉素磷酸酯凝膠（達(dá)林）或者VB6軟膏或者蘆薈膏，嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以用復(fù)方鹽酸克林霉素軟膏或者克林霉素磷酸酯凝膠聯(lián)合維A酸乳膏，重度皮疹可以口服多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）或美滿(mǎn)（米諾環(huán)素），100mg每日二次，這兩種四環(huán)素類(lèi)藥物副作用較大，請(qǐng)謹(jǐn)慎使用。
（2）腹瀉
輕者可予思密達(dá)口服，嚴(yán)重者予易蒙停（洛哌丁胺）2mg口服，每隔2小時(shí)1次，至腹瀉停止12小時(shí)后停用。如嚴(yán)重腹瀉，用洛哌丁胺無(wú)效或出現(xiàn)脫水，則需要減少特羅凱的劑量或暫時(shí)停止治療。監(jiān)測(cè)水、電解質(zhì)變化，適當(dāng)補(bǔ)充水、電解質(zhì)，維持機(jī)體平衡，協(xié)助生活護(hù)理，鼓勵(lì)患者多休息，進(jìn)清淡易消化食物，便后注意肛周護(hù)理。
（3）惡心、嘔吐
進(jìn)清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產(chǎn)氣的食物，按醫(yī)囑予胃復(fù)安類(lèi)藥物口服。
（4）口腔黏膜炎
保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后漱口；避免進(jìn)刺激性食物，必要時(shí)予復(fù)達(dá)欣、甲硝唑抗炎治療。口腔局部可用蜂蜜涂抹。也可以用潰瘍散。重組表皮再生因子（貝復(fù)新）效果不錯(cuò)。
（5）轉(zhuǎn)氨酶升高
水飛薊素（利加隆）、水飛薊賓（水林佳）
（6）甲溝炎
避免向指甲加壓，避免剪指/趾甲太短，不要穿緊鞋。輕度可用金銀花水泡腳/手，百多邦、達(dá)維邦（環(huán)丙沙星）或立思?。ǚ蛭鞯厮幔┩馔浚咳?~2次。嚴(yán)重者可剪除嵌甲，清除甲下積膿，并用生理鹽水清洗，然后用2%碘酊浸潤(rùn)腳趾20分鐘，或用硝酸銀無(wú)菌濕敷。
（7）心臟毒性
靶向藥物會(huì)引起心臟毒性，藥物性心臟毒性主要表現(xiàn)為胸悶、心悸、呼吸困難、心電圖異常、LVEF 下降以及心肌酶譜的變化，甚至導(dǎo)致致命性的心衰?？梢酝ㄟ^(guò)臨床癥狀結(jié)合心電圖、超聲心動(dòng)圖等檢查進(jìn)行診斷?？煞眯呐K保護(hù)劑預(yù)防，比如能氣朗輔酶Q10。
5. 藥物相互作用：
（1）CYP3A4抑制劑可能增加特羅凱血漿濃度。
正在用特羅凱與一種強(qiáng)CYP3A4抑制劑患者中例如，但不限于，阿扎那韋[atazanavir]，克拉霉素[clarithromycin]，印地那韋 [indinavir]，伊曲康唑[itraconazole]，酮康唑[ketoconazole]，萘法唑酮[nefazodone]，那非那韋 [nelfinavir]，利托那韋[ritonavir]，沙奎那韋[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO]，伏立康唑[voriconazole]，或葡萄柚或葡萄柚汁，如發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)考慮減低劑量。相似地,特羅凱與一種CYP3A4和CYP1A2二者的抑制劑像環(huán)丙沙星[ciprofloxacin]，如發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)考慮減低特羅凱劑量。
（2）CYP3A4誘導(dǎo)劑可能減低厄洛替尼血漿濃度。
治療前用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平[rifampicin]減低厄洛替尼AUC約2/3至4/5。強(qiáng)烈建議用另一種缺乏CYP3A4誘導(dǎo)活性治療。如不能得到另外治療，在2周間隔當(dāng)監(jiān)視患者的安全性耐受時(shí)應(yīng)考慮增加特羅凱劑量。特羅凱與利福平研究最大劑量是450 mg。如特羅凱劑量向上調(diào)整，t終止利福平或其它誘導(dǎo)劑時(shí)，需立即減低劑量至使用的開(kāi)始劑量。其它CYP3A4誘導(dǎo)劑包括，但不限于利福布丁 [rifabutin]，利福噴丁[rifapentine]，苯妥英[phenytoin]，卡馬西平[carbamazepine]，糖皮質(zhì)激素藥物（強(qiáng)的松>考的松>地塞米松），苯巴比妥 [phenobarbital]和圣約翰草。
（3）CYP1A2誘導(dǎo)劑可能減低特羅凱血漿濃度。
（4）特羅凱溶解度是pH依賴(lài)性。改變上GI道pH的藥物可能改變特羅凱的溶解度因而其吸收。
（5）吸煙減低特羅凱血漿濃度。
曾顯示吸煙減低厄洛替尼暴露。應(yīng)建議患者停止吸煙。如患者吸煙，小心增加特羅凱劑量，可考慮不要超過(guò)300 mg，監(jiān)視患者安全性。
注：涉及藥物代謝的CYP主要為CYP1、CYP2、CYP3 3個(gè)家族中7種重要的亞型：CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4。
抑制劑（inhibitors）藥酶活性減弱，使其他藥物或本身代謝減慢,占代謝性相互作用的70%。
誘導(dǎo)劑（inducers） 藥酶活性增強(qiáng)，使其他藥物或本身 代謝加速，占代謝性相互作用的23%
肝臟微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，細(xì)胞色素P450氧化酶，簡(jiǎn)稱(chēng)P450酶。
（6）質(zhì)子泵抑制劑
特羅凱的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí)，特羅凱的溶解性降低。特羅凱與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用，特羅凱暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此，影響上消化道pH值的藥物可能會(huì)改變特羅凱的溶解度，從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加特羅凱的劑量不太可能補(bǔ)償暴露量的減少。
7. 提高免疫力的藥物及保健品
胸腺肽α1（日達(dá)仙）、胸腺法新（和日、邁普斯、基泰）、胸腺五肽、香菇多糖、黃芪多糖、參附注射液、參芪注射液、靈芝多糖、螺旋藻、蟲(chóng)草、海參、破壁靈芝孢子粉、黃精、黃芪、山藥、靈芝等。
8. 飲食
多吃富含維生素和微量元素的蔬果，避免吃油膩的食品（如肥肉、油炸食品），忌煙酒、咖啡、辣椒。應(yīng)多選擇優(yōu)質(zhì)蛋白來(lái)源的食物如雞蛋、牛奶、深海魚(yú)，限制植物蛋白的攝入（黃豆、豆?jié){），同時(shí)避免含有香精、色素及防腐劑等影響腎功能的食物或藥物。
9．特羅凱與其它靶向藥聯(lián)用方案（非成熟方案，僅供參考）
（1）特羅凱+XL184
（2）特羅凱+阿瓦斯丁
（3）特羅凱+替莫措胺
10．特羅凱與力比泰等化療藥物聯(lián)合使用
力比泰等化療藥物聯(lián)用特羅凱以及先特羅凱后力比泰，效果并不理想。因?yàn)樘亓_凱導(dǎo)致對(duì)特敏感的腫瘤細(xì)胞停滯于G0/G1期，使其免受力比泰的毒性（S期），影響療效。特羅凱不應(yīng)于力比泰等化療藥物的化療療程前5天內(nèi)及后2天內(nèi)使用。
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