作者:中山市三角醫(yī)院主管藥師、執(zhí)業(yè)藥師 廖芬
抗血小板藥又稱血小板抑制藥,即抑制血小板黏附,聚集以及釋放等功能,從而防止血栓形成、延長已活化的血小板生存期,并且在治療劑量范圍內,不導致出血等不良反應。
目前常用抗血小板藥物包括血栓素 A2 抑制劑阿司匹林、P2Y12 受體抑制劑氯吡格雷以及非噻吩吡啶類替格瑞洛等。
動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)是威脅人類健康的致死率最高的疾病。ASCVD的病理基礎是動脈粥樣硬化斑塊(AS),而血小板激活以多層次、多機制參與了AS的發(fā)生和發(fā)展,與ASCVD血栓事件的形成直接相關。
抗血小板藥物可阻斷血小板黏附、活化以及聚集,對預防血栓形成、降低心血管不良事件以及改善患者預后起到了極大的作用。
因此合理應用抗血小板藥物是ASCVD一級預防和二級預防的重要措施。
聊聊常見的代表藥
阿司匹林腸溶片和硫酸氫氯吡格雷的區(qū)別
1、作用機理不同
阿司匹林作為最經(jīng)典的抗血小板藥物,阿司匹林可以不可逆的抑制血小板環(huán)氧化酶(COX-1),導致 TXA2 生成減少,從而抑制血小板的聚集。
氯吡格雷經(jīng)過 CYP450 酶代謝后,生成的活性代謝產(chǎn)物可以不可逆抑制 ADP 與血小板 P2Y12 受體的結合,從而抑制血小板的聚集。
兩種藥物的作用原理雖然不同,但“目標一致”,最終都會產(chǎn)生抑制血小板聚集的作用。
2、副作用的不同
阿司匹林會抑制保護胃粘膜激素的合成,長期服用可能會導致胃出血、貧血、嚴重可致出血性休克。
而氯吡格雷對消化道的刺激較弱,并不會產(chǎn)生新的潰瘍,但會導致已有潰瘍的愈合減緩,有可能誘發(fā)已經(jīng)存在的潰瘍出血,有時醫(yī)生會建議患者用氯吡格雷替換阿司匹林,減少對胃腸道的刺激。
3、注意事項的不同
阿司匹林能夠導致消化道損傷,藥物本身對胃黏膜有刺激性,同時還會抑制PG生成,影響消化道粘膜的健康,因此,服用阿司匹林過程中,盡量選擇腸溶制劑,還要更多的注意消化道出血風險。阿司匹林可能導致支氣管痙攣并引起哮喘發(fā)作或者其他過敏反應。
注意危險因素包括支氣管哮喘,花粉熱,鼻息肉或者慢性呼吸道感染。
氯吡格雷本身對消化道無直接損傷,但可能會引起已有消化道損傷的進一步出血,如胃潰瘍,幽門螺桿菌陽性,同服非甾體抗炎藥物等情況,都應注意。
對于有消化道問題,又必須服用抗血小板藥物的患者,一般服藥初期推薦給予胃黏膜保護劑預防消化道出血問題。阿司匹林一般推薦服藥前6個月給予PPI胃黏膜保護劑(拉唑類),后六個月給予H2受體拮抗劑或間隔服用PPI藥物。由于藥物的相互作用,對于氯吡格雷,不推薦服用奧美拉唑或埃索美拉唑保護胃黏膜,會影響藥效,其他PPI一般不限制。
4、臨床應用時如何選擇?
很多人認為氯吡格雷比阿司匹林貴,就一定比阿司匹林好,于是自行將阿司匹林換成氯吡格雷。實際上,氯吡格雷是不能替代阿司匹林的。
目前,臨床上按照心血管疾病的危急程度以及是否接受過介入治療,可將需要進行動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD)二級預防的患者分為三類——急性冠脈綜合征(ACS)患者、ACS后行經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)的患者以及慢性冠脈綜合征(CCS)患者。
1、對于 ACS 患者而言,無禁忌者均應立即服用阿司匹林(第一次 300 mg,維持劑量 75~100 mg),在服用阿司匹林的基礎上,需聯(lián)合使用一種 P2Y12 受體拮抗劑至少 12 個月。
2、ACS 患者行 PCI 術后,應使用阿司匹林 75~100 mg + 替格瑞洛/普拉格雷(當這 2 種新型 P2Y12 受體抑制劑禁忌或不可用時,可以選擇氯吡格雷)雙聯(lián)抗血小板治療(DAPT)治療 12 個月,除非有極高出血風險等禁忌證等。
3、對于 CCS 患者而言,應將阿司匹林 75~100 mg 作為長期二級預防的基石。對于有或沒有癥狀的周圍血管疾?。≒AD)或有缺血性卒中、短暫性腦缺血發(fā)作史的患者,可以考慮每天 75 mg 氯吡格雷。
對于 ASCVD 風險 ≥ 10%的高危患者,2020 《中國心血管病一級預防指南》建議,在 10 年 ASCVD 為高危的基礎上,40~70 歲的患者如合并至少 1 項風險增強因素,且無高出血風險的情況下,可考慮應用低劑量阿司匹林 75~100 mg/d,進行 ASCVD 一級預防。
由此可見,不管是 ASCVD 的一級預防還是二級預防,阿司匹林扮演著重要角色,其基石地位從未被撼動。
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