利拉魯肽注射液2011年正式在中國(guó)上市，至今也不算新推出來(lái)的降糖藥，但是這款產(chǎn)品患者少用到，所以不常見(jiàn)而感覺(jué)較新，主要原因是利拉魯肽不作為首選單用降糖藥，所以醫(yī)生會(huì)在二甲雙胍、磺酰脲類降糖藥等傳統(tǒng)經(jīng)典藥物單用治療無(wú)效的情況下作為聯(lián)合藥物使用，還可能是這款藥品價(jià)格比較昂貴，結(jié)合經(jīng)濟(jì)情況，不作為首選，還有可能本身副作用不能耐受或者有禁忌癥等不適用情況，帶著這些疑問(wèn)我們來(lái)學(xué)習(xí)一下這款降糖藥物。
利拉魯肽降糖原理：
在了解利拉魯肽的降糖原理前，我們先來(lái)學(xué)習(xí)一下CLP-1：胰高血糖素樣肽-1，是人體腸道L細(xì)胞分泌的一種激素，這種激素在吃飯（攝入糖）的刺激下分泌，是以葡萄糖濃度依賴性方式促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素和保護(hù)胰島β細(xì)胞作用，并減少胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，其還會(huì)延緩胃排空，減慢食物的吸收的速度，從而降低血糖。
利拉魯肽是基于天然人CLP-1結(jié)構(gòu)，通過(guò)對(duì)人分子結(jié)構(gòu)局部修飾加工而成，與人CLP-1氨基酸序列同源性較高，也就是說(shuō)利拉魯肽是一種CLP-1類似物，為了方便我們統(tǒng)稱之為CLP-1受體激動(dòng)劑，其作用與CLP-1作用差不多而達(dá)到降糖作用，因?yàn)闀r(shí)間比較長(zhǎng)，是一種長(zhǎng)效制劑。
利拉魯肽的在我國(guó)藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)的適應(yīng)癥：
適用于成人2型糖尿病患者控制血糖，適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。
門診處方實(shí)例：
對(duì)于合并包括冠心病、缺血性卒中及外周動(dòng)脈疾病的動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者，利拉魯肽被有關(guān)心血管研究證實(shí)具有心血管獲益。2016年，加拿大糖尿病協(xié)會(huì)指南推薦利拉魯肽用于合并心血管疾病的2型糖尿病患者。2017年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)利拉魯肽用于合并心血管疾病的2型糖尿病患者，我國(guó)相關(guān)指南也推薦合并有心血管疾病的患者在標(biāo)準(zhǔn)劑量二甲雙胍控制不好的情況下，優(yōu)先聯(lián)用有減少心血管風(fēng)險(xiǎn)的GLP-1受體激動(dòng)劑。
利拉魯肽使用：
利拉魯肽起始劑量為0.6mg每日1次；至少1周后，劑量應(yīng)增至1.2mg；根據(jù)臨床應(yīng)答情況，為進(jìn)一步改善降糖效果，可在至少1周后將劑量增至1.8mg。利拉魯肽每日注射1次，可在任意時(shí)間注射，無(wú)需根據(jù)進(jìn)餐時(shí)間給藥，推薦于每天同一時(shí)間注射，建議選擇每天最為方便的時(shí)間。在改變注射部位和時(shí)間時(shí)無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。
注意事項(xiàng)要點(diǎn)：
1.經(jīng)皮下注射給藥，注射部位可選擇腹部、大腿或者上臂。
2.輕度、中度腎功能受損的患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，不推薦終末期重度腎功能受損的患者。
3.輕度或中度肝功能受損患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。目前不推薦用于重度肝功能受損患者。
4.孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。
5.不得用于有甲狀腺髓樣癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者(MEN 2)。
6.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適：惡心和腹瀉十分常見(jiàn)，嘔吐、便秘、腹痛和消化不良常見(jiàn)。
7.有導(dǎo)致胰腺炎的不良反應(yīng)發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，如果出現(xiàn)腹痛如刀割樣疼痛或脹痛，可向腰背部放射，或者有惡心、嘔吐等胃腸道癥狀，發(fā)熱等胰腺炎可疑表現(xiàn)，懷疑發(fā)生了胰腺炎，應(yīng)該及時(shí)停用。
8.冷藏于 2 ℃ -8 ℃ 冰箱中(勿接近冰箱的冷凍室)，不可冷凍。首次使用后,應(yīng)在 30 ℃ 以下貯藏或冷藏在 2 ℃ -8 ℃ 冰箱中。
藥物使用需在醫(yī)生專業(yè)診斷后，在醫(yī)生和藥師指導(dǎo)下使用，切勿擅自購(gòu)藥使用！文章作為自己學(xué)習(xí)筆記分享，歡迎下方討論，互相學(xué)習(xí)。
參考資料：
1.《中國(guó)2型糖尿病防治指南(2017版)》
2.《2017 ESC意見(jiàn)書(shū)：心血管疾病患者應(yīng)用非胰島素降糖藥物》
3.《2016+內(nèi)科應(yīng)用利拉魯肽治療糖尿病專家共識(shí)》
4.《GLP-1受體激動(dòng)劑臨床應(yīng)用專家指導(dǎo)意見(jiàn)》
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