瑞格列奈片（諾和龍）可以改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制水平，其療效優(yōu)于或達到磺脲類藥物的標(biāo)準(zhǔn)，但安全性明顯高于該類藥物，沒有嚴(yán)重的副作用，可作為治療Ⅱ型糖尿病的一線用藥?！皢柹厢t(yī)”用美國家庭醫(yī)生的智庫為您介紹。

瑞格列奈片的作用機制

正常人的胰島素分泌是脈沖式的，進餐后會出現(xiàn)一個分泌高峰，以對應(yīng)處理餐后大量食物帶來的血糖，而Ⅱ型糖尿病患者餐后的胰島素峰會延遲、減低甚至消失，導(dǎo)致餐后高血糖，餐后高血糖已被證明較空腹高血糖更易誘發(fā)心臟、血管病變，引發(fā)危險的糖尿病并發(fā)癥。瑞格列奈片餐前給藥，餐時刺激胰島素釋放，餐后形成一個胰島素分泌高峰，而在兩餐之間，則不會刺激胰島素分泌，達到模仿生理性胰島素分泌的目的。這對控制全日平均血糖水平，減少并發(fā)癥的發(fā)生，保護胰島中正常的β細胞有重要意義。

瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑，其作用機制為通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平，此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結(jié)合，并關(guān)閉β細胞膜上的鉀離子通道，抑制鉀離子從β細胞外流，細胞內(nèi)鉀離子過多會開放鈣通道，使鈣離子的流入增加，此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。

瑞格列奈片的優(yōu)點

瑞格列奈避免了同類傳統(tǒng)藥物諸多難以克服的缺點，雖然它刺激胰島素分泌的機理與磺酰脲類藥物相似，但其與β細胞結(jié)合的位點與磺酰脲類藥物不一樣。磺酰脲類藥物通過損耗性機制持續(xù)刺激胰島β細胞釋放胰島素，甚至在低血糖期間也是如此，還會干擾β細胞合成胰島素的過程，長期用藥加速了Ⅱ型糖尿病患者β細胞的老化、衰竭，導(dǎo)致藥物失效。瑞格列奈僅刺激餐后胰島素釋放，它不進入β細胞內(nèi)，其作用強度依賴于血糖濃度，當(dāng)血糖濃度下降，其刺激β細胞分泌胰島素的能力也相對減弱，對糖尿病患者起保護作用。
臨床的藥理研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈所引起的胰島素釋放是葡萄糖依賴性的，即當(dāng)葡萄糖濃度非常低時，瑞格列奈對胰島素釋放的刺激作用減到最小。當(dāng)兩餐間葡萄糖濃度下降時，瑞格列奈不再繼續(xù)刺激胰島素分泌，可以大大降低發(fā)生低血糖的危險性。
因瑞格列奈“進餐則服藥，不進餐則不服藥”的方式，提供了給藥的靈活性，且副作用少，所以患者的依從性較好。
瑞格列奈代謝迅速，不易在體內(nèi)蓄積，且代謝產(chǎn)物沒有降糖作用，故不易發(fā)生低血糖事件。研究表明，無論是單一治療還是與二甲雙胍聯(lián)合治療對肝、腎功能無明顯影響，體現(xiàn)了極高的安全性。

哪些人應(yīng)該使用瑞格列奈片？

瑞格列奈片適用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。

使用方法

嚴(yán)格遵醫(yī)囑服用。
瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，通常在餐前15分鐘內(nèi)服用，服用30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。
劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。最大的推薦單次劑量為4mg，但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。（同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量，詳細請參看藥品隨帶的說明書或詢問醫(yī)生）
可單用或與其他降糖藥合用，如二甲雙胍等，合用時應(yīng)適當(dāng)減少瑞格列奈片的劑量。
衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。
輕癥患者可從小劑量開始用，體重指數(shù)大者應(yīng)適當(dāng)加大劑量。
服藥期間注意監(jiān)測餐后血糖。

瑞格列奈片的副作用

低血糖。當(dāng)各種原因?qū)е氯鸶窳心未x不完全時，體內(nèi)有力藥物濃度上升，可能會引起低血糖。該反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。
視覺異常。已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時性視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數(shù)病例報告瑞格列奈片治療開始時發(fā)生上述的視覺異常，但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。
過敏反應(yīng)。可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。

瑞格列奈與其他藥物的相互作用

服藥后，瑞格列奈迅速經(jīng)胃腸道完全吸收，胃腸道內(nèi)的食物對吸收沒有明顯影響，其主要在肝臟內(nèi)通過肝藥酶代謝。

具有抑制肝藥酶活性的藥物，如咪唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，會延緩瑞格列奈的清除，增強療效。
誘導(dǎo)肝藥酶增生的藥物，如曲格列酮、利福平、卡馬西平、巴比妥類藥，則會加速瑞格列奈的代謝，減短其作用時間。
瑞格列奈進入血液循環(huán)后會與血漿蛋白廣泛結(jié)合，因此與血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物會增加游離的瑞格列奈水平，從而使藥物的降糖作用增強，增加低血糖的危險。

注意事項

瑞格列奈主要經(jīng)肝臟代謝，肝功能不全患者慎用。
同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可能致低血糖。
與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
必須注意的是，使用瑞格列奈治療糖尿病時，飲食和運動治療仍是必要的。只吃藥不調(diào)整生活習(xí)慣的話，藥物的治療效果也將大打折扣。
瑞格列奈的主要排泄途徑是肝臟，僅有少量經(jīng)腎臟排泄，因此輕、中度腎功能不全的患者，可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下，調(diào)整劑量后使用。腎功能嚴(yán)重不全患者慎用。
為防止血糖突降，來不及呼救而失去知覺，糖尿病患者應(yīng)隨身攜帶記有病情的卡片，以便及時搶救。

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