口服降糖藥主要分為以下六類,其作用機(jī)制各不相同,以下逸仙藥師對(duì)這六類口服降糖類的作用機(jī)理介紹如下:
1.、胰島素促泌劑
此類類藥物主要通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌而發(fā)揮降糖作用,根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同又分為以下兩類:
磺脲類胰島素促泌劑如格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮,不同藥物的起效和維持時(shí)間各不相同。
非磺脲類胰島素促泌劑如瑞格列奈、那格列奈也被稱為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)藥,此類藥物起效快,作用時(shí)間短暫。
2、雙胍類
雙胍類的降糖機(jī)制主要通過(guò)抑制葡萄糖的吸收和生成,增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取利用、減少肝糖出輸出、改善胰島素抵抗而起到降糖作用。該類藥物如二甲雙胍不刺激胰島素分泌,很少引起低血糖,對(duì)正常人也無(wú)明顯降血糖作用。二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護(hù)作用,顯著改善長(zhǎng)期預(yù)后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。
3、α-葡萄糖苷酶抑制劑
α-葡萄糖苷酶抑制劑可通過(guò)影響碳水化合物的吸收發(fā)揮降糖作用。適合以碳水化合物為主食的中國(guó)患者,可與飲食、運(yùn)動(dòng)及其他降糖藥物聯(lián)合使用,尤適用于空腹血糖正常而餐后血糖明顯升高者。單用較少引起低血糖,但與磺脲類胰島素促泌劑合用可以增強(qiáng)后者的降糖作用。此類藥物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。
4、噻唑烷二酮類
噻唑烷二酮類也被稱為胰島素增敏劑,該類藥如羅格列酮、吡格列酮不刺激胰島素分泌,通過(guò)增加外周骨骼肌、肝臟、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而發(fā)揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進(jìn)一步改善血糖控制。
5、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑
DPP-4抑制劑在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。此類藥物在增加內(nèi)源性GLP-1水平的同時(shí)改善胰島α和β細(xì)胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風(fēng)險(xiǎn)小、不增加體重、無(wú)胃腸道反應(yīng),安全性及耐受性高等優(yōu)點(diǎn)。此類藥物有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀等。
6、鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2(SGLT)抑制劑
SGLT抑制劑(列凈類降糖藥)是一類相對(duì)較新的口服降糖藥,SLGT-2抑制劑是通過(guò)抑制腎臟葡萄糖重吸收從而促進(jìn)葡萄糖從尿中排泄而發(fā)揮作用。研究表明SGLT-2抑制劑對(duì)降低血糖水平有良好作用,還能降低血壓并減輕體重。由于藥物的作用與胰島素分泌和胰島素作用無(wú)關(guān),因此其另一個(gè)益處是低血糖的風(fēng)險(xiǎn)較低。然而也正是因?yàn)樵撟饔脵C(jī)制,SLGT-2抑制劑的主要安全性問(wèn)題之一是尿液中高水平葡萄糖導(dǎo)致生殖器感染風(fēng)險(xiǎn)增加。目前已在國(guó)外上市的這類藥物有卡格列凈,恩格列凈、達(dá)格列凈等,其中,達(dá)格列凈(安達(dá)唐)于2017年5月在我國(guó)上市,是中國(guó)首個(gè)SGLT2 抑制劑。
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