同一種藥物，同一劑量，同一規(guī)格，同一批號，同一廠家，在一天中的不同時間服用，其療效和毒性可能相差幾倍，甚至幾十倍。這在醫(yī)學(xué)上被稱為“時辰藥理學(xué)”，它是研究藥物與人體生物周期性相互關(guān)系的科學(xué)，主要研究機體的晝夜節(jié)律對藥物作用和體內(nèi)過程的影響。根據(jù)時辰藥理規(guī)律用藥，選擇合適的用藥時機，可以達到最小劑量、最佳療效、最小毒性，提高病人用藥效果的目的。
人體的生理變化具有生物周期性，在生物鐘的控制調(diào)節(jié)下，人體的基礎(chǔ)代謝、體溫變化、血糖含量、激素分泌等功能都具有節(jié)律性和峰谷值。機體的晝夜節(jié)律改變了藥物在體內(nèi)的藥動學(xué)和藥效學(xué)，致使藥物的生物利用度、血藥濃度、代謝和排泄等也有晝夜節(jié)律性變化。利用時辰藥理學(xué)確定最佳給藥時間，引導(dǎo)臨床合理用藥。
心血管系統(tǒng)藥物的用藥時間
1.抗高血壓藥
人的血壓在1天24小時中呈“兩峰一谷”的狀態(tài)波動，即9：00-11：00時、16:00-18:00時最高，從18:00時起開始緩慢下降，至次日凌晨2:00-3:00時最低。故出血性中風(fēng)多發(fā)生于白天，而缺血性中風(fēng)多發(fā)生于夜間。降壓藥服用后0.5小時起效，2-3小時達到峰值。因此，高血壓患者以上午7:00時和下午14:00時兩次服藥為宜，使藥物作用達峰時間正好與血壓自然波動的兩個高峰期吻合。而輕度高血壓患者切忌在晚上入睡前服藥，中重度高血壓患者也只能服白天量的三分之一，這是因為夜間為生理性低血壓期，此時服藥讓血壓降低，會導(dǎo)致腦動脈供血不足，在腦動脈硬化的基礎(chǔ)上形成腦血栓。1天服用1次的控緩釋制劑多在7：00時給藥。α受體阻滯劑如特拉唑嗪、多沙唑嗪因為會引起體位性低血壓，故常在睡前給藥。
2.抗心絞痛藥
心絞痛發(fā)作的晝夜節(jié)律高峰為上午6：00-12：00時，而治療心絞痛藥物的療效也存在晝夜節(jié)律性。鈣拮抗劑、硝酸酯類、β受體阻滯劑在上午使用，可明顯擴張冠狀動脈，改善心肌缺血，下午服用的作用強度不如前者。所以心絞痛患者最好早晨醒來時馬上服用抗心絞痛藥。
由于絡(luò)活喜、賴諾普利起效平緩，其血藥達峰時間分別需6-12h和7h，若在臨睡前給藥，可使血藥峰值出現(xiàn)在清晨。
3.強心苷類藥
心力衰竭患者對洋地黃、地高辛和毛花甙C等強心苷類藥物的敏感性以凌晨4∶00時左右最高。此時用藥效果比其他時間給藥增強40倍。若按常規(guī)劑量使用極易中毒,所以這個時間給予強心苷類藥物一定要考慮藥物的劑量和毒副反應(yīng)。地高辛于8：00-10:00時服用,血漿峰濃度稍低,但生物利用度和效應(yīng)最大；14:00-16:00時服用, 血漿峰濃度高而生物利用度低,所以上午服用地高辛不但能增加療效,而且能減低其毒性作用。
4.他汀類調(diào)血酯藥
該類藥物通過抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-COA還原酶)，而阻礙肝內(nèi)膽固醇的合成，同時還可增強肝細胞膜低密度脂蛋白受體的表達，使血清膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇濃度降低。由于膽固醇主要在夜間合成，所以晚上給藥比白天給藥更有效。如：辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀鈣等，采用晚間頓服比每日3次服藥效果更好。
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