也許你不知道，青蒿素研發(fā)與中醫(yī)無關

來源：艾美仕 2015-01-21 11:56IVD行業(yè)你最關注什么？參與調(diào)研獲取參會名額

2011年度拉斯克獎公布獲獎名單，中國科學家屠呦呦因發(fā)現(xiàn)并提煉出用以治療瘧疾的青蒿素而獲得“臨床醫(yī)學獎”。一位中國人摘取有著諾貝爾獎風向標之美譽的拉斯克獎，把一種植物青蒿推到世界面前，有輿論稱之為反中醫(yī)論者給出的最好證明。

而實際上，青蒿素的研制跟中醫(yī)的關聯(lián)很小，青蒿因為錯誤的煎熬方法導致價值盡失，一度被中醫(yī)當無用垃圾扔掉。有人對此形容說：一群科學家在中醫(yī)垃圾堆里發(fā)現(xiàn)了寶貝。

中醫(yī)弄錯研究對象：青蒿并不含青蒿素

1969年，為研發(fā)抗瘧疾藥物，北京衛(wèi)生部中醫(yī)研究院加入項目，屠呦呦任科研組長。首先從系統(tǒng)收集整理歷代醫(yī)籍、從本草入手，收集地方藥志及中醫(yī)研究院建院以來的群眾來信，尋訪老大夫總結實際經(jīng)驗等。最終匯總了植物、動物和礦物等2000余種內(nèi)服外用方藥，從中整理出一冊《抗瘧單驗方集》，包含640多種草藥，其中就有后來聲名遠揚的青蒿。

在藥物篩選實驗中，青蒿提取物對瘧疾的抑制率很差，甚至還不及胡椒有效。因此，在相當長的一段時間里，青蒿并沒有被引起重視。這是因為：對能夠治療瘧疾的青蒿，中醫(yī)典籍中的記載絕大多數(shù)為錯謬，首先傳統(tǒng)中藥青蒿包括兩個品種，學名為黃花蒿的具有抗瘧作用，而學名為青蒿的沒有任何抗瘧作用。其次絕大多數(shù)中藥用煎熬等高溫方法配制，而青蒿素在溫度高于60度時就完全分解了，不可能對瘧疾有任何治療作用。

幸運的是，唯一一個對青蒿使用正確的《肘后備急方》治瘧驗方對青蒿素研究有了啟發(fā)：“青蒿一握，以水二升漬，絞取汁，盡服之?！钡?，這只是一個驗方并非中醫(yī)藥方，是根據(jù)一些醫(yī)生長期治療某種疾病總結出來的方子，與中醫(yī)的辨證論治、復方配伍的理論無關。

《本草綱目》是唯一正確記錄中醫(yī)對青蒿使用方法的一本醫(yī)書。其中提到要使用“新鮮的或陰干后研成粉”，而《本草綱目》其實又是引用了《肘后備急方》中的記載；此外，《本草綱目》中提到的不僅有青蒿，還有黃花蒿，李時珍誤以為治瘧疾的是青蒿，而非黃花蒿。

清朝的韓善徵所著《瘧疾論》（1897年刊行），在當時為敘述瘧疾較為全面之專書，所列治療的古方12個，無一提及青蒿；今方31個，其中2個提及青蒿，且都是湯藥——在這種情況之下，就算青蒿含有青蒿素，經(jīng)過煎煮其活性也遭破壞，對治療瘧疾無效。

事實呈現(xiàn)在面前，從晉代到清朝，治療瘧疾的數(shù)十個藥方，極少提及青蒿。提到青蒿的，也被中醫(yī)的用藥方法自我消滅掉了。

中醫(yī)發(fā)現(xiàn)青蒿，其實對瘧疾治療作用不大

從《肘后備急方》成書到發(fā)現(xiàn)青蒿素的一千六百余年來，中醫(yī)對付瘧疾的狀況并沒有任何改善，仍處于一種“束手無策”的境地。其中所記載的所謂“青蒿一握”，含有的青蒿素是非常有限的，青蒿素在腸胃中易被分解，吸收較差。因此直接用青蒿對付瘧疾顯然不行，藥效不夠，新鮮的也不便保存、運輸。

歷史資料中，有對中國歷朝瘧疾防治束手無策的案例記載。其中，明萬歷時期在東南志區(qū)有過大范圍的流行，萬歷五年(公元1577年)江西的永新、永寧、福安等地出現(xiàn)大范圍流傳，造成永寧、福寧“死者無算”；永新“死者不可勝紀”的嚴重后果。

1693年，清康熙帝患瘧疾，當時所有宮廷御醫(yī)和民間中醫(yī)都束手無策，后服用由法國傳教士提供的“金雞納”樹皮粉末而康復，康熙皇帝斥中醫(yī)“南方庸醫(yī)”。在1950年，統(tǒng)計顯示全中國有瘧疾病人3000萬，當時每年病死有數(shù)十萬，位五大傳染病之列，中醫(yī)并沒有起到任何治療或預防的作用。

化學研究和提純工藝，讓青蒿素得以開枝散葉

對青蒿素進行化學結構的確定，是天然藥物化學中十分重要的一環(huán)，能為研究具有新結構類型的新藥提供先導化合物，這就是化學家們的事情了。

在確認有效的藥材后，后續(xù)過程沒有用到中醫(yī)理論也不需要中醫(yī)參加：化學家和醫(yī)學家從分離出青蒿汁中的各種成分，再逐個試驗。

這個過程中，人們發(fā)現(xiàn)了一種"提純——再試驗——測定化學結構——分析毒性藥效——動物試驗——臨床試驗——提取工藝的優(yōu)化——生產(chǎn)工藝"的設計，一直到作成藥片擺到柜臺上。

1971年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素（乙醚的沸點為34.6度），提取物抗瘧作用率達95%到100%，這一方法對證明青蒿粗提物有效性起到了關鍵作用——但用乙醚提純的過程，與中醫(yī)無關。

青蒿素是中國藥學工作者1971年從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過氧橋的倍半萜內(nèi)酯類化合物。有機研究所和北京中藥所的具體工作人員這期間做了大量反應，確定了青蒿素過氧的存在，也證明了過氧是青蒿素抗瘧的活性基團；青蒿素的鈉硼氫還原反應給青蒿素的衍生物的合成提供了可能；青蒿素的堿處理反應為后來青蒿素的定量分析提出了方法，而這一些貢獻在一份鼓吹中醫(yī)對青蒿素研發(fā)的檔案中，都不曾被提起。（生物谷Bioon.com）