阿法替尼
第一、二代靶向藥物雖然療效顯著,但2/3的患者都會在使用藥物1-2年出現(xiàn)抗藥性,并且50%~60%的患者的EGFR抑制劑耐藥與T790M突變有關(guān)。奧希替尼(泰瑞沙)作為具有代表性的第三代EGFR-TKI是首個針對EGFR T790M突變的肺癌藥物,能靶向非小細(xì)胞肺癌的EGFR基因突變(包括18,19,21突變)和EGFR-TKI獲得性耐藥(T790M),F(xiàn)LAURA 研究數(shù)據(jù)顯示使用奧希替尼治療PFS為18.9個月,相較于標(biāo)準(zhǔn)療法提高了8.7個月。同時在今年的NCCN指南中,奧希替尼也與其他4種EGFR-TKI成為了EGFR突變晚期肺癌患者的一線治療藥物。盡管奧希替尼解決了T790M突變導(dǎo)致的一、二代TKIs耐藥,但應(yīng)用一段時間之后,再次發(fā)生的耐藥仍然是一個不可避免的問題,目前關(guān)于奧希替尼耐藥機制與新位點的突變的對抗手段也尚處于研究中,還需要我們拭目以待。
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