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挑燈夜讀說明書| 有關緩控釋制劑,你知道多少

 

作者:草心

 

緩釋制劑,顧名思義,就是緩慢釋放活性成分的藥物劑型,而控釋制劑更進一步,藥物以緩慢的恒定速率釋放。因為藥物的釋放變慢了,所以和相應的普通制劑相比,服藥頻率減少了,更方便,患者使用藥物的依從性得到了提升;因為血藥濃度較普通制劑更穩(wěn)定,所以還有利于降低藥物的毒副作用。因此,緩控釋制劑特別適用于需要長期用藥的慢性病患者。

 

Q:緩控釋制劑有哪幾種類型?

A

1
膜控釋片劑。

即在普通片劑外包以醋酸纖維素、乙基纖維素和甲基丙烯酸共聚物等高分子聚合物薄膜。主要包括微孔膜包衣片、腸溶膜控釋片和膜控釋小片。膜控釋小片的直徑只有3mm左右,常被裝入硬膠囊中,每粒膠囊可裝幾片、十幾片甚至更多,同一膠囊可由具有不同緩釋作用的包衣小片組成。如酮洛芬緩釋片。

 

2
骨架片。

即將藥物與一種或多種惰性固體骨架材料通過壓制或融合技術制成。骨架可分為3種:親水凝膠型(水溶性骨架遇水膨脹形成凝膠屏障而控制藥物釋放,最后骨架材料全部溶解,藥物全部釋放,如達美康緩釋片)、生物溶蝕性骨架片(骨架材料不溶于水但可被逐漸溶蝕,通過孔道擴散與骨架蝕解控制藥物釋放,如施樂凱緩釋片)、不溶性骨架片(骨架材料不溶于水或水溶性極小,胃腸內液體滲入骨架孔隙后,藥物溶解后通過骨架中的微小孔道緩慢擴散釋放,如依姆多)。

 

3
滲透泵型控釋片。

為利用滲透壓原理制成的控釋制劑,片芯由藥物與具高滲透壓的滲透促進劑或膨脹劑制成,外包開有釋藥小孔的半透膜。藥片在消化道中,藥液在片劑內外巨大的壓差推動下通過釋藥小孔持續(xù)泵出。此劑型釋藥速度均勻恒定,不受胃腸蠕動、胃排空時間級胃腸pH值的影響。如拜新同。

此外,還有微丸劑和胃內漂浮緩控釋制劑等等。

 

Q:是不是所有的緩控釋制劑都不能掰開服用?

A不是的。一般來說,片劑上有劃痕的,就可以從劃痕處掰開服用。如倍他樂克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)、依姆多和欣康(單硝酸異山梨酯緩釋片)、德巴金(丙戊酸鈉緩釋片),都是可以掰開服用的。但能掰開不等于能碾碎,不管能否掰開的緩控釋制劑,都不能碾碎服用。不然,不僅起不到緩釋作用,還可能會因藥物短時間的大量釋放造成嚴重不良反應。

 

Q:為什么有顧客反映吃了緩控釋片后,藥物以原形從糞便中排出來?

A其實,排出來的已經不是吃下去的藥片了,用通俗的話說,經消化道完整排出的,是除開藥物成分以后的空殼,藥物已經在體內發(fā)揮作用了。從緩控釋片的類型和原理就可以知道,像微孔膜包衣片的包衣膜、不溶性骨架片的骨架和滲透泵片的滲透泵系統,都不會被人體吸收,第一個排出時是癟的,而后兩個排出時外形和完整的藥片沒有什么區(qū)別。


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