藥理毒理 阿奇霉素為15元環(huán)
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：
金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β
溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、?溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐
甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：
流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、
嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、
霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：
大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：
脆弱類桿菌、類桿菌屬、
產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、
痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：
梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、
杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、
人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、
摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
藥代動力學(xué) 口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細(xì)胞及
纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)
膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。
編輯本段適應(yīng)癥
1.化膿性鏈球菌引起的
急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.敏感細(xì)菌引起的
鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、
慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3.
肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和
宮頸炎。
5.敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。
成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。2.對其他感染的治療：第1日，0.5g
頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g 頓服，連服3日。
小兒用量：1.治療
中耳炎、
肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過 0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g）或按如下方法給藥： 體重（kg） 首日，第2～5日，15～25 0.2g頓服，0.1g頓服；26～35，0.3g頓服，0.15g頓服；36～45，0.4g頓服，0.2g頓服。2.治療小兒
咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。
【功效主治】 1.化膿性鏈球菌引起的
急性咽炎、急性
扁桃體炎。2.敏感細(xì)菌引起的
鼻竇炎、中耳炎、
急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及
肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥
淋病奈瑟菌所致的
尿道炎和宮頸炎。5.敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
【化學(xué)成分】本品主要成分為阿奇霉素。
【藥理作用】 阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組b 溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a 溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、
巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、
消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、
卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機制與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【
藥物相互作用】 1 不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響;必須合用時，本品應(yīng)在服用上述藥物前l(fā)小時或服后2小時給予。 2 與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。 3 與華法林合用時應(yīng)注意檢查
凝血酶原時間。 4 與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可降低地高辛的腸內(nèi)代謝，因此在兩種藥物同用時，應(yīng)注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。
麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖：通過減少三唑侖的降解，面使三唑侖的藥理作用增強。
細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、
環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。 5 與利福布汀合用會增加后者的毒性。
【不良反應(yīng)】 服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【禁忌癥】 對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
1.進食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時或飯后2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。
3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如
血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。
5.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充
蛋白質(zhì)等。
