臨床上有醫(yī)師經(jīng)常有疑問：口服頭孢呋辛片，成人劑量 0.25 g/次，每日 2 次；而注射用藥， 0.75 g～1.5 g/次，每日 3 次。一般情況下，口服藥物首先要經(jīng)過消化道吸收和肝臟的首關(guān)消除，注射用藥則避開了這個(gè)過程。
根據(jù)藥品的量效關(guān)系，應(yīng)該是口服給藥劑量大于注射用藥劑量，怎么會(huì)反過來呢？類似的還有阿莫西林克拉維酸鉀等。
這個(gè)問題早就有過討論，現(xiàn)將討論的相關(guān)意見歸納如下，供大家參考：
用藥劑量的確定是根據(jù)藥品臨床試驗(yàn)結(jié)果確定的。口服的頭孢呋辛為頭孢呋辛醋氧乙酯，注射用頭孢呋辛為頭孢呋辛鈉，前者脂溶性好，口服吸收好。
后者水溶性好，利于制成注射劑。兩者的分子式不一樣，分子質(zhì)量也不同，因此不能簡(jiǎn)單地用質(zhì)量對(duì)比。
頭孢呋辛醋氧乙酯脂溶性強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液；血清蛋白結(jié)合率約為 50%。
餐后口服藥物 250 mg 和 500 mg 后，血藥峰濃度（Cmax）于 2.5～3 小時(shí)到達(dá)，分別為 4.1 mg/L 和 7.0 mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為 37% 和 52%。
肌內(nèi)注射 750 mg，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間約 45 分鐘，平均濃度為 27 μg/mL；靜脈注射 750 mg 或 1.5 g，15 分鐘血藥濃度分別為 50 μg/mL 或 100 μg/mL，分別在 5.3 小時(shí)或 8 小時(shí)內(nèi)維持 2 μg/mL 的有效濃度，t1/2 約 80 分鐘。
頭孢呋辛是時(shí)間依賴性抗菌藥，發(fā)揮其有效抗菌作用取決于濃度＞MIC 的作用時(shí)間，口服用藥的藥代動(dòng)力學(xué)特征符合這個(gè)要求即可。
注射用藥特點(diǎn)是峰值濃度高，但代謝也快?？诜o藥峰值濃度不高，但體內(nèi)維持＞MIC 的作用時(shí)間長。因此沒有必要懷疑藥品說明書關(guān)于用藥劑量的正確性。
口服藥物經(jīng)過首關(guān)效應(yīng)，不一定都是消除。有些口服藥物服藥物在胃腸道吸收后經(jīng)肝門靜脈到肝臟，部分被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少，藥效降低。
但是，有些前體藥物是需要經(jīng)過消化道水解等作用后才表現(xiàn)出藥理活性。頭孢呋辛（醋氧乙）酯片脂溶性強(qiáng)，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細(xì)胞外液。
用藥劑量除了考慮藥物的量效關(guān)系，還須考慮不良反應(yīng)?？诜念^孢呋辛常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸不良反應(yīng)，所以不宜大劑量口服。
因此，口服頭孢呋辛的劑量應(yīng)該是權(quán)衡療效與不良反應(yīng)的平衡點(diǎn)。
注射與口服用藥希望達(dá)到的預(yù)期效果不同，另一方面，注射用藥一般用于重度感染時(shí)，藥效強(qiáng)，起效快；口服用藥一般都用于感染癥狀較輕或注射用藥后的序貫治療，口服劑量能達(dá)到殺菌濃度即可。
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