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羅紅霉素和阿奇霉素

一.化學(xué)結(jié)構(gòu)不同:

羅紅霉素和阿奇霉素因分子中具有大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的共同結(jié)構(gòu),故稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。青霉素和頭孢菌素類因化學(xué)結(jié)構(gòu)中都具有β-內(nèi)酰胺環(huán),因而稱為β-內(nèi)酰胺類抗生素。

二.抗菌機(jī)制不同:

β-內(nèi)酰胺類抗生素為繁殖期殺菌藥,通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,而發(fā)揮殺菌作用。而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是抑菌藥,其作用機(jī)制是與敏感菌核糖體的50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋后質(zhì)的合成。

三.體內(nèi)過(guò)程不同:

β-內(nèi)酰胺類體內(nèi)分布廣,用于全身各部位感染,其中笫二、三、四代可通過(guò)血腦屏障,用于治療敏感菌所致的腦膜炎;這類藥物中的多數(shù)藥物以原形經(jīng)腎從尿中排泄,尿中含量高,常用于治療泌尿系感染;頭孢哌酮和頭孢曲松則主要經(jīng)肝膽系統(tǒng)排泄,膽管、膽囊中濃度高(其中頭孢曲松鈉在尿液中也有較高濃度),于肝膽系統(tǒng)感染療效較好。大環(huán)內(nèi)酯類除不能透過(guò)血腦屏障外,體內(nèi)分布廣泛,經(jīng)肝臟代謝、膽汁排泄(阿奇霉素不經(jīng)代謝,以原形自膽汁中排泄);在肺及支氣管分泌物中濃度高,這一特點(diǎn)使它經(jīng)常被用于治療呼吸系統(tǒng)感染。

四.半衰期不同:

青毒素和多數(shù)頭孢菌素在體內(nèi)血漿中藥物濃度下降快,需每天多次用藥;羅紅霉素和阿奇霉素在體內(nèi)血漿中藥物濃度下降較慢,且大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥后效應(yīng)較強(qiáng),故每天只需一次服藥。所謂抗菌藥后效應(yīng),指抗菌藥物與細(xì)菌接觸一定時(shí)間,祛除抗菌藥物后,細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖在以后某段時(shí)間仍受到明顯抑制。

五,抗菌譜不同:

青霉素抗菌譜較窄,對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌作用較弱,對(duì)腸球菌不敏感,對(duì)病毒、支原體、衣原體、立次克體、真菌無(wú)效,某些細(xì)菌對(duì)青霉素易產(chǎn)生耐藥性。頭孢菌素從笫一代至笫四代,抗菌譜逐漸擴(kuò)大,但對(duì)病毒、支原體、立次克體、衣原體、真菌仍然無(wú)效。大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和某些革蘭陰性菌、厭氧菌等有效,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、衣原體、支原體、(部分)立次克體、螺旋體、彎曲桿菌等均具良效。

六.不良反應(yīng)不同:

β-內(nèi)酰胺類不良反應(yīng)有過(guò)敏反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、腸胃道反應(yīng)及二重感染、第一代頭孢菌素可致腎損害、頭孢哌酮和頭孢甲肟還有頭孢孟多可致凝血功能障礙以及造血系統(tǒng)毒性。大環(huán)內(nèi)酯類可致腸胃道反應(yīng)、肝損傷、過(guò)敏反應(yīng)、耳毒性及二重感染等。

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