全球每年新診斷肝癌患者約75萬(wàn)，每年有約70萬(wàn)人被肝癌奪去生命?？杀氖?，在2007-2017的十年中，肝癌唯一獲批的靶向藥是索拉非尼（也就是多吉美），而索拉非尼的療效也并不出眾，III期臨床數(shù)據(jù)顯示其客觀緩解率2%，差強(qiáng)人意。近兩年，肝癌新藥和創(chuàng)新療法如雨后春筍般紛紛問(wèn)世，給晚期肝癌患者帶了新的選擇和希望。全球腫瘤醫(yī)生網(wǎng)醫(yī)學(xué)部為大家系統(tǒng)盤(pán)點(diǎn)目前FDA批準(zhǔn)的肝癌所有的靶向及免疫治療藥物供大家參考，堅(jiān)定大家抗癌的信心。
肝癌獲批的靶向及免疫治療藥物大全（2021更新）
目前在臨床上常用的治療肝細(xì)胞癌的分子靶向藥物主要有以下幾類(lèi)：第一類(lèi)，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，常用的有侖伐替尼、瑞戈非尼、索拉非尼等。第二類(lèi)，VEGFR拮抗劑，例如阿帕替尼、阿昔替尼等。第三類(lèi)，VEGF/VEGFR單抗，例如貝伐單抗、雷莫蘆單抗等。截止到，2021年12月，F(xiàn)DA共批準(zhǔn)了10款藥物用于肝癌的治療。
01
一線治療
1
索拉菲尼（Nexavar?，多吉美）
作用靶點(diǎn)：
多靶點(diǎn)
適應(yīng)癥：
一線治療不可手術(shù)切除的肝細(xì)胞癌
藥品信息：
2007年10月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)索拉非尼（多吉美）用于治療無(wú)法切除的肝細(xì)胞癌（HCC）患者的全身療法。索拉菲尼是第一個(gè)被證明可改善肝細(xì)胞癌（HCC）生存率的全身性治療，是一線標(biāo)準(zhǔn)治療選擇。
2
侖伐替尼（Lenvatinib，樂(lè)衛(wèi)瑪）
作用靶點(diǎn)：
多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，可抑制 VEGFR1,2,3 和其他與病理性新生血管、腫瘤生長(zhǎng)及癌癥進(jìn)展相關(guān)的 RTK，包括 FGFR1,2,3,4、PDGFRα、KIT 和 RET。
適應(yīng)癥：
一線治療不可切除的肝細(xì)胞癌
藥品信息：
2018年8月17日，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)侖伐替尼（Lenvatinib）用于無(wú)法切除的HCC（肝細(xì)胞癌）一線治療。侖伐替尼成為繼索拉非尼（Sorafenib）后，又一個(gè)一線治療無(wú)法切除 HCC的優(yōu)選藥物。2018年9月4日，樂(lè)伐替尼在中國(guó)上市。中國(guó)患者使用樂(lè)伐替尼的OS優(yōu)勢(shì)更加明顯，分別為15.0:10.2個(gè)月。是比較適合國(guó)人的一類(lèi)靶藥。不良反應(yīng)與索拉稍微高一些。
3
阿替利珠單抗（Atezolizumab，Tecentriq）+貝伐珠單抗(Bevacizumab，Avastin)
作用靶點(diǎn)：
PD-L1
適應(yīng)癥：
既往未接受治療的無(wú)法手術(shù)切除的晚期肝細(xì)胞癌患者
藥品信息：
2020年5月29日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)PD-L1抑制劑阿替利珠單抗（Atezolizumab，Tecentriq）聯(lián)合抗血管生成藥貝伐珠單抗(Bevacizumab，Avastin)，用于一線治療無(wú)法切除或轉(zhuǎn)移性肝細(xì)胞癌（HCC）患者。將晚期肝癌患者的一年生存率飆升至67.2！這是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)也是唯一一個(gè)用于肝細(xì)胞癌一線治療的免疫療法。
02
二線治療
1
瑞戈非尼（regorafenib）
作用靶點(diǎn)：
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
適應(yīng)癥：
既往索拉菲尼耐藥的晚期肝細(xì)胞肝癌患者
藥品信息：
2017年11月21日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)瑞格非尼用于索拉菲尼耐藥的肝細(xì)胞癌患者。在III 期 RESOUCE 研究中，瑞格非尼 VS 安慰劑治療經(jīng)治晚期肝癌患者，總生存期OS分別為10.6:7.8個(gè)月，降低了37%的死亡率。客觀緩解率ORR：11%：4%。
2
卡博替尼（Cabozantinib）
作用靶點(diǎn)：
VEGFR、MET、NTRK、RET、AXL和KIT
適應(yīng)癥：
二線治療晚期肝癌
藥品信息：
2018年5月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)卡博替尼用于晚期肝癌的二線治療。經(jīng)過(guò)索拉非尼治療后進(jìn)展的晚期肝細(xì)胞癌患者，接受卡博替尼較安慰劑總生存期OS為11.3:7.2個(gè)月，中位無(wú)進(jìn)展生存期PFS為5.5:1.9個(gè)月，在數(shù)據(jù)上似乎優(yōu)于瑞戈非尼，是二線中的佼佼者。
3
雷莫蘆單抗（ramucirumab， Cyramza）
作用靶點(diǎn)：
VEGFR2
適應(yīng)癥：
甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ ML且之前已接受過(guò)索拉非尼（多吉美）治療的肝細(xì)胞癌（HCC）患者單藥治療
藥品信息：
2019年5月10日，美國(guó)食品和藥物管理局批準(zhǔn)ramucirumab（雷莫蘆單抗 Cyramza）用于甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ ML且之前已接受過(guò)索拉非尼（多吉美）治療的肝細(xì)胞癌（HCC）患者單藥治療。它屬于血管生成抑制劑的一類(lèi)藥物，其作用是阻止新血管向癌癥的生長(zhǎng)，從而使腫瘤缺乏營(yíng)養(yǎng)。雷莫蘆單抗是第一個(gè)對(duì)生物標(biāo)記物選擇的肝細(xì)胞癌人群具有臨床獲益的藥物。
4
納武單抗（Opdivo）
作用靶點(diǎn)：
PD-1
適應(yīng)癥：
二線治療晚期肝細(xì)胞癌
藥品信息：
2017年9月22日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了PD-1抗體Opdivo用于多吉美耐藥的晚期肝癌患者（二線治療）。這是首個(gè)FDA批準(zhǔn)的肝癌免疫檢查點(diǎn)抑制劑。
5
派姆單抗（pembrolizumab，Keytruda）
作用靶點(diǎn)：
PD-1
適應(yīng)癥：
二線治療肝細(xì)胞癌
藥品信息：
2018年11月9日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)免疫治療藥物pembrolizumab（派姆單抗，Keytruda）治療接受過(guò)多吉美（索拉非尼）耐藥的肝細(xì)胞癌患者（二線治療）。
6
Opdivo（nivolumab）+Yervoy（ipilimumab）
作用靶點(diǎn)：
PD-1+CTLA-4
適應(yīng)癥：
二線治療肝細(xì)胞癌
藥品信息：
2020年3月11日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)PD-1抑制劑Opdivo（nivolumab）聯(lián)合CTLA-4抑制劑Yervoy（ipilimumab）治療既往接受過(guò)索拉非尼治療的肝細(xì)胞癌（HCC）患者。Opdivo+Yervoy是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)也是唯一一個(gè)針對(duì)肝癌患者的雙免疫療法。
除了上面獲批的藥物，還有更多的新藥正在研發(fā)中，包括EGFR抑制劑、多靶點(diǎn)抑制劑、PD-1/PD-L1抑制劑等等，大家可以根據(jù)當(dāng)前疾病的發(fā)展情況以及分子分型進(jìn)行選擇。
聯(lián)系客服
