西替利嗪為選擇性組胺H1受體拮抗劑,用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎及過(guò)敏引起皮膚瘙癢和蕁麻疹的對(duì)癥治療。左旋西替利嗪是西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體,具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。
西替利嗪不同制劑有不同的劑量單位,用藥劑量的不準(zhǔn)確,會(huì)給患兒帶來(lái)很大的安全隱患,應(yīng)提醒患者仔細(xì)識(shí)別。例如西替利嗪滴劑,2歲以下兒童每次用量是0.25ml(相當(dāng)于2.5mg),如果把2.5mg錯(cuò)看成2.5ml,那用量就達(dá)到中毒量了,嚴(yán)重者會(huì)導(dǎo)致兒童死亡。由于西替利嗪無(wú)特效拮抗劑,且難以通過(guò)血液透析清除,嚴(yán)重超量患者應(yīng)立即洗胃,并采用支持療法緩解病情。
1、(左)西替利嗪制劑及兒童用藥劑量對(duì)比
6歲以上兒童用量大多與成人相同,2-6歲兒童用量較成人用量減半,1-2歲小兒(除不推薦使用外)用量大多同2-6歲的早晚兩次用法,1歲以下小兒用藥多缺乏用藥數(shù)據(jù)。
藥品名稱
制劑規(guī)格
6歲以上用量
2-6歲用量
鹽酸西替利嗪
口服溶液
0.1%
10ml:10mg
10ml(10mg)每日一次
或5ml(5mg)早晚各一次
5ml(5mg)每日一次
或2.5ml(2.5mg)早晚各一次
鹽酸左西替利嗪
口服溶液
0.05%
10ml:5mg
10ml(5mg)每日一次
5ml(2.5mg)每日一次
鹽酸西替利嗪
滴劑*
1%
10ml:100mg
5ml:50mg
1ml(10mg,20滴)每日一次
或0.5ml(5mg,10滴)早晚各一次
0.5ml(5mg,10滴)每日一次
或0.25ml(2.5mg,5滴)早晚各一次
二鹽酸西替利嗪
滴劑*
1%
10ml:100mg
1ml(10mg,20滴)每日一次
或0.5ml(5mg,10滴)早晚各一次
0.5ml(5mg,10滴)每日一次
或0.25ml(2.5mg,5滴)早晚各一次
鹽酸西替利嗪
糖漿
0.1%
120ml:120mg
12歲以下起始5ml(5mg)每日一次
12歲以上10ml(10mg)每日一次
或5ml(5mg)早晚各一次
推薦起始2.5ml(2.5mg)每日一次
鹽酸西替利嗪
分散片#
10mg
12歲以下起始5mg或10mg每日一次
12歲以上10mg每日一次
或5mg早晚各一次
推薦起始2.5mg每日一次
最大劑量可增至5mg每日一次
或2.5mg每12小時(shí)一次
鹽酸左西替利嗪
分散片
5mg
1片(5mg)每日一次
半片(2.5mg)每日一次
鹽酸西替利嗪片
10mg
1片(10mg)每日一次
或5mg早晚各一次
半片(5mg)每日一次
或2.5mg早晚各一次
鹽酸左西替利嗪片
5mg
1片(5mg)每日一次
半片(2.5mg)每日一次
鹽酸西替利嗪
膠囊#
10mg
12歲以上1粒(10mg),每日一次
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鹽酸左西替利嗪
膠囊#
5mg
6歲以上1粒(5mg),每日一次
不建議6歲以下兒童使用
*滴劑劑量換算:20滴(1ml)=10mg,10滴(0.5ml)=5mg,5滴(0.25ml)=2.5mg
#分散片用于小兒時(shí),可用少量水分散溶解后口服;膠囊劑不適合小兒吞服,不推薦選用。
2、2歲以下兒童用藥劑量
鹽酸西替利嗪口服溶液
1-2歲:建議2.5ml(2.5mg),早晚各一次。
1歲以下:雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù),但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束,如需使用請(qǐng)遵醫(yī)囑。
鹽酸左西替利嗪口服溶液
推薦成人和2歲以上兒童使用,2周歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。
鹽酸西替利嗪滴劑
1-2歲:0.25ml(2.5mg約5滴) 早晚各一次。
1歲以下:雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù),但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束,如需使用請(qǐng)遵醫(yī)囑謹(jǐn)慎使用。
二鹽酸西替利嗪滴劑
1-2歲:0.25ml(2.5mg約5滴) 早晚各一次。
1歲以下:雖然有6個(gè)月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數(shù)據(jù),但相關(guān)評(píng)估尚未完全結(jié)束,如需使用請(qǐng)遵醫(yī)囑謹(jǐn)慎使用。
鹽酸西替利嗪糖漿
推薦成人和2歲以上兒童使用,2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
鹽酸西替利嗪分散片
推薦成人和2歲以上兒童使用,2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
鹽酸西替利嗪片
推薦成人和2歲以上兒童使用。
鹽酸左西替利嗪分散片
2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
鹽酸左西替利嗪膠囊
不建議6歲以下兒童使用。
3、其他注意事項(xiàng)
1)藥物服用過(guò)量(一次性口服超過(guò)50mg),可出現(xiàn)中毒癥狀(成人為嗜睡,兒童為起初興奮,隨后嗜睡)。本品尚無(wú)特效解毒劑,建議采取對(duì)癥治療及支持治療,如剛服用可考慮洗胃,血液透析對(duì)去除西替利嗪無(wú)效。
2)嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率小于10ml/min)的患者禁用。輕中度腎功能損害患者,建議減半服用相應(yīng)推薦劑量,給藥間隔應(yīng)根據(jù)腎功能個(gè)體化。
3)兒童在有肝、腎功能損害時(shí), 6歲以下不推薦使用。
4)口服滴劑中含有尼泊金丙酯,可能引起變應(yīng)反應(yīng)(可能為遲發(fā)型)。
5)食物可使西替利嗪血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.7小時(shí),血藥濃度降低23%。