咪達唑侖、地西泮、艾司唑侖同為苯二氮卓類藥物，也是臨床常用于治療失眠的一線藥物，雖然3種藥物的主要作用機制相同，但由于其藥物代謝和維持時間不同，因此應用的條件也不相同，并且不能夠聯(lián)合使用，因此今天和大家聊一聊如何區(qū)別使用這3種安眠藥。

“醫(yī)生，安定和舒樂安定是不是一種藥呀？”

“醫(yī)生，我吃艾司唑侖的效果越來越差，能不能改成地西泮呀？”

睡眠是保持人體健康重要的環(huán)節(jié)之一，但臨床研究表明如今的失眠人群數(shù)量在快速增加，根據(jù)流行病學調查在30歲以上的人群中失眠人群約為15%-20%，而老年人群中的比例更是高達40%以上，嚴重威脅著人們的身體健康。

安眠藥物是臨床治療失眠的主要手段，其中苯二氮卓類藥物是臨床應用最為廣泛的藥物之一，由于此類藥物起效快、療確切，并且有大量的臨床數(shù)據(jù)作為證據(jù)，因此目前依然是臨床治療失眠的一線藥物。雖然同為苯二氮卓類藥物，但由于不同藥物之間的半衰期、代謝特點和副作用不同，因此臨床將其分為長效、中效和短效3大類，而地西泮、艾司唑侖、咪達唑侖分別是這3大類中的代表藥物，很多患者不清楚這3者之間的區(qū)別導致出現(xiàn)誤用，所以今天和大家聊一聊這3種常用安眠藥之間的區(qū)別與聯(lián)系。

一、苯二氮卓類藥物的共同特點

苯二氮卓類藥物是γ-氨基丁酸激動劑受體，γ-氨基丁酸是大腦內最主要的抑制性神經遞質，其主要的作用是產生抑制性神經信號，從而產生一系列鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮和抗驚厥等異質性作用，是多種安眠藥和抗焦慮藥物的作用靶點。藥理學研究表明苯二氮卓類藥物通過刺激γ-氨基丁酸受體，從而可以改變人體的睡眠結構，特別是延長深睡眠的時間，從而減少睡眠覺醒，縮短睡眠潛伏期。大量臨床證據(jù)表明苯二氮卓類藥物起效快，催眠作用強，并且合并有抗焦慮抑郁的作用，可以作為焦慮性失眠患者的一線用藥。

雖然苯二氮卓類藥物好處多多，但其副作用也逐漸被臨床重視起來。首先，由于苯二氮卓類藥物與γ-氨基丁酸激動劑受體缺乏高選擇性，因此經常引發(fā)頭昏、肌張力減退、認知功能損傷、戒斷反應等一系列不良反應。其次，長期口服苯二氮卓類藥物會導致藥物依賴性和耐受性，因此容易導致患者需要長期口服藥物而不能戒斷，而長期口服藥物會導致中樞神經系統(tǒng)不可逆性損傷，因此對于老年人患者并不作為首選用藥。

二、地西泮、艾司唑侖、咪達唑侖的各自特點

①咪達唑侖

咪達唑侖屬于短效苯二氮卓類藥，其起效快，人體吸收后生物利用率高達95%，因此服藥30分鐘內即可達到治療效果，但是由于其半衰期為1.5-2.5小，因此維持時間僅為3個小時左右，臨床常用于治療入睡困難的輕度失眠患者，這種患者僅表現(xiàn)為入睡困難，但入睡后無明顯睡眠覺醒，并且可以維持睡眠深度，多見于失眠早期或者輕度失眠的患者。

咪達唑侖進入人體后后60％由腎臟排泄，剩余40％經肝臟代謝，并且不容易在體內造成殘留，因此藥物后遺效應并不明顯，但需要注意的是長期口服依然會形成藥物依賴，個別患者會出現(xiàn)惡心、嘔吐等胃腸道不適反應。

②艾司唑侖

艾司唑侖，臨床又稱為舒樂安定，其屬于中效苯二氮卓類藥，其起效快，服藥后1小時作用即可發(fā)揮藥效，同時由于藥物的半衰期在10-15小時作用，因此艾司唑侖的藥效持續(xù)時間可達到6小時以上，并且可以減少15-20分鐘的睡眠入睡潛伏期，臨床上可以治療入睡困難合并（或者不合并）睡眠維持困難的患者，這種患者是臨床最為常見的類型，不僅僅表現(xiàn)為入睡困難，而且有著睡眠覺醒，并且睡眠維持時間較短，因此艾司唑侖常常作為治療失眠的首選藥物。

艾司唑侖的整體代謝時間可高達20個小時以上，因此非常容易在體內累積，造成明顯的日間反應，即在白天依然感覺頭暈欲睡、注意力不集中，因此對于司機、機械駕駛員等需要高度集中精神的人群是禁用的，其次，相較于咪達唑侖，艾司唑侖的副作用更多，常見的有頭暈、口干、食欲不振等，并且更容易形成依賴性和耐藥性，對于呼吸系統(tǒng)和血壓的影響也更為明顯，因此并不建議長期口服，建議在病情得到控制的前提下逐漸減量，或者從連續(xù)服藥逐漸改變?yōu)殚g斷服藥。

③地西泮

地西泮臨床又稱為安定，屬于長效的苯二氮卓藥物，其起效快，口服約1小時可達到藥效，但其藥物的半衰期高達20-30個小時，因此地西泮的藥效維持時間可達到12個小時以上，因此地西泮常用于治療高度睡眠覺醒，或者睡眠時間維持極短的患者，這種患者多見于慢性失眠或者難治性失眠，但是這種長效的苯二氮卓藥物絕對不能夠長期使用，只能作為解決即可問題的藥物。

地西泮的副作用非常多，首先，地西泮可明顯在體內蓄積，導致宿醉效應，并且對呼吸有抑制作用；其次，服藥患者可常見嗜睡、頭痛、乏力、運動失調等不良反應，而老年人更是容易出現(xiàn)低血壓、呼吸抑制、視力模糊、尿潴留等不良反應，因此老年人不宜使用；最后，酒精會增加地西泮的鎮(zhèn)靜催眠作用，因此在服藥期間應該避免飲酒。

三、地西泮、艾司唑侖、咪達唑侖3種藥物的使用原則

①注意適應癥

由于3種藥物的藥物代謝過程和藥理學機制不同，因此臨床適應癥上也有區(qū)別，其中艾司唑侖的臨床應用范圍最為廣泛，并且有著促進睡眠和維持睡眠雙重作用，且副作用相對較小，臨床性價比較高，因此常作為首選。

咪達唑侖和地西泮的臨床適應癥較窄，并且使用時需要注意的問題較多，因此臨床并不作為首選用藥，僅作為初步治療無效后的后備用藥方案。其中，咪達唑侖多用于單純性入睡困難，而地西泮則用藥難治性失眠的患者。

②不可同時聯(lián)用

需要注意的是雖然這3種藥物的代謝途徑不同，但其基本的藥物作用機制相同，都是以中樞神經系統(tǒng)的γ-氨基丁酸受體作為主要目標，因此臨床上一定不能夠聯(lián)合用藥，否則會造成嚴重的藥物積累，導致中樞神經過度抑制，嚴重時甚至造成昏迷，因此如果需要聯(lián)合用藥可以選擇抗抑郁藥、褪黑素受體激動劑等其他類型的安眠藥。

③注意使用劑量

地西泮的常規(guī)使用劑量多為10mg/次，每晚1次，但對于老年人、肝腎功能不全的人而言需要用量減半。

艾司唑侖的常規(guī)使用劑量為0.5-1mg/次，每晚1次，如果療效不佳可以逐漸加量至2mg，然后逐漸減少藥量，總時間不超過3-6個月。

咪達唑侖的常規(guī)使用劑量為7.5-15mg/次，睡前服用，每晚1次，可以間斷用藥，如果治療10天左右發(fā)現(xiàn)睡眠質量無明顯提升，可前往咨詢專業(yè)醫(yī)師進行藥物調整。

四、總結

咪達唑侖、地西泮、艾司唑侖雖然同為苯二氮卓類藥物，但是其臨床應用的適應癥是有明顯區(qū)別的，并且都不能夠長期服用；其次，應該注意不同藥物的副作用，如果發(fā)現(xiàn)則需要及時調整藥量，或者調整用藥方案；最后，安眠藥物均為精神類管制藥物，一般藥店無法購買，并且使用方法非?？量?，請需要的患者前往專科醫(yī)院進行咨詢和購買。

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