阿司匹林、硝酸甘油、速效救心丸、他汀,這四種藥,咱們中老年朋友一定不陌生,它們?cè)陬A(yù)防和治療心腦血管病方面,有著非常確切的療效。
前面三種藥我們長(zhǎng)壽健康之家都曾經(jīng)給大家詳細(xì)介紹過(沒看過,或者想復(fù)習(xí)一下的朋友,可以看文末),之后就有網(wǎng)友朋友留言,問能不能再詳細(xì)介紹一下他汀。關(guān)于他汀,最常見的有這么幾個(gè)問題:
? 他汀是治什么的?
? 什么人需要用他???
? 他汀怎么用,量越大越有效嗎?
? 聽說他汀非常傷肝,是真的嗎?
今天就應(yīng)我們長(zhǎng)壽健康之家的粉絲之邀,給大家好好介紹介紹他汀。
胡大一 著名心血管專家、北京大學(xué)人民醫(yī)院教授、國(guó)家重點(diǎn)學(xué)科心血管內(nèi)科負(fù)責(zé)人
郭藝芳 河北省人民醫(yī)院
寇 威 河南大學(xué)第一附屬醫(yī)院主管藥師
張青霞 首都醫(yī)科大學(xué)宣武醫(yī)院 主管藥師
(一)
他汀是治什么的?
簡(jiǎn)單來說,他汀就是用來降膽固醇的藥,尤其是降低密度膽固醇(LDL-C 即壞膽固醇的藥)。人體80%的膽固醇由肝臟等器官合成,他汀降膽固醇的途徑,是通過抑制肝臟合成膽固醇,所以其降至效果確切。
更確切地說,他汀是“抗動(dòng)脈粥樣硬化藥”,它通過降LDL-C實(shí)現(xiàn)的最實(shí)在的效果是穩(wěn)定斑塊,延緩斑塊進(jìn)展,甚至逆轉(zhuǎn)斑塊。
醫(yī)學(xué)工作者在通過降膽固醇防治動(dòng)脈粥樣硬化性心血管?。ˋSCVD),包括冠心病、缺血性卒中和外周動(dòng)脈粥樣硬化的漫長(zhǎng)征程中,找到的第一個(gè)降低總死亡率的藥物是他汀。
再進(jìn)一步說,他汀是預(yù)防心血管疾病的藥物。2016年11月13日,美國(guó)預(yù)防工作組(USPSTF)正式發(fā)布了他汀類藥物用于成人心血管病一級(jí)預(yù)防的推薦聲明(簡(jiǎn)稱“USPSTF聲明”),支持他汀用于心血管病一級(jí)預(yù)防。
他汀是一類抗動(dòng)脈粥樣硬化有效安全的一線用藥,有人將之與青霉素發(fā)明視為一個(gè)級(jí)別的藥物成就。
而且很多人不知道,他汀的安全性優(yōu)于阿司匹林,因?yàn)樗鼧O少可能發(fā)生致殘致死或不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有何區(qū)別?
1.它們的上市時(shí)間不同;
2.是否為天然產(chǎn)物:洛伐/辛伐他汀/普伐他汀是天然化合物,氟伐/阿托伐/匹伐/瑞舒伐他汀是人工半合成或全合成的化合物;
3.親水親脂性不同:洛伐/辛伐/阿托伐/匹伐他汀是脂溶性的,普伐/瑞舒伐他汀是水溶性的,氟伐他汀是兩親性的;
4.藥代動(dòng)力學(xué)不同 ;
5.降LDL-C幅度不同;
6.不良反應(yīng)不同
(二)
什么人需要用他汀?
這里先要強(qiáng)調(diào)的是,用他汀是手段,不是目的,用他汀的目的是降脂。對(duì)于以下有需要長(zhǎng)期控制膽固醇的人群,如果血脂不達(dá)標(biāo),需要考慮服用他汀。
(1)己患過ASCVD的病人,應(yīng)將LDL-C降至1.8mmol/L以下;
(2)40歲以上的糖尿病患者,應(yīng)將LDL-C降至2.6mmol/L以下;
(3)65歲以上高血壓患者再加上以下危險(xiǎn)因素:吸煙、微量白蛋白尿、頸動(dòng)脈有粥樣硬化斑塊等,應(yīng)將LDL-C降至2.6mmol/L以下;
(4)慢性腎?。ńK末期腎病除外),慢性腎病患者是ASCVD的高?;颊?,用他汀既必要,也安全。
(三)
他汀怎么用,量越大越有效嗎?
他汀不宜用大劑量,也不需要大劑量。因?yàn)椋?/span>
【用量翻倍效果不顯著】
絕大多數(shù)需用他汀的患者無需用大劑量,因?yàn)榧词顾┝糠叮礚DL-C的療效也僅增加6%。
【副作用風(fēng)險(xiǎn)大】
他汀的所有副作用都與劑量過大相關(guān)。更重要的是,用大劑量對(duì)中國(guó)患者的傷害更多、更大、更重。用同等劑量他汀,中國(guó)患者不良反應(yīng)是歐洲患者的十倍,而且程度更重。
【價(jià)格昂貴】
美國(guó)的阿托伐他汀10mg與80mg等價(jià),中國(guó)的80mg是10mg價(jià)格的8倍。
如果中小劑量他汀用后壞膽固醇未達(dá)標(biāo)怎么辦呢?
可以聯(lián)合用藥。比如說聯(lián)合使用抑制小腸吸收膽固醇的藥物依折麥布半片到一片(5-10mg)。前面已講過他汀劑量翻倍,降壞膽固醇的效果僅增6%。
而聯(lián)合用一片依折麥布可使降壞膽固醇作用增加20%,相當(dāng)于他汀劑量三次翻倍。也就是說,阿托伐他汀10mg與依折麥布10mg合用降壞膽固醇的作用超過阿托伐他汀最大劑量80mg的療效,而安全性大大增強(qiáng)。
為什么又提倡先用半片依折麥布呢?因?yàn)榘肫撍幗祲哪懝檀嫉淖饔谜嫉揭黄饔玫?0%。
如果服用一種出現(xiàn)了副作用怎么辦,之后是否還需要服用他汀?
可以??筛鼡Q品種,從小劑量開始,逐漸調(diào)整劑量。
服用他汀,有什么注意事項(xiàng)?
大量飲酒與飲用大量西柚汁也可能增加他汀不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),需盡量避免。
(四)
聽說他汀非常傷肝,是真的嗎?
關(guān)于他汀,很多朋友最害怕的應(yīng)該就是傷害肝腎了,更有人把它成為“肝毒藥”。那么,他汀傷肝嗎?它有哪些常見的副作用?
【關(guān)于肝毒性】
我國(guó)許多患者不敢服用,尤其不敢長(zhǎng)期堅(jiān)持服用他汀的主要顧慮是“傷肝”。前面提到過,肝臟是人體合成膽固醇最重要的器官,他汀的作用就是抑制肝臟合成膽固醇。服用他汀后,少數(shù)患者可能會(huì)有一過性肝酶輕度升高,其實(shí)這些情況大多不需停藥。除非肝酶超過化驗(yàn)單上正常范圍上限的三倍,應(yīng)暫停藥。一般停藥后,肝酶可恢復(fù)正常。
另外,引起肝酶升高的原因還可能是脂肪肝,而脂肪肝在我國(guó)常見,這種情況下,如患者需用他汀,可以使用。但是活動(dòng)性或急性期肝炎/肝病不宜用他汀。
【關(guān)于腎毒性】
美國(guó)FDA及新藥申請(qǐng)局(NDAs)的數(shù)據(jù)表明,他汀類藥物無明顯的腎毒性,不會(huì)導(dǎo)致慢性腎臟疾?。–KD);來自SHARP研究結(jié)果表明,他汀類藥物不會(huì)導(dǎo)致CKD患者腎功能惡化;使用他汀類藥物可以降低CKD(1-5期)非透析患者的心血管事件及死亡風(fēng)險(xiǎn)。
【關(guān)于新發(fā)糖尿病】
其實(shí)這種情況,多見于本已是糖尿病未來的易發(fā)人群,如肥胖、代謝綜合征、糖耐量異常的患者,并且與他汀劑量過大相關(guān)。但長(zhǎng)期服用他汀每導(dǎo)致一例新發(fā)糖尿病同時(shí)可減少9個(gè)心腦血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。利弊很明顯,而且糖尿病可控。
另有研究證明,他汀類藥物可能有助減少糖尿病人失明和截肢風(fēng)險(xiǎn)。哥本哈根大學(xué)醫(yī)院的研究人員發(fā)現(xiàn),服用他汀類藥物的糖尿病患者,視力出現(xiàn)問題的幾率降低40%,下肢出現(xiàn)神經(jīng)損傷的幾率低34%,出現(xiàn)壞疽的風(fēng)險(xiǎn)低12%。
【關(guān)于肌肉痛】
肌痛、肌乏力也是他聽常見的副作用之一,一般癥狀輕微可繼續(xù)服藥。肌炎/肌病-肌痛/乏力伴查血伴有磷酸肌酸激酶增高,如升至大于正常上限5倍,應(yīng)暫停他汀。
【關(guān)于老年癡呆】
他汀是否引起認(rèn)知功能下降或老年癡呆?目前他汀已用于臨床23年,沒有這方面的證據(jù)。
【關(guān)于加速衰老】
近來有傳聞,他汀加快衰老。這個(gè)傳說不靠譜。
【關(guān)于新發(fā)腫瘤】
總體來說,他汀并未增加腫瘤發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)
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