β-內(nèi)酰胺酶類抗生素抗菌作用機(jī)制主要作用于青霉素結(jié)合蛋白（PBPs)，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時(shí)借助細(xì)菌的自溶酶而產(chǎn)生抗菌作用。其特點(diǎn)是活性強(qiáng)、抗菌范圍廣、毒性低，臨床使用時(shí)療效高，適應(yīng)癥廣，且品種多，因此成為臨床上常用的抗菌藥。
通過以下的表格一起了解 β-內(nèi)酰胺類抗生素。
一、青霉素類
分類
代表藥物
臨床應(yīng)用
不良反應(yīng)
窄譜青霉素
青霉素 G
敏感的 G+ 球菌和桿菌、G- 球菌及螺旋體所致感染的首選藥
? 變態(tài)反應(yīng)：為青霉素類最常見的不良反應(yīng)，最嚴(yán)重的是過敏休克，一旦發(fā)生應(yīng)首先立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素 0.5~1.0 mg，嚴(yán)重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注，必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥
? 赫氏反應(yīng)
? 其他不良反應(yīng)
青霉素 V
輕度敏感菌感染、恢復(fù)期的鞏固治療和防止感染復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥
? 過敏性反應(yīng)
? 胃腸道反應(yīng)
? 血液系統(tǒng)異常
耐酶青霉素
氟氯西林
耐青霉素 G 的金黃色球菌感染
與青霉素 G 有交叉過敏反應(yīng)，少數(shù)患者口服后出現(xiàn)噯氣、惡心等胃腸道反應(yīng)
廣譜青霉素
氨芐西林
治療敏感菌所致的呼吸道感染、傷寒、副傷寒、敗血癥、心內(nèi)膜炎等，嚴(yán)重病例應(yīng)與氨基糖苷類抗生素合用
與青霉素 G 有交叉過敏反應(yīng)，可引起胃腸道反應(yīng)、二重感染等
阿莫西林
敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療
? 惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應(yīng)和皮疹
? 少數(shù)患者有血液系統(tǒng)異常和二重感染
抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素
哌拉西林
治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、傷寒沙門菌所致的呼吸道、泌尿道、膽道感染和敗血癥
? 皮疹、皮膚瘙癢等反應(yīng)
? 少數(shù)患者出現(xiàn)以腹瀉為主的胃腸道反應(yīng)
羧芐西林
? 治療燒傷繼發(fā)銅綠假單胞菌感染
? 治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌引起的尿路感染
? 常與阿米卡星或依替米星等聯(lián)合應(yīng)用
? 與青霉素 G 有交叉過敏反應(yīng)
? 大劑量注射時(shí)應(yīng)注意防止電解質(zhì)紊亂、神經(jīng)系統(tǒng)毒性及出血
革蘭陰性菌青霉素
美西林
僅對(duì)部分腸道 G- 桿菌有效
? 胃腸道反應(yīng)
? 一般過敏反應(yīng)
二、頭孢菌素類
分類
代表藥物
臨床應(yīng)用
不良反應(yīng)
一代
頭孢拉定
治療敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染
? 一般為過敏性反應(yīng)，過敏性休克反應(yīng)罕見，與青霉素有交叉過敏現(xiàn)象
? 口服有胃腸道反應(yīng)，靜脈可發(fā)生靜脈炎
? 一代頭孢菌素大劑量使用會(huì)出現(xiàn)腎毒性
? 三、四代頭孢菌素偶見二重感染。
頭孢氨芐
二代
頭孢呋辛
治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染
頭孢克洛
三代
頭孢哌酮
治療危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴(yán)重感染，有效控制嚴(yán)重的銅綠單胞菌感染
頭孢克肟
頭孢噻肟
四代
頭孢匹羅
治療對(duì)第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染
五代
頭孢洛林
治療復(fù)雜性皮膚與軟組織感染以及 G- 菌引起的糖尿病足感染、社區(qū)獲得性肺炎和醫(yī)院獲得性肺炎
頭孢吡普
頭霉素類
頭孢西丁
治療由需氧和厭氧菌引起的盆腔、腹腔及婦科的混合感染
常見皮疹、靜脈炎、蛋白尿、嗜酸性粒細(xì)胞增多
氧頭孢烯類
拉氧頭孢
治療尿路、呼吸道、婦科、膽道感染及腦膜炎、敗血癥
常見皮疹，偶見凝血酶原減少或血小板功能障礙而導(dǎo)致出血
在之前，我們?cè)?jīng)就不同頭孢菌素的代表藥物抗菌譜定位、臨床定位以及不良反應(yīng)做過一次詳細(xì)的盤點(diǎn)，可點(diǎn)擊回顧：
這么多種「頭孢」，臨床應(yīng)用如何選擇？三、非典型 β-內(nèi)酰胺類
分類
代表藥物
臨床應(yīng)用
不良反應(yīng)
碳青霉素烯
亞胺培南
? 治療 G+ 和 G- 需氧菌和厭氧菌所致的各種嚴(yán)重感染
? 其他常用藥物療效不佳
? 常見惡心、嘔吐、腹瀉和靜脈炎
? 大劑量時(shí)可導(dǎo)致驚厥、意識(shí)障礙等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)
? 大劑量可導(dǎo)致腎損害
四、什么情況下需要皮試？
因?yàn)?β-內(nèi)酰胺類抗菌藥中青霉素類抗菌藥物和頭孢菌素類抗菌藥物常見的不良反應(yīng)為過敏性反應(yīng)，所以使用 β-內(nèi)酰胺類的藥物前是否需要皮膚試驗(yàn)成為了臨床上一直在討論的問題。
根據(jù)國家衛(wèi)健委發(fā)布《β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物皮膚試驗(yàn)指導(dǎo)原則（2021 年版）》要求可知：
青霉素類
目前我國青霉素類抗菌藥物說明書、《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》和《中華人民共和國藥典臨床用藥須知》均要求在使用青霉素類抗菌藥物之前需常規(guī)做青霉素皮試，用藥間隔 3 天以上或換批號(hào)也需做青霉素皮試。
頭孢菌類
大多數(shù)頭孢菌素類抗菌藥物的說明書、《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》和《中華人民共和國藥典臨床用藥須知》均未要求頭孢菌素用藥前常規(guī)進(jìn)行皮試。
僅以下情況需要皮試：
① 既往有明確的青霉素或頭孢菌素 I 型（速發(fā)型）過敏史患者。
② 藥品說明書中規(guī)定需進(jìn)行皮試的。
