上一次小編給大家整理了抗生素中β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素和頭孢菌素及半合成頭孢菌素類(lèi)的知識(shí)點(diǎn),今天呢,小編把抗生素剩下的知識(shí)點(diǎn)也總結(jié)了,大家要仔細(xì)看哦!!繼續(xù)關(guān)注微信號(hào)cqwxjyw或加群454873654,會(huì)有更多的福利在這里等著你們喲??!
三、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類(lèi):碳青霉烯類(lèi)、青霉烯、氧青霉烷類(lèi)、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)
針對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的耐藥機(jī)制,解決耐藥性
(一) 氧青霉烷類(lèi)
克拉維酸鉀
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):以氧青霉烷為母體,2 位連有羧酸鉀,3 位連有羥甲乙烯基。
應(yīng)用:是一種自殺機(jī)制的酶抑制劑;克拉維酸是β-內(nèi)酰胺酶的不可逆抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)效,常與β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效。臨床使用克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑(奧格門(mén)汀片劑)。
青霉烷砜類(lèi)
舒巴坦鈉
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):青霉烷酸,S 氧化成砜
作用特點(diǎn):不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
應(yīng)用:口服吸收少,與氨芐西林1:2 混合,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌都有作用,與氨芐西林合用,顯著提高抗菌作用??捎糜谥委煂?duì)氨芐西林耐藥的金葡菌、脆弱擬桿菌、肺炎桿菌、普通變形桿菌引起的感染。將氨芐西林與舒巴坦以1:1 的比例通過(guò)亞甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物,稱為舒它西林。
他唑巴坦(新)
特點(diǎn):抑酶的廣度和活性都強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。
四、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
(一) 碳青霉烯類(lèi)
亞胺培南
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):去S 為二氫吡咯環(huán),3 位S 末端N-亞胺甲基,增加穩(wěn)定性
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