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他汀的副作用有哪些?

我們身體內(nèi)的大部分膽固醇都不是直接從食物中吸收來,而是在人體內(nèi)重新合成的。其中,肝臟是合成膽固醇的最主要器官。

他汀類藥物能作用于肝臟,抑制肝臟將葡萄糖等物質(zhì)轉(zhuǎn)換成低密度脂蛋白膽固醇(LDL)的功能,從而降低血脂,是目前調(diào)脂效果和耐受性都較好的一類藥物。

但長期高劑量使用也可能給血糖、肝臟、記憶力、肌肉帶來不良影響和相關(guān)副作用,還可能出現(xiàn)過敏、藥物交互副反應(yīng)。


1.影響血糖控制效果

正常情況下,人體內(nèi)血糖升高后,胰島素分泌增加會促使多余的葡萄糖到肝臟轉(zhuǎn)化為膽固醇等物質(zhì)。但他汀類藥物會抑制膽固醇合成,使得血糖難以降低。

因此,可能引發(fā)糖尿病或使糖尿病惡化。

建議做法:

  • 如果本身就有糖尿病,一定詳細(xì)詢問醫(yī)生用藥可能存在的風(fēng)險(xiǎn)和好處,找到相對最佳的方案;

  • 用藥過程中加強(qiáng)血糖監(jiān)測,若血糖控制效果不好,可在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整用藥方案。


2.肝臟問題

因?yàn)樗兴☆愃幬锒荚诟闻K轉(zhuǎn)化,而且約70%的代謝物是由肝臟排泄,會加重肝臟負(fù)擔(dān),可能影響肝臟健康。

對于肝臟或腎臟功能正常的人而言,長期低劑量服用他汀類藥物并無大礙。1%的人有肝轉(zhuǎn)氨酶升高。

如果出現(xiàn)以下罕見但嚴(yán)重副作用,立刻就醫(yī):

  • 眼睛或皮膚發(fā)黃;
  • 尿液顏色較深;
  • 嚴(yán)重胃痛或腹痛;
  • 持續(xù)惡心或嘔吐。

推薦做法:

  • 在初始用藥及3-6個(gè)月時(shí)測定丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT),若正常,每隔6-12個(gè)月監(jiān)測一次;

  • 戒酒、嚴(yán)禁與酒同服,飲酒會提高出現(xiàn)肝臟問題的幾率;

  • 原有肝病史者慎用。


3.對記憶力有一定程度的影響

人體1/4的膽固醇在大腦內(nèi),而大腦中的這些脂質(zhì)對形成神經(jīng)細(xì)胞之間的連接、維持底層記憶和學(xué)習(xí)能力至關(guān)重要。

他汀類藥物在降低血液中膽固醇水平的同時(shí),大腦內(nèi)的膽固醇也會減少,所以會影響到記憶力和其他需要高腦膽固醇水平的心理過程。

2009年的一項(xiàng)研究顯示,高達(dá)3/4使用他汀藥的人出現(xiàn)不同程度的記憶問題或思維混亂等不良認(rèn)知反應(yīng)。

建議做法:

  • 若正在服用他汀類藥物控制高血脂、冠心病、高血壓等問題,可詢問醫(yī)生是否要擔(dān)心對記憶力的影響;

  • 詢問醫(yī)生是否能通過舌下服用維生素B12(每日1000微克)或葉酸(每日800微克)或者維生素B6(每天200毫克)來代替;

  • 注意,任意情況下都不要自行更改用藥方案。


4.肌肉無力等肌肉問題或肌病

他汀類藥物可改變肌細(xì)胞中的甲羥戊酸代謝途徑,誘發(fā)細(xì)胞早亡。還會引起體內(nèi)合成輔酶Q10出現(xiàn)障礙,使得輔酶Q10減少,導(dǎo)致無法維持肌肉細(xì)胞膜完整、肌肉無力等不良后果。

下述情況會提高人出現(xiàn)肌病的風(fēng)險(xiǎn):

  • 體內(nèi)本身就缺少輔酶Q10的人,比如一些老年人、充血性心力衰竭患者在服用他汀后更容易出現(xiàn)肌肉無力、心肌病、橫紋肌溶解、左心室功能障礙等;

  • 與煙酸合用時(shí),能增強(qiáng)他汀作用,但也會提高肌病發(fā)生率;

  • 與苯氧酸類合用,能顯著降低高甘油三酯血癥和高LDL-C水平,但肌病危險(xiǎn)性增加;

  • 與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(XX霉素)、環(huán)孢素、吡咯抗真菌藥、苯駢哌嗪抗抑郁藥和蛋白酶抑制劑合用,也會提高肌病危險(xiǎn)性;

  • 女性服藥后出現(xiàn)副作用(如肌肉敏感)的幾率比男性高。

推薦做法:

  • 確診肌病后,停藥;

  • 當(dāng)和易發(fā)生肌病的藥物同時(shí)使用時(shí)要定期監(jiān)測肌酸肌酶(CK);

  • 妊娠、哺乳期女性禁用。

出現(xiàn)以下任何癥狀或停止用藥后這些癥狀仍然存在,請立即就醫(yī):

  • 肌肉疼痛/刺痛/無力(尤其伴隨著發(fā)燒或異常疲勞);

  • 尿量發(fā)生變化。

小貼士:是否能通過補(bǔ)充輔酶Q10來改善肌肉無力尚存在爭議,美國著名醫(yī)療結(jié)構(gòu)梅奧診所不建議使用輔酶Q10來預(yù)防他汀類藥物的副作用。

5.過敏反應(yīng)

這是使用所有藥物都應(yīng)該重視的問題,藥物中除有效成分外還可能含有其他非活性成分能引起過敏或其他問題。

如果出現(xiàn)以下任何嚴(yán)重的過敏反應(yīng)立即就醫(yī):

  • 皮疹;
  • 瘙癢/腫脹(尤其是臉部、舌頭、喉嚨部位);
  • 嚴(yán)重頭暈;
  • 呼吸困難。

推薦做法:

  • 在用藥前注意自己是否對此藥過敏、還有沒有其他過敏癥,尤其是其他藥物的過敏史,很多藥物有相似成分,醫(yī)生也能根據(jù)既往過敏情況幫你判斷是否能用此類藥物;
  • 有肝臟疾病、腎臟疾病和飲酒習(xí)慣的人,更要注意這個(gè)問題。

6.藥物交互副作用

除了前面在介紹肌病副作用時(shí)列舉的可能提高肌病發(fā)生率的藥物聯(lián)用副作用外。還要注意以下藥物交互問題。

  • 與紅曲米的交互反應(yīng):有些紅曲米中可能也含有他汀類(洛伐他?。?,同時(shí)使用會提高出現(xiàn)嚴(yán)重肌肉和肝臟問題的幾率。

  • 與秋水仙素的交互反應(yīng):某些他汀類藥物如普伐他汀與秋水仙素同時(shí)使用可能出現(xiàn)潛在副作用;

  • 與抗凝血?jiǎng)┑慕换シ磻?yīng):某些他汀類藥物如瑞舒伐他汀與華法林同時(shí)使用可能出現(xiàn)潛在副作用;

推薦做法:

  • 不是所有他汀類藥物都可能與上述三種藥物產(chǎn)生交互反應(yīng),但在用藥前可著重查看自己是否同時(shí)在用此類藥物,具體情況可請專業(yè)藥劑師或醫(yī)生判斷;

  • 這里并沒有列出所有藥物交互的情況,且還可能會與草藥、補(bǔ)充劑或其他保健品的有效成分發(fā)生相互作用,因此,用藥前一定有詳細(xì)告知醫(yī)生自己使用藥物、補(bǔ)充劑、草藥的情況。


一般而言,他汀類藥物的不良反應(yīng)少而輕,但在用藥不當(dāng)或劑量較大時(shí)就可能出現(xiàn)上述副作用,除上述問題之外,還可能有消化道功能紊亂、皮膚潮紅、咽痛、頭痛、泡沫尿等。如果副反應(yīng)嚴(yán)重應(yīng)及時(shí)調(diào)整用藥


服用他汀類藥物的注意事項(xiàng)

  • 用藥期間不要吃柚子,尤其是葡萄柚,否則可能引起肌肉疼痛;

  • 他汀類藥物晚上服用會獲得更好的降脂效果,這是因?yàn)槿梭w合成膽固醇在夜間最活躍,此時(shí)服藥抑制效果更好;

  • 不要擅自更改用藥劑量,應(yīng)在醫(yī)生的幫助下視情況停藥,通常冠心病患者需要長期用藥,但僅有血脂高無其他臨床癥狀或高危因素的人一般可在血脂護(hù)膚正常后可停藥。

PS:他汀類常用藥物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、羅伐他汀(瑞舒伐他?。┑仍S多種,每種他汀的起效時(shí)間、調(diào)血脂作用大小等略有不同,應(yīng)根據(jù)自己的情況個(gè)體化用藥。適用于他人的不一定適合自己!

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