抗甲狀腺藥物（antithyroid drugs，ATD）的作用是抑制甲狀腺合成甲狀腺激素。ATD治療是甲亢的基礎(chǔ)治療，但是單純ATD治療的治愈率僅有40%，復(fù)發(fā)率高達(dá)50%-60%.ATD也用于手術(shù)和放射治療前的準(zhǔn)備階段。常用的ATD分為硫脲類和咪唑類，硫脲類有丙硫氧嘧啶（PTU）和甲硫氧嘧啶等。咪唑類包括甲巰咪唑（MMI，他巴唑）和卡比馬唑等。常用PTU和MMI。PTU血漿半衰期為60分鐘，具有在外周組織抑制T4轉(zhuǎn)化為T3的獨特作用，所以發(fā)揮作用較MMI迅速，控制甲亢癥狀快，但是必須保持6-8小時給藥一次。MMI血漿半衰期為4-6小時，在甲狀腺內(nèi)停留時間長，可以每天單次使用。中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院血管甲狀腺外科羅定遠(yuǎn)
一、適應(yīng)癥
1.病情輕、中度患者
2.甲狀腺輕、中度腫大
3.年齡<20歲>
4.孕婦、高齡或由于其他嚴(yán)重疾病不適宜手術(shù)者
5.手術(shù)前或放射碘治療前的準(zhǔn)備
6.術(shù)后復(fù)發(fā)且不宜放射碘治療者。
二、劑量與療程
1.初治期：（以PTU為例，如用甲巰咪唑劑量為PTU的1/10）300-450mg/d，分2-3次口服，持續(xù)6-8周，每4周復(fù)查血清甲狀腺激素水平一次。由于T4的血漿半衰期在1周左右，加之甲狀腺內(nèi)儲存的甲狀腺素釋放約需要2周時間，所以ATD開始發(fā)揮作用多在4周。臨床癥狀緩解后開始減藥。需要指出的是，臨床癥狀的緩解可能需要滯后于激素水平的改善。
2.減量期：每2-4周減量一次，每次減量50-100mg/d，3-4個月減至維持量。
3.維持量：50-100mg/d,維持治療1-1.5年。
由于TSH能刺激甲狀腺細(xì)胞表面免疫相關(guān)分子的異常表達(dá)，TSH升高可能加重甲狀腺腫，因此，有學(xué)者建議ATD治療合用左甲狀腺素，以免血清TSH升高，抑制甲狀腺自身免疫過程，但是用用L-T4的臨床療效不一。
三、不良反應(yīng)
1.粒細(xì)胞減少：ATD可以引起白細(xì)胞減少，發(fā)生率10%，嚴(yán)重者可引起粒細(xì)胞的缺乏癥。主要發(fā)生的治療開始后2-3個月內(nèi)，外周白細(xì)胞低于3*109/L或中性粒細(xì)胞低于1.5*109/L時應(yīng)當(dāng)停藥。但要需要區(qū)分白細(xì)胞減少是甲亢本身所致，還是ATD所致。治療前和治療后每周檢查白細(xì)胞是必須的，發(fā)現(xiàn)白細(xì)胞減少時，應(yīng)當(dāng)應(yīng)用促進(jìn)白細(xì)胞增生的藥物。
2.皮疹：發(fā)生率約為2%-3%?？上扔每菇M胺藥，皮疹嚴(yán)重時應(yīng)及時停藥，以免發(fā)生剝脫性皮炎。
3.膽汁淤積性黃疸、血管神經(jīng)性水腫、中毒性肝炎、急性關(guān)節(jié)痛等不良反應(yīng)較為罕見，如發(fā)生則需立即停藥。
四、停藥指征
主要依據(jù)臨床癥狀和體征。目前認(rèn)為ATD維持治療18個月可以停藥。下述指標(biāo)預(yù)示甲亢可以治愈
1.甲狀腺腫消失2.TSAb轉(zhuǎn)為陰性 3.甲功恢復(fù)正常。
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