黃連素(又名小檗堿),是從中藥黃檗、黃連、三棵針、唐松草等植物提取出來的生物堿。臨床上應(yīng)用的制劑多為鹽酸黃連素,現(xiàn)已能人工合成。長期作為抗菌藥物曾廣泛用于治療痢疾桿菌等引起的腸道感染疾病。近年來,隨著臨床藥理研究的不斷深入,發(fā)現(xiàn)它還有其他的臨床用途,現(xiàn)綜述如下。
抗心律失常
黃連素能延長心肌細(xì)胞的動作電位時(shí)間,延長心室和心房的有效不應(yīng)期,消除折返性心律失常,增加心肌細(xì)胞內(nèi)的鉀離子外流,因此它對多種原因引起的室性和室上性心律失常均有較好的療效,可作為一種抗心律失常藥物用于臨床。
杜氏用黃連素治療108例心律失常病例。治療方法:全部口服用藥,開始時(shí)每次服0.4 g,每天4次。顯效后每次0.3 g,每天4次。之后每次0.2 g,每天4次,維持。服藥后1周仍無效或未達(dá)顯效者,則加多藥量至0.5~0.6 g,每天4次。療程為2~4周。108例病人經(jīng)治療后,顯效63例,有效27例,無效18例。療效出現(xiàn)時(shí)間最早的約為服藥后1小時(shí)。最遲者約為第10天,大多數(shù)在第2天至第5天。顯效病人中有16例運(yùn)動2分鐘后心復(fù)查電圖,無1例心律失常復(fù)發(fā)。
抗高血壓
黃連素抗高血壓的作用機(jī)制主要是競爭性阻斷血管平滑肌的a受體,使外周血管阻力降低;另外還可通過抗膽堿酯酶活性增強(qiáng)乙酰膽堿作用,使血管擴(kuò)張。魏氏報(bào)道黃連素治療高血壓38名患者,其中Ⅰ期26例,Ⅱ期12例。停用其他各種降血壓藥物1周之后,連續(xù)測量非同日血壓3次,取平均值為治療前血壓。以單盲法給患者口服黃連素片,每次0.4~0.6 g每日3~4次。療程4周。治療后顯效9例,有效10例,有效率76.3%??诜S連素后3~6天血壓開始下降,6~12天達(dá)到最低位。患者收縮壓平均下降27±12哪Hg,P<><>
抗血小板聚集
黃連素對血小板聚集有明顯的抑制作用,其機(jī)制可能抑制血小板膜的a2受體使血小板CAMP升高,而使血栓烷A2(TXA2)含量降低。黃氏等對160例血小板聚集率增高患者給予口服黃連素治療后有效率達(dá)95%。其中65.63%的患者療效出現(xiàn)在治療第1周,22.5%患者療效出現(xiàn)在治療第2周,4.38%患者療效出現(xiàn)在治療第3周,2.5%患者療效出現(xiàn)在治療第4周,僅8例無效。與21例聯(lián)合應(yīng)用潘生丁(150 mg/日)和阿司匹林(0.3 g/日)的血小板高聚集率患者比較,后者作用時(shí)間出現(xiàn)較早,但不良反應(yīng)較前者為大,而兩者使血小板聚集率降低的程度則基本相似,均為30%左右,無統(tǒng)計(jì)學(xué)上的差異。由此可見,單味黃連素對高血小扳聚集率患者的療效幾乎可以與潘生丁合并阿司匹林的療效相媲美,而且不良反應(yīng)較小,易被病人長期接受。黃連素可作為一種較為理想的降血小板聚集作用藥物,服用方法是每次0.3 g,每日4次。
治療心力衰竭
黃連素能增加心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)二磷酸腺苷濃度,從而使心肌收縮力增強(qiáng),心臟射血量增加,靜注小蘗堿有較強(qiáng)的正性肌力作用。使心豐減慢,舒張壓下降,脈壓增加,總外周阻力下降,每搏輸出量增加。黃氏等用黃連素治療心力衰竭78例。治療方法:對照組除按原發(fā)病治療外,并根據(jù)心衰情況。給予利尿、強(qiáng)心等治療。治療組在此基礎(chǔ)上加用黃連素治療。用法:黃連素每次O.4 g,3次/日,餐前口服。10例在服藥后第5天因療效不顯著加至每次0.6 g。兩組患者1周后心功能變化進(jìn)行療效比較,治療組78例中顯效27例(34.6%),有效30例(38.5%),無效21例(26.9%):而對照組40例中顯效10例(25.0%),有效12例(30.0%),無效18例(45。0%)。治療組總有效率73.1%,高于對照組總有效率55.0%,差異有極顯著性(P<0.01)。在治療組有效57例中49例于4天內(nèi)出現(xiàn)滿意效果。曾有實(shí)驗(yàn)證明。小劑量黃連素(1~5mg g)可增強(qiáng)心肌收縮力,而大劑量黃連素(10~30="" mg/kg)則抑制心肌收縮力。因此我們認(rèn)為黃連素治療充血性心力衰竭以每日1.2~1.8="">0.01)。在治療組有效57例中49例于4天內(nèi)出現(xiàn)滿意效果。曾有實(shí)驗(yàn)證明。小劑量黃連素(1~5mg>
治療糖尿病
黃連素具有抗升糖激素作用,還能促進(jìn)胰島β細(xì)胞再生及功能恢復(fù)。黃連素能降低高胰島素血癥,增加胰島素的生物活性,減輕糖耐量損傷,促進(jìn)脂類分解代謝,提高機(jī)體抗氧化能力,還可能通過抑制糖異生和/或促進(jìn)糖酵解產(chǎn)生降血糖作用。黃連素有與二甲雙胍相似的增加胰島素敏感性作用。對2型糖尿病有較好療效。周氏用二甲雙胍聯(lián)合黃連素治療2型糖尿病46例,取得了較好的效果。對照組二甲雙胍每次0.5 g,每日3次。治療組在對照組基礎(chǔ)上加黃連素每次0.4 g,每日3次。兩組均治療3個(gè)月后總結(jié)療效。治療組顯效17例,有效5例,無效1例??傆行?7.5%。治療組顯效9例,有效8例,無效6例。總有效率73.9%。兩組比較差異有顯著性,P<0.01。使用方法是每次0.3~0.5>0.01。使用方法是每次0.3~0.5>
治療高脂血癥
黃連素能明顯地增強(qiáng)肝臟超氧化物歧化酶的活性,降低肝臟過氧化脂質(zhì)水平及血清甘油三酯、總膽固醇的含量,阻止類脂質(zhì)的吸收和游離脂肪酸通過黏膜上皮細(xì)胞的再脂化作用,提高機(jī)體抗氧化能力,促進(jìn)脂類的分解代謝。勾氏等用黃連素治療高脂血癥,黃連素組59例,煙酸肌醇酯組40例。治療方法:黃連素組給予口服黃連素每次0.5 g,每日3次飯后服。煙酸肌醇酯組口服煙酸肌醇酯每次200mg,每日3次飯后服。兩組均以30天為1個(gè)療程。黃連素組顯效32例,有效21例,無效6例,總有效率90%。煙酸肌醇酯組顯效3例,有效17側(cè),無效20例,總有效率50%。兩組總有效率比較,差異有非常顯著性(P<>
治療消化性潰瘍
黃連素治療胃、十二指腸球部潰瘍效果較好,作用機(jī)制主要是由于黃連素對Hp有殺滅作用,同時(shí)對胃酸抑制和保護(hù)胃黏膜也有顯著效果。郭氏等選擇兩組病例,治療前均經(jīng)胃鏡檢查確診為消化性潰瘍(Pu)。治療組胃潰瘍(Gu)4例,十二指腸球部潰瘍(DU)28例。對照組GU 6例,DU 28例,復(fù)合潰瘍2例。治療方法:治療組黃連素每次0.3 g,每日3次,飯前服,10天1個(gè)療程,中間休息4天,連用3個(gè)療程。雷尼替丁早餐前半小時(shí)及晚睡前各服0.15 g。對照組同樣方法服用雷尼替丁,6周為1個(gè)總療程。療程結(jié)束后再行胃鏡復(fù)查。結(jié)果治療組愈合29例(90.6%),有效3例,總有率100%。對照組愈合24例(66.7%),有效6例,無效6例,總有效率83.3%。兩組相比較愈合率比較P<><>
治療膽囊炎
黃連素能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少,使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上,而起到治療作用。
涂氏用黃連素治療慢性膽囊炎患者86例,隨機(jī)分為治療組56例,對照組30例。治療方法:治療組口服黃連素片每次0.2 g,每日3次。對照組口服消炎利膽片每次6片,每日3次。兩組均30天為1個(gè)療程,連用3個(gè)療程。治療組顯效25例,有效26例,無效5例,總有效率91.0%。對照組顯效6例,有效13例,無效11例,總有效率19.0%。明顯優(yōu)于消炎利膽片。(曾朝霞)
來源:《中國社區(qū)醫(yī)師》2007年第22期
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