1、命名成份
本品成份為紅霉素的乙酰琥珀酸酯，故稱琥乙紅霉素，商品名利君沙，有片劑和顆粒兩種劑型。
2、性能規(guī)格
0.125g/片/10片/2板/盒。
本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收。在體內(nèi)，酯化物部分水解為堿。
空腹口腹500mg后，0.5-2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及堿二者總濃度為15mg/L，游離堿為0.6mg/L。
吸收后廣泛分布于各組織和體液中（腦脊液和腦組織除外）。
其中以肝、膽汁和脾的濃度為高。在肺、腎等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。
在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿。
在胸、腹水與膿液等中的濃度可達有效水平。
本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎病時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。
吸收后可進入胎血和排入母乳中。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5-20%，母乳中血藥濃度可達血藥濃度的50%以上。
3、功能用途
3.1、功能
對3種菌屬具有抗菌活性，包括葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌與革蘭陰性桿菌。
奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等，對本品敏感。
對各種厭氧菌也有抗菌作用（脆弱擬桿菌和梭狀桿菌除外）。
對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體也有抑制作用。
3.2、用途
本品作為青霉素等內(nèi)酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染：
急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎（溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致）。猩紅熱、 蜂窩組織炎（溶血性鏈球菌所致）。
白喉或白喉帶菌者。氣性壞疽、炭疽、破傷風。放線菌病。梅毒。李斯特菌病。肺炎支原體肺炎。肺炎衣原體肺炎。衣原體屬或支原體屬所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染。沙眼衣原體結(jié)膜炎。
厭氧菌所致的口腔感染。空腸彎曲菌腸炎。百日咳。軍團菌病。風濕熱反復(fù)發(fā)作、感染性必內(nèi)膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜轉(zhuǎn)換術(shù)后）及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥（青霉素的替代用藥）
4、用法用量
成人：每日3次，每次3-4片
兒童：每日4次，每次7.5-12.5mg/kg或每日2次，每次15-25mg/kg。嚴重感染每日量可加倍，分4次服。
百日咳患兒，每日4次，每次10-12.5mg/kg，療程14天。
?兒童用藥參考劑量：
5、注意事項
5.1、不良反應(yīng)
肝毒性反應(yīng)較其它紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1-2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸。肝功能試驗顯示淤膽，停藥后可恢復(fù)正常。
胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛，胃納差等，發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
大劑量（每日大于或等4g)應(yīng)用時，可能引起聽力減退（尤以肝、腎疾病或老年人）主要與血藥濃度過高（大于12mg/L)有關(guān)。停藥后大多可恢復(fù)。
過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發(fā)生率約為0.5%-1%。
其它，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
5.2、禁忌
嚴重肝功能損害和對本品過敏者禁用
5.3、孕哺兒老用藥
因出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加且本品可通過胎盤，故孕婦慎用。
因本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
兒老用藥不明確。
5.4、相互作用
抑制抗癲癇藥物的代謝，致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)，比如，卡馬西平、丙左酸鈉等。與芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。與特非那定或阿司咪唑等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者的血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
本品與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。
本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險。老年病人尤要注意。兩者必須合用時，華法林的劑量必須調(diào)整并嚴密觀察凝血酶原時間。
除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和毒性反應(yīng) 增加。這一現(xiàn)象在合并用藥6天以后易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此，在兩者合并用藥后，黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。
本品與其它肝毒性藥物合用可能增加肝毒性。
大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
與洛伐他汀合用可抑制其代謝而致血藥濃度增高，可能引起橫紋肌溶解。與咪達唑侖或 三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
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