溶栓藥
溶栓藥是促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥,包括一代:鏈激酶、尿激酶;二代:阿替普酶;三代:瑞替普酶。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(diǎn)(重點(diǎn))
1.尿激酶:對新鮮血栓溶栓效果較好。對急性心肌梗死患者,對促進(jìn)肺栓塞的溶解,比肝素更有效。意識清楚的急性缺血性腦卒中者,在發(fā)病6h內(nèi),溶栓較安全有效。
2.鏈激酶:溶栓作用無選擇性,給藥后易產(chǎn)生抗體,5天至1年內(nèi)重復(fù)給藥療效可能下降,1年內(nèi)不宜再次使用。
3.阿替普酶:首選用于靜脈溶栓治療,無條件時,可用尿激酶替代。選擇性高,不產(chǎn)生應(yīng)用鏈激酶時常見的出血并發(fā)癥。半衰期短,須連續(xù)靜脈給藥;給藥時間窗為發(fā)病后3h內(nèi)。
4.瑞替普酶:迅速、完全和持久。全身纖溶活性小于鏈激酶,但大于阿替普酶。
(二)典型不良反應(yīng)
常見表淺部位的出血,如皮膚、黏膜和血管穿刺部位出血、瘀斑。也可出現(xiàn)內(nèi)臟出血,如消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等。嚴(yán)重出血患者可死亡。
(三)禁忌證(考點(diǎn))
(1)活動性內(nèi)臟出血(月經(jīng)除外)。
(2)既往有出血性腦卒中史。
(3)1年內(nèi)有缺血性腦卒中或腦血管事件。
(4)顱內(nèi)腫瘤。
(5)可疑主動脈夾層。
(6)嚴(yán)重且不能控制的高血壓(>170/110mmHg)。
(7)1個月有外傷或擇期手術(shù)者。
(四)藥物相互作用(重點(diǎn))
1.溶栓藥與華其他影響凝血的藥物合用,可增加出血的危險。
2.使用某種溶栓藥溶栓治療,血管再通后,若再次梗死,可用其他溶栓藥。
3.鏈激酶、尿激酶溶栓治療應(yīng)與阿司匹林聯(lián)用,可增加療效,且不顯著增加嚴(yán)重出血的發(fā)生率。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)監(jiān)測出血
常見表淺部位的出血或內(nèi)臟出血。也可試用氨基己酸等抗纖溶酶藥注射止血。
(二)監(jiān)護(hù)溶栓藥的治療時間窗
(1)早期治療可恢復(fù)組織供血、修復(fù)和縮小腦梗死面積。超過6h的缺血性腦卒中者可給予尿激酶。
(2)新形成的血栓較易溶解。
鏈激酶
【適應(yīng)證】用于急性心肌梗死等血栓性疾病。
【注意事項(xiàng)】(1)急性心肌梗死患者應(yīng)盡早開始,爭取發(fā)病12h內(nèi)開始治療。(2)由于本品輸注后可產(chǎn)生抗體,在5天~1年內(nèi)重復(fù)給藥,其療效可能降低,故一年內(nèi)不宜重復(fù)給藥。
(3)溶栓缺乏選擇性,主要不良反為應(yīng)出血和過敏。
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