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今日西藥--舍曲林

【化學(xué)結(jié)構(gòu)】

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

?為含兩個(gè)手性中心選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑，目前使用的是(+)-(S，S)-構(gòu)型異構(gòu)體。

?舍曲林在腸和肝臟中，代謝成N-去甲基化和其他代謝產(chǎn)物。

【適應(yīng)證】

(1)用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥療效滿意后，繼續(xù)服用可有效防止抑郁癥的發(fā)生。

(2)治療強(qiáng)迫癥。治療滿意后，繼續(xù)服用可有效防止強(qiáng)迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。

【典型不良反應(yīng)】

常見(jiàn)有食欲或體重下降、性功能減低、頭痛、頭暈、多汗、失眠、腹瀉、惡心、胃或腹部痙攣性疼痛、乏力、震顫等。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有焦慮、激動(dòng)、不安、視物不清、便秘、皮膚潮紅、心悸等。

【禁忌證】

(1)對(duì)舍曲林高度敏感者禁用。

(2)嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。

【藥物相互作用】

與單胺氧化化酶抑制藥(MAOI)合用，極易出現(xiàn)致命的高血壓危象。可延長(zhǎng)地西泮的t1/2。

【注意事項(xiàng)】

(1)癲癇(如癲癇控制不良，請(qǐng)避免使用，如有驚厥發(fā)作，停止使用)、心臟病、糖尿病、閉角型青光眼、有躁狂病史、出血性疾病(尤其是胃腸道出血)、正在服用增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥物的患者慎用。駕駛車(chē)輛、高空作業(yè)、操縱機(jī)器人員應(yīng)慎用。

(2)輕、中度肝功能不全者應(yīng)減少初始劑量，根據(jù)反應(yīng)逐漸將劑量加大;明顯肝功能不全患者慎用;明顯腎功能不全患者慎用;妊娠期服用該類(lèi)藥物的安全性尚未確定，因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非在利大于弊時(shí)方可使用。

【用法用量】

口服：成人初始劑量一次50mg，一日1次，療效不佳而對(duì)藥物耐受性較好的患者可增加劑量，調(diào)整劑量的時(shí)間間隔不應(yīng)短于1周，最大劑量為一日200mg。

【制劑與規(guī)格】

片劑：50mg。

【習(xí)題訓(xùn)練】關(guān)于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)的作用特點(diǎn)，不正確的是( )。

A.除舍曲林口服吸收緩慢，其他藥物口服吸收均較良好

B.戒斷反應(yīng)是SSRI較常見(jiàn)的不良反應(yīng)

C.半衰期較短的西酞普蘭最易出現(xiàn)戒斷反應(yīng)

D.長(zhǎng)期服用SSRI而需停藥時(shí)，應(yīng)逐步減量

E.本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺受體幾乎無(wú)親和力