索非那新是由日本山之內(nèi)(Yamanouchi)制藥公司開發(fā)的新型治療尿頻、尿失禁的藥物，于2005年1月19日在FDA批準(zhǔn)在美國上市，商品名為Vesicare，同年8月在歐洲獲得批準(zhǔn)上市，用于治療膀胱活動(dòng)過度癥。本品屬于蕈毒堿M3受體拮抗劑，與蕈毒堿M3受體具有高親和力，能選擇性抑制節(jié)律性膀胱收縮而不影響垂液分泌。
批準(zhǔn)日期：2005年1月19日 公司：安斯泰來制藥
VESIcare（琥珀酸索非那新[solifenacin succinate]）片劑 供口服
美國最初批準(zhǔn)：2004年
作用機(jī)制
索利那新是一種競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑。 毒蕈堿受體起重要作用在幾個(gè)主要的膽堿能介導(dǎo)的功能，包括膀胱收縮平滑肌肉和唾液分泌的刺激。
適應(yīng)癥和用法
VESIcare是一種毒蕈堿拮抗劑，適用于治療膀胱過度伴有急迫性尿失禁，尿急和尿頻的癥狀。
劑量和給藥
每天服用一次5mg片劑，如果耐受良好，可每日一次增加至10mg。
患者每日一次不要超過5毫克片劑：
o嚴(yán)重腎功能損害[肌酐清除率]（CLcr <30mL/min）。
o中度肝功能損害（Child-Pugh B）。
o同時(shí)使用有效的CYP3A4抑制劑。
不建議嚴(yán)重肝功能不全患者使用VESIcare（Child-Pugh C）。
劑量形式和強(qiáng)度
片劑：5mg和10mg。
禁忌癥
尿潴留。
胃潴留。
不受控制的窄角型青光眼。
對(duì)已證實(shí)對(duì)藥物過敏的患者。
警告和注意事項(xiàng)
血管神經(jīng)性水腫和過敏反應(yīng)：已經(jīng)描述了在第一次給藥后發(fā)生的面部，嘴唇和/或喉部血管性水腫的報(bào)道。據(jù)報(bào)道很少發(fā)生過敏反應(yīng)。
尿潴留：對(duì)患有臨床意義的膀胱流出道梗阻的患者慎用。
胃腸道疾病：胃腸道蠕動(dòng)減少的患者慎用。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響：有報(bào)道稱VESIcare有嗜睡。建議患者不要駕駛或操作重型機(jī)械，直到他們知道VESIcare如何影響他們。
控制性狹窄角膜青光眼：對(duì)于接受窄角型青光眼治療的患者慎用。
QT延長(zhǎng)：對(duì)于已知QT間期延長(zhǎng)的患者或服用已知QT間期的患者的患者慎用。
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)（>4％和>安慰劑）是口干，5mg和10mg劑量的便秘;和10公斤劑量的尿路感染和視力模糊。
要報(bào)告疑似不良反應(yīng)，請(qǐng)致電1-800-727-7003聯(lián)系A(chǔ)stellasPharma US，Inc，或致電1-800-FDA-1088或
www.fda.gov/medwatch聯(lián)系FDA。
藥物相互作用
CYP3A4的抑制劑可能會(huì)增加VESIcare的濃度。
CYP3A4的誘導(dǎo)劑可能會(huì)降低VESIcare的濃度。
用于特定人群
懷孕和哺乳母親：只有在母親的潛在利益證明對(duì)胎兒有潛在危險(xiǎn)的情況下，才應(yīng)在懷孕期間使用VESIcare。護(hù)理期間不應(yīng)進(jìn)行VESIcare治療。
兒科用藥：安全和效果。
包裝提供/存儲(chǔ)和處理
VESIcare以圓形薄膜包衣片供應(yīng)，有瓶裝和單位劑量泡罩包裝，如下：
每片5毫克片劑為淺黃色，并印有徽標(biāo)和“150”，可按如下方式提供：
一瓶30 NDC 51248-150-01
一瓶90 NDC 51248-150-03
單位劑量包100 NDC 51248-150-52
每片10毫克片劑為淺粉色，并帶有徽標(biāo)和“151”壓印，可按如下方式提供：
一瓶30 NDC 51248-151-01
一瓶90 NDC 51248-151-03
單位劑量包100 NDC 51248-151-52
儲(chǔ)存溫度為25°C（77°F），允許偏差為15°C至30°C（59°F-86°F）[見USP ControlledRoom Temperature]。
完整說明資料附件：
https://www.astellas.us/docs/vesicare.pdf
VESIcare (solifenacin succinate) tablets
Initial U.S. Approval: 2004
USE AND DOSE
VESIcare is for overactive bladder with symptoms of urgency, frequency, and leakage. The recommended dose of VESIcare is 5 mg once daily.
If the 5 mg dose is well tolerated, your doctor may increase the dose to 10 mg once daily.
IMPORTANT SAFETY INFORMATION
VESIcare is not for everyone. If you have certain stomach or glaucoma problems, or trouble emptying your bladder, do not take VESIcare. VESIcare may cause allergic reactions that may be serious. If you experience swelling of the face, lips, throat, or tongue, stop taking VESIcare and get emergency help. Tell your doctor right away if you have severe abdominal pain, or become constipated for three or more days. VESIcare may cause blurred vision, so use caution while driving or doing unsafe tasks. Common side effects are dry mouth, constipation, and indigestion.
https://www.vesicare.com/talking-to-your-doctor/conversation-guide
