降糖藥主要分口服降糖藥和注射降糖藥；絕大多數(shù)2型糖尿病患者，在起始降糖治療的時(shí)候，選擇的都是口服降糖藥。口服降糖藥分為傳統(tǒng)降糖藥和新型降糖藥。
一、傳統(tǒng)的口服降糖藥包括：
1、二甲雙胍
包括普通片及其腸溶片、緩釋、控釋片；二甲雙胍是通過(guò)抑制肝糖原生成，增加肌肉組織對(duì)胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗，減輕體重以及通過(guò)腸道促進(jìn)葡萄糖的排出等途徑來(lái)降低血糖的。腸溶、和普通的緩釋片劑型可以部分減少服用次數(shù)和胃腸道的不良反應(yīng)；但是依然存在：1、胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率高；2、很多患者不能足量使用；3、血糖波動(dòng)大，并發(fā)癥發(fā)生率高；4、藥物片型大吞咽困難；5、生物利用度低；6、有些人服用后嘴里有金屬味等等缺點(diǎn)，這些都造成患者的耐受性低，依從性差，導(dǎo)致二甲雙胍不能真正發(fā)揮它的最大降糖效果；
2、第二代磺脲類降糖藥
包括：格列本脲、格列吡嗪及其緩釋劑型、格列齊特及其緩釋劑型，磺脲類藥物的作用機(jī)制是 與胰島β細(xì)胞上的磺脲類受體結(jié)合，刺激胰島素分泌來(lái)降低血糖，對(duì)尚存有胰島功能的2型糖尿病患者，降糖效果非常好；第一代磺脲類降糖藥，如甲磺丁脲和氯磺丙脲，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)比較大,現(xiàn)在臨床上已經(jīng)不再用于糖尿病的治療；
3、格列奈類降糖藥
包括：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，也是通過(guò)促進(jìn)胰島的分泌來(lái)降低血糖的，但促進(jìn)胰島素分泌的途徑與磺脲類降糖藥不同；這類藥物吸收快，半衰期短，作用迅速，作用時(shí)間也短，非常適合用于餐后高血糖，以及容易發(fā)生低血糖的老年糖尿病患者；
4、α-糖苷酶抑制劑
包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇；這類藥物的作用機(jī)制是:競(jìng)爭(zhēng)性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，延緩淀粉類食物水解成葡萄糖的速度，從而減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制劑促進(jìn)胰島素分泌，但是卻可降低餐后胰島素水平，說(shuō)明其可增加胰島素的敏感性。這類藥物特別適合以米、面等淀粉類食物為主食的餐后高血糖患者，與進(jìn)食第一口食物同時(shí)服用；
5、噻唑烷二酮類胰島素增敏劑
包括羅格列酮和吡格列酮，這類藥物的作用機(jī)制是可增加脂肪細(xì)胞、肝細(xì)胞及骨骼肌細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性，促進(jìn)胰島素靶細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取、轉(zhuǎn)運(yùn)和氧化利用，可同時(shí)降低血糖及游離脂肪酸的水平；
二、新型口服降糖藥：
之所以稱為新型口服降糖，是因?yàn)樗麄兊慕堤菣C(jī)制有別于傳統(tǒng)的降糖藥，或者是它們的劑型有別與現(xiàn)有的傳統(tǒng)降糖藥，從而更有利于控制血糖的一類藥物，包括：
1、DPP4抑制劑
常用的有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列??；DPP-4抑制劑可以抑制二肽基肽酶（DPP-4）的活性，減少胰高血糖素樣肽1（GLP-1）和胰島素釋放肽（GIP,也稱抑胃肽）這兩激素的水解，提高這兩種生理性激素在體內(nèi)的濃度，這兩種激素以葡萄糖濃度依賴的方式促進(jìn)胰島素釋放，并降低胰高糖素水平，發(fā)揮降低血糖的作用。這類藥物是提高腸促胰素（包括GLP-1、GIP）在血液中的濃度，來(lái)促進(jìn)胰島素的釋放，最終還是依靠分泌更多的胰島素，以及減少胰高血糖素來(lái)降低血糖。
2、SGLT-2抑制劑
包括：達(dá)格列凈、恩格列凈、卡格列凈三種；這類藥物是通過(guò)抑制腎小管對(duì)葡萄糖的重吸收，通過(guò)尿液排出更多的葡萄糖來(lái)降低血糖；它的降糖機(jī)制是不需要依賴胰島素的。
3、新型磺脲類降糖藥，即 第三代磺脲類降糖藥格列美脲;
這類藥物與傳統(tǒng)第二代磺脲類降糖藥的區(qū)別是：它在促進(jìn)胰島素分泌的同時(shí)，還能降低胰島素抵抗；而且格列美脲促進(jìn)胰島素分泌的強(qiáng)度，不僅與劑量有關(guān)，還與血糖濃度有關(guān)。在血糖濃度高的時(shí)候，它分泌的胰島素就多，血糖濃度低的時(shí)候，分泌的胰島素就少；因此格列美脲降糖效果好，而發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)較低。
由于該藥與受體的作用時(shí)間較短,促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素的時(shí)間縮短，而且能夠同時(shí)增強(qiáng)胰島素的敏感性，因此具有較強(qiáng)的節(jié)省內(nèi)源性胰島素的作用,在一定程度上可克服胰島細(xì)胞的繼發(fā)性衰竭.與其他傳統(tǒng)的磺脲類降糖藥相比，達(dá)到相同的降糖目標(biāo)，使用格列美脲時(shí)，血液中的胰島素水平更低，也就是達(dá)到相同的降糖效果，使用格列美脲時(shí)，需要分泌的胰島素更少；格列美脲具有高效、長(zhǎng)效、用藥量少(2～6mg/d)、促胰島素分泌有血糖依賴性、副作用小等優(yōu)點(diǎn),是目前臨床評(píng)價(jià)最優(yōu)的新型磺酰脲類降糖藥；格列美脲也是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)可與胰島素同時(shí)使用的磺酰脲類藥物。
4、二甲雙胍的新劑型：滲透泵控釋型二甲雙胍
二甲雙胍是傳統(tǒng)的降糖明星藥，但是普通片、腸溶片和普通緩釋片只能部分減輕不良反應(yīng)，依然存在很多問題；
滲透泵控釋型二甲雙胍，是采用獨(dú)特的單室滲透泵控釋技術(shù)，片芯包含藥物和促滲透劑，外包一層半滲透膜，在半透膜上使用精準(zhǔn)激光雙面打孔（釋藥孔），水分子通過(guò)半透膜進(jìn)入片芯，使藥物溶解，并依賴于穩(wěn)定的半透膜滲透梯度，也就是利用滲透壓原理令藥物有效成分以恒定的量及速率通過(guò)釋藥孔釋放到體內(nèi)，可消除血藥濃度的波峰波谷現(xiàn)象，使藥物24小時(shí)持續(xù)、平穩(wěn)、安全地發(fā)揮有效作用，可使藥物的不良反應(yīng)更少，耐受性更好，從而可以足量使用，即解決了用量不足的問題，也解決了依從性差而拒服藥、漏服藥的問題。一天僅需服用一次，即可有效控制血糖。
臨床常用的是：滲透泵控釋型鹽酸二甲雙胍緩釋片Ⅱ(都樂寧)和滲透泵控釋型鹽酸二甲雙胍緩釋片(Ⅲ)奈達(dá)；其中滲透泵控釋型二甲雙胍緩釋片(Ⅲ)奈達(dá)是屬于國(guó)家三類新藥；目前二甲雙胍緩釋片(Ⅲ)奈達(dá)的國(guó)內(nèi)市場(chǎng)價(jià)格比其他劑型的二甲雙胍貴很多，但只有國(guó)外同類產(chǎn)品價(jià)格的1/10;
值得關(guān)注的是，這兩個(gè)產(chǎn)品的耐受性和依從性優(yōu)于國(guó)外進(jìn)口的同類產(chǎn)品，而且擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。
希望我國(guó)臨床有更多，更好的口服降糖藥出現(xiàn)，給糖尿病患者帶來(lái)更便捷、更安全、更有效的控糖新選擇。
聯(lián)系客服
