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α-葡萄糖苷酶抑制劑（AGI）是一種臨床常見(jiàn)的降糖藥物，但它到底是一種怎樣作用的降糖藥物，不同的 AGI 之間又有怎樣的區(qū)別呢？今天我們一起來(lái)了解一下。

1.α-葡萄糖苷酶抑制劑家族成員 [1]

常見(jiàn)的 AGI 包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。認(rèn)識(shí)他們從化學(xué)結(jié)構(gòu)開(kāi)始：

2.AGI 這類藥物是如何發(fā)揮作用的呢？

食物中的糖包括多糖（淀粉）、雙糖（包括麥芽糖、蔗糖等）、單糖（包括葡萄糖、果糖以及半乳糖）。

除單糖可以直接由小腸上皮細(xì)胞吸收入血外，其余均需經(jīng) α-葡萄糖苷酶水解轉(zhuǎn)化成單糖才能利用，也就是說(shuō)如果抑制了 α-葡萄糖苷酶活性就可以減少糖的吸收。

α-葡萄糖苷酶抑制劑的結(jié)構(gòu)類似這些寡糖，能在寡糖與 α-葡萄糖苷酶的結(jié)合位點(diǎn)與后者結(jié)合，可逆性抑制或競(jìng)爭(zhēng)性抑制 α-葡萄糖苷酶，減少寡糖分解為單糖，從而延緩腸道對(duì)單糖，特別是葡萄糖的吸收 [2]，使餐后血糖峰值漸變低平、波動(dòng)減小，糖化血紅蛋白（HbA1c）明顯降低。如阿卡波糖，它是一種生物合成的假性四糖，其化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于四個(gè)葡萄糖結(jié)合成寡糖。

注意：α-葡萄糖苷酶是麥芽糖酶、異麥芽糖酶、α-臨界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等組成的一類酶的總稱 [3]。

3. 3 種 AGI 最大的區(qū)別就是抑酶譜不同 [4]

阿卡波糖主要抑制蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶及胰腺 α-淀粉酶。

伏格列波糖主要抑制蔗糖酶和麥芽糖酶，且對(duì)這兩種酶抑制活性遠(yuǎn)高于阿卡波糖，因不影響淀粉酶，食物中的淀粉在小腸轉(zhuǎn)化為雙糖，進(jìn)入大腸的淀粉很少，故發(fā)生腹脹、排氣增加等胃腸反應(yīng)較少 [5]。

米格列醇對(duì)各種 α-葡萄糖苷酶都有抑制作用，其中對(duì)蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率最高，其原因可能是與葡萄糖結(jié)構(gòu)更相似，更容易接近酶的活性中心 [6-8]。

4 個(gè)別藥動(dòng)學(xué)參數(shù)差別大

溫馨提示：
阿卡波糖、伏格列波糖極少有原型藥物吸收，而米格列醇在低劑量是幾乎完全吸收，這一差異又導(dǎo)致了如上表所示的排泄差異。
5 用法用量有區(qū)別

6 .降糖差異比較

有文獻(xiàn)指出與安慰劑比較，降低 HbA1c 水平的效率依次為阿卡波糖（0.77%）> 米格列醇（0.68%）> 伏格列波糖（0. 47% ) [9]。但總體看 α-葡萄糖苷酶抑制劑均能有效降低 2 型糖尿病患者的 HbA1c 水平和餐后 2 小時(shí)血糖（2 h-PPG）水平 [10]。
米格列醇顯示出減少餐后葡萄糖吸收的優(yōu)勢(shì)，可能因?yàn)槊赘窳写寂c葡萄糖結(jié)構(gòu)相似能夠與后者競(jìng)爭(zhēng)通過(guò)相同的小腸上皮轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)而被吸收 [11]。

7.患者用藥注意事項(xiàng)

由于三種藥物存在藥代動(dòng)力學(xué)差異，因此適應(yīng)的人群也有區(qū)別，以下注意事項(xiàng)需警惕。

注意：因?yàn)槊赘窳写际蔷植科鹱饔?，所以通過(guò)調(diào)整劑量來(lái)糾正排泄障礙增高的血藥濃度是不可行的。

8.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)是由藥物本身藥理作用特點(diǎn)決定的。理論上藥物作用恰當(dāng)，則寡糖在到達(dá)回腸末端前全部被消化吸收；但實(shí)際上，那些未消化的寡糖、淀粉在大腸內(nèi)酶的作用下被分解，產(chǎn)生醋酸、乳酸等有機(jī)酸，腸內(nèi) pH 值降低、滲透壓增高引起腹瀉；反應(yīng)產(chǎn)生的 CO2、H2 可引起腹脹等 [3]。
因此，建議從小劑量開(kāi)始服用，多數(shù)患者會(huì)在用藥 2 周后逐漸適應(yīng)。

9.AGI 特殊注意事項(xiàng)比較

注意：3 種 AGI 禁忌癥基本一致，僅伏格列波糖將有胃腸道疾病或疾病史的患者從另外兩種藥的「禁忌」降為「慎用」，可能是因?yàn)榉窳胁ㄌ俏改c道不良反應(yīng)較輕的原故。

總的來(lái)看，3 種 AGI 理論上的主要區(qū)別是抑酶譜的不一樣；

臨床應(yīng)用中伏格列波糖胃腸道反應(yīng)較輕，可作阿卡波糖或米格列醇胃腸道不耐受時(shí)的選擇；為米格列醇則無(wú)肝臟損害，肝功能不全時(shí)不需調(diào)整劑量。但均能有效降低 2 型糖尿病患者的 HbA1c 水平和餐后 2 小時(shí)血糖（2 h-PPG）水平，且安全性好。

參考文獻(xiàn)：

[1] 顧覺(jué)奮, 陳紫娟.α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究及應(yīng)用 [J]. 藥學(xué)進(jìn)展,2009,33(2):63-66.[2] 張文婷.α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究進(jìn)展 [J]. 福建醫(yī)藥雜志,2009,31(2):l85-87.[3] 廉武星, 林毓清.α-葡萄糖苷酶抑制劑及其臨床應(yīng)用研究進(jìn)展 [J]. 實(shí)用醫(yī)藥雜志,2014,31(6):556-559.[4] 李洪梅.α-葡萄糖苷酶抑制劑的臨床應(yīng)用 [J].《中國(guó)醫(yī)刊》,2007,42(10):19-21.[5] 王家馳. 倍欣在糖尿病治療中的應(yīng)用及評(píng)價(jià) [J]. 中國(guó)實(shí)用內(nèi)科雜志,1999,19(8):503-504.[6] 郭鳳霞, 曾陽(yáng), 路朋, 等. 人工合成的三種  α-葡糖糖苷酶抑制劑用于糖尿病治療的藥效學(xué)研究 [J]. 青海醫(yī)藥雜志,2009,39( 10) : 75-78.[7]AOKI C,SUZUKI K,YANAGI K,et al.Miglitol.an an-ti-diabetic drug,inhibits oxidative stress-induced apopto- sis and mitochondrial ROS over-production in endothelial cells by enhancement of AMP-activated protein kinase[J].J Pharmacol Sci,2012,120( 2) : 121-128.[8]REN L,CAO X,GENG P,et al.Study of the inhibition of two human maltase-glucoamylases catalytic domains by different α-glucosidase inhibitors [J].Carbohydr Res,2011,346 ( 17) : 2688-2692．[9] 李果. 再談糖苷酶抑制劑在糖尿病治療中的臨床應(yīng)用 [J]. 實(shí)用糖尿病雜志,2012,8(2):6-8.[10]  高林竹, 普明輝. 采用 Meta 分析法評(píng)價(jià) α-葡萄糖苷酶抑制劑的降糖差異 [J]. 中國(guó)執(zhí)業(yè)藥師,2019,6(12):27-34.[11] Joubert PH et al.The effect of miglitol and acarbose after an oral glucose load:A novel hypoglycaemic mechanism?[J].Br J Clin Phamaeol.1990 ,30 : 391-396.[12]《2 型糖尿病合并慢性腎臟病患者口服降糖藥治療中國(guó)專家共識(shí) (2019 年更新版) 》.