以下出處：《中國居民膳食營養(yǎng)素參考攝入量DRIs2013》P615-620
第三節(jié) 氨基葡萄糖
氨基葡萄糖(glucosamine)俗稱氨基糖，稱氨基葡糖、葡萄糖胺或葡糖胺，1876 年由德國外科醫(yī)生兼藥劑學(xué)家格奧爾格.萊德豪斯(Georg Ledderhose)首次從甲殼素的水解產(chǎn)物中分離獲得，1939年，諾貝爾化學(xué)獎得主沃爾特·霍沃思(Walter Haworth)確定了氨基葡萄糖的立體結(jié)構(gòu)。氨基葡萄糖對軟骨具有保護(hù)功能，并顯示出抗炎和促進(jìn)創(chuàng)面愈合的積極作用。近年來，氨基葡萄糖作為膳食補(bǔ)充成分或新資源食品被廣泛地應(yīng)用。
一．結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)（圖書管注：略）
二．吸收和代謝
（一）消化、吸收
氨基葡萄糖（是）可在人體內(nèi)合成的物質(zhì)，基本不存在于植物性食物中，但存在于蝦皮、殼類中。以膳食補(bǔ)充劑形式補(bǔ)充，或通過口服氨基葡萄糖，可從胃腸道吸收，十二指腸為主要吸收部位，吸收率為90%。
(二)代謝
氨基葡萄糖是氨基己糖代謝途徑的重要組成部分。糖酵解產(chǎn)生的2%-5%的6-磷酸-果糖通過氨基葡萄糖進(jìn)人氨基己糖代謝途徑，人體每日產(chǎn)生內(nèi)源性氨基葡萄糖4-20g。由于肝臟和腸道菌群的首過效應(yīng)，人體口服氨基葡萄糖的生物利用率只有26% 。
(三)體內(nèi)分布
氨基葡萄糖進(jìn)入人體后，迅速分布到肝臟、腎臟、關(guān)節(jié)軟骨等器官組織，隨后在肝臟與血漿球蛋白結(jié)合，轉(zhuǎn)運至外周組織，再經(jīng)過酶解后被身體利用。氨基葡萄糖的代謝終產(chǎn)物是一氧化碳、水和尿素，從呼吸道、泌尿道和腸道排泄。
三．生物學(xué)作用
(一)維持關(guān)節(jié)軟骨的正常功能
氨基葡萄糖是軟骨組織的主要組成成分，以氨基聚糖聚合物的形式存在，具有滲透性，可吸納水分，使軟骨膨脹以抵抗軟骨所受的壓縮力。氨基葡萄糖聚合物含量不足，可破壞軟骨的完整性導(dǎo)致骨關(guān)節(jié)炎。
(二)抗炎、緩解骨關(guān)節(jié)炎癥
氨基葡萄糖能抑制某些炎性因子的合成，起到抗炎或促進(jìn)合成代謝的作用。軟骨細(xì)胞外基質(zhì)代謝過程中，如果降解超過合成，降解產(chǎn)物會引起滑膜細(xì)胞和軟骨細(xì)胞分泌炎性因子，如白細(xì)胞介素-1β、前列腺素2和一氧化氮等，而引起滑膜炎癥反應(yīng)，氨基葡萄糖能有效地拮抗白細(xì)胞介素-1β的炎性作用，促進(jìn)軟骨蛋白聚糖的合成，也可以抑制前列腺素2和一氧化氮的合成，從而發(fā)揮抗炎活性。
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)報道，膝關(guān)節(jié)骨關(guān)節(jié)炎是女性致殘的第4位原因，男性致殘的第8位原因。中國人膝外側(cè)骨關(guān)節(jié)炎發(fā)病率高于美國高加素人，北京60歲以上老年女性骨關(guān)節(jié)炎發(fā)病率明顯高于美國白人。
目前氨基葡萄糖對關(guān)節(jié)軟骨的保護(hù)和對骨關(guān)節(jié)炎的治療作用機(jī)制尚不清楚，可能與氨基葡萄糖能促進(jìn)軟骨組織中蛋白聚糖的合成和具有抗炎作用有關(guān)。
(三)組成透明質(zhì)酸成分
氨基葡萄糖是透明質(zhì)酸的組成成分，透明質(zhì)酸在結(jié)締組織和皮膚中含量豐富，在關(guān)節(jié)滑膜液、眼球玻璃體和皮下組織基質(zhì)中存在，有滑潤及填充作用。臨床研究顯示，外用透明質(zhì)酸能促進(jìn)傷口愈合，特別是急性放射性上皮炎、下肢靜脈潰瘍，糖尿病足損傷。外用2%的N-乙酰氨基葡萄糖，可以減少面部色素沉著。
四、過量危害和毒性
多數(shù)大鼠、小鼠和兔進(jìn)食大劑量氨基葡萄糖[重5000-15000mg/(kg bw)]仍能很好地耐受，沒有出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
狗攝人硫酸氨基葡萄糖2149mg/(kg bw)26周，大鼠攝人硫酸氨基葡萄糖2700mg/(kgbw) 52周，均未發(fā)現(xiàn)與受試物相關(guān)的不良反應(yīng)。動物實驗未發(fā)現(xiàn)氨基葡萄糖有致突變性。小鼠微核試驗表明，氨基葡萄糖對骨髓沒有細(xì)胞毒性。
人類口服氨基葡萄糖可出現(xiàn)輕微的胃腸道不適，也可發(fā)生罕見的不良反應(yīng)，如膽固醇、血壓升高，急性肝損傷。 有些氨基葡萄糖來源于甲殼類生物，有哮喘患者病情加重的個案報道。有些硫酸氨基葡萄糖制劑含有高濃度的鈉鹽或鉀鹽，可能給限制攝人鈉或鉀的人群帶來其他不良反應(yīng)。
10名健康志愿者靜脈注射9.7g氨基葡萄糖后，可發(fā)生輕微的胰島素分泌障礙，未發(fā)生其他不良反應(yīng)；進(jìn)一步給其中5名志愿者靜脈注射30.45g氨基葡萄糖后，其血漿氨基葡萄糖濃度已高于基線水平20倍，空腹血糖略有開高，只有1名受試者出現(xiàn)頭痛癥狀。
目前尚缺乏對孕婦、乳母及兒童使用氨基葡萄糖的安全性評價。
氨基葡萄糖與藥物可發(fā)生相互作用。氨基葡萄糖與華法令同時使用時，可能增強(qiáng)華法令的抗凝作用，增加淤傷或出血的風(fēng)險。 氨基葡萄糖與非留體抗炎藥有協(xié)同作用，將兩者同時服用時，應(yīng)減少劑量。
五、膳食攝人和評價
氨基葡萄糖主要存在于蝦、蟹等殼中，在日常飲食中，氨基葡萄糖的攝人量極微甚至沒有，主要以膳食補(bǔ)充劑的形式攝人，目前沒有攝入量報告。用衍生化高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測定人血漿中氨基葡萄糖的濃度，中國健康人體內(nèi)本底氨基葡萄糖濃度為4.2μg/L±2.5ug/L。
六、特定建議值和可耐受最高攝人量
(一)各國使用情況
美國食品和藥品管理局(U.S. FDA,2004)、歐盟英國( European Commission,2007)將氨基葡萄糖列為膳食補(bǔ)充劑成分，捷克相關(guān)機(jī)構(gòu)(Simanek et al., 2005) 建議硫酸氨基葡萄糖或鹽酸氨基葡萄糖補(bǔ)充劑用量為1500mg/d.
(二)特定建議值
在多數(shù)臨床試驗研究中，硫酸或鹽酸氨基葡萄糖口服劑量是1500mg/d (約含氨基葡萄糖100g,該劑量呈現(xiàn)較好的劑量血液濃度關(guān)系，顯示出明顯的生物學(xué)作用，而且，無明顯的不良反應(yīng)；以成人平均體重60kg計算，口服硫酸或鹽酸氨基葡萄糖1500mg/d,約合服硫酸或鹽酸氨基葡萄糖25mg/(kg bw)[氨基葡萄糖為17mg/(kg bw)]，遠(yuǎn)小于人體可耐受劑量。
臨床試驗發(fā)現(xiàn)，口服氨基葡萄糖對保護(hù)關(guān)節(jié)軟骨，改善骨關(guān)節(jié)腔狹窄，緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀有積極作用。無關(guān)節(jié)損傷的年輕男性足球運動員每日口服鹽酸氨基葡萄糖1500mg或3000mg持續(xù)3個月，出現(xiàn)II型膠原蛋白的降解減緩現(xiàn)象，口服3000mg者，此作用持續(xù)時間更長，一旦停用氨基葡萄糖后， 這個作用隨之消失；對照組未觀察到此現(xiàn)象。中國8支國家運動隊64名有關(guān)節(jié)損傷的國家運動員每日口服3600mg硫酸氨基葡萄糖，持續(xù)3個月，疼痛、腫脹、積液、患部功能恢復(fù)、參加正常訓(xùn)練、比賽或運動的總有效率達(dá)96% 。
絕經(jīng)后膝關(guān)節(jié)炎女性患者，連續(xù)3年每日口服1500mg硫酸氨基葡萄糖后，關(guān)節(jié)腔未出現(xiàn)狹窄，緩解了疼痛和功能受限，延緩了疾病進(jìn)展。
一項西澳大利亞大學(xué)的隨機(jī)雙盲臨床研究發(fā)現(xiàn)，持續(xù)12周口服氨基葡萄糖，每日2000mg,至第8周，可能由關(guān)節(jié)軟骨受損或關(guān)節(jié)炎引起的一般膝關(guān)節(jié)疼痛已經(jīng)出現(xiàn)一定程度的緩解和功能改善，但未顯示明顯不良反應(yīng)。
由美國NIH資助1583例骨關(guān)節(jié)炎患者參與的1項多中心研究，比較了氨基葡萄糖(鹽酸氨基葡萄糖1500mg/d)、硫酸軟骨素，兩者合用、塞來昔布和安慰劑在緩解骨關(guān)節(jié)炎疼痛方面的效果。結(jié)果顯示鹽酸氨基葡萄情或硫酸軟骨素，或兩者合用在改善骨關(guān)節(jié)我患者臨床癥狀方面并不優(yōu)于安慰劑。但分層分析發(fā)現(xiàn)，氨基葡萄糖和硫酸軟骨素合用對中、重度疼痛緩解明顯優(yōu)于安慰劑。
中國項142例膝關(guān)節(jié)炎患者參與的多中心隨機(jī)臨床研究，患者口服1440mg鹽酸氨基葡萄糖或1500mg硫酸氨基葡萄糖，連續(xù)4周，休息痛、運動痛、壓痛、腫脹、晨僵及行走能力均有顯著改善。
2項Meta分析提示，口服硫酸或鹽酸氨基葡萄糖至少4周以上能緩解骨關(guān)節(jié)炎癥狀；服用硫酸或鹽酸氨基葡萄糖每日1500mg,持續(xù)3年以上，不僅能夠改善骨關(guān)節(jié)炎患者疼痛、關(guān)節(jié)僵硬等癥狀，還可以減緩關(guān)節(jié)軟骨的退化。 但也有1項Meta分析結(jié)果顯示，口服同等劑量氨基葡萄糖未見減輕骨關(guān)節(jié)炎患者的關(guān)節(jié)疼痛，關(guān)節(jié)腔狹窄也未得到改善。
基于以上研究，對關(guān)節(jié)運動損傷和骨關(guān)節(jié)炎成年人，硫酸氨基葡萄糖或鹽酸氨基葡萄糖SPL為1500mg/d,氨基葡萄糖為1000mg/d。有嚴(yán)重肝腎功能不全者不宜服用，患哮喘和對海鮮過敏者禁服以海洋甲殼類等動物為原料生產(chǎn)的產(chǎn)品。
(三)可耐受最高攝入量
無關(guān)節(jié)損傷的年輕男性每日口服鹽酸氨基葡萄糖3000mg,有關(guān)節(jié)損傷的運動員每日口服3600mg硫酸氨基葡萄糖，持續(xù)3個月，均未見不良反應(yīng)報道。患有嚴(yán)重膝關(guān)節(jié)疼及功能受限者每日口服2000mg鹽酸氨基葡萄糖，服用3個月。受試期間，33%的受試者出現(xiàn)輕微不良反應(yīng)，如短時間的胃部不適、惡心、嘔吐、頭痛等癥狀，但是實驗組與對照組差異無顯著性意義。2型糖尿病患者連續(xù)90d每日口服1500mg鹽酸氨基葡萄糖和1200mg硫酸軟骨素組合，未見患者有明顯的糖代謝臨床變化。
七、主要食物來源
大部分的氨基葡萄糖由蝦、龍蝦和螃蟹的外殼加工制備，也可以從微生物中提取。
殼聚糖或甲殼素(Chitin) 是自然界第二大豐富的生物聚合物，據(jù)估計每年的生物合成量超過10億t。分布十分廣泛，主要存在于海洋生物，如環(huán)節(jié)動物、軟體動物、腔腸動物、甲殼動物、龍蝦、蟹、小蝦、對蝦、磷蝦以及微生物中。在菇類的骨架部分也存在豐富的N-幾丁質(zhì)或殼聚糖，在4.35%-9.66%干物質(zhì)之間。
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