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提取改造青蒿素治療瘧疾
生物谷
提取改造青蒿素治療瘧疾是我國制藥史上的里程碑。
青蒿素是從治療瘧疾的中草藥黃花蒿中分離出來的有效單體,被世界衛(wèi)生組織評價為治療惡性瘧疾唯一真正有效的藥物沿用至今。
20世紀(jì)60年代初,由于引發(fā)瘧疾的瘧原蟲產(chǎn)生抗藥性,全球瘧疾疫情難以控制。許多人染上瘧疾后,高燒、頭痛、嘔吐、驚厥、昏迷、抽搐、腦水腫,直至死亡。此時,正在越南的美軍因瘧疾減員嚴(yán)重。1967年至1970年,在越美軍因瘧疾減員80萬人。受到同樣問題困擾的越南方面則求助于中國。1967年,毛主席和周總理下令,集中全國科技力量,聯(lián)合研發(fā)抗瘧新藥,啟動日期是5月23日,項目代號為"五二三"。全國60多個單位的500多名科研人員踏上了研發(fā)抗瘧新藥的征程。
時任中國中醫(yī)研究院研究員的屠呦呦通過整理篩選中醫(yī)方劑和典籍,從大量草藥中篩選提煉出青蒿素。通過改進(jìn)提煉方法,于1971年10月4日實驗證明青蒿提取物對瘧原蟲的抑制率達(dá)到了100%!
1972年3月8日,"五二三"項目在南京召開工作
成功提取青蒿素后,圍繞青蒿素的研究全面展開。
現(xiàn)任廣州中醫(yī)藥大學(xué)首席教授的李國橋最先在臨床上證實青蒿素能夠治療惡性瘧疾。他研制的青蒿素復(fù)方CV8最先成為國家一線用藥,他最先開發(fā)出療程短、成本低的青蒿素類復(fù)方抗瘧新藥。
1974年通過注射青蒿素治愈一名患腦型瘧疾孕婦,這是人類首次在臨床上用青蒿素成功治愈惡性瘧疾。隨后李國橋等將帶有惡性瘧原蟲的病人血液注入自己體內(nèi),以體驗病情變化,得到了許多珍貴數(shù)據(jù)。
1982年8月,李國橋等人撰寫的論文《甲氟喹與青蒿素的抗瘧作用》,發(fā)表在世界著名的英國《柳葉刀》醫(yī)學(xué)雜志上。從此,青蒿素成為全球抗瘧專家的關(guān)注焦點。
我國科學(xué)家李英等,利用青蒿素成功合成蒿甲醚等系列化合物。蒿甲醚不但抗瘧效果高于青蒿素,而且脂溶性很大,可以制成針劑,對搶救危重瘧疾病人非常有利,也為日后他人研制更加高效的抗瘧新藥――復(fù)方蒿甲醚,提供了堅實的基礎(chǔ)。
1992年4月,復(fù)方蒿甲醚獲得新藥證書,世界上首個青蒿素類復(fù)方抗瘧藥在我國誕生。復(fù)方蒿甲醚開創(chuàng)了中國原創(chuàng)新藥取得國際專利的先例,目前仍是全球同類藥物中受國際發(fā)明專利保護(hù)最多的藥品,也是世界衛(wèi)生組織基本藥物目錄中25年來僅有的3個專利藥物之一。(
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專題:新中國生命科學(xué)60年
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