吃過(guò)抗菌素的許多患者可能都知道,不同的抗菌素用法不同,比如頭孢一般每天需要吃3次,左氧氟沙星每天吃一次,而阿奇霉素需要吃3天停4天,這是為什么呢?
這其實(shí)和藥物的藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)有關(guān),臨床上將他們分為時(shí)間依賴性和濃度依賴性抗菌藥。
所謂的時(shí)間依賴性以及濃度依賴性抗生素,主要是根據(jù)藥物在體內(nèi)作用時(shí)間與藥效之間的關(guān)系來(lái)確定的。
一、時(shí)間依賴性抗菌藥物:
該類抗菌藥物殺菌作用主要取決于血藥濃度高于MIC(最低抑菌濃度)的維持時(shí)間。
主要特點(diǎn):
血藥濃度低于MIC時(shí),無(wú)抑菌作用;血藥濃度大于MIC時(shí),殺菌作用不再隨血藥濃度增加而顯著增強(qiáng),而是與血藥濃度
時(shí)間依賴性抗菌素又分為短PAE(抗生素后效應(yīng))、和長(zhǎng)PAE
1.短PAE
青霉素及半合成青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、克林霉素、SMZ-TMP,林可霉素類等。
2.長(zhǎng)PAE
碳青霉烯類(亞胺培南等)、四環(huán)素類、阿奇霉素、克拉霉素、糖肽類(萬(wàn)古霉素等)
給藥方式:
1對(duì)于短PAE的抗菌素,如青霉素類、頭孢菌素類(除頭孢曲松,該藥半衰期長(zhǎng)達(dá)8h,可每日一次給藥,就能維持血漿藥物濃度而不降低療效)每日劑量分3-4次給藥,可使血藥濃度超過(guò)MIC時(shí)間達(dá)到最長(zhǎng)。
對(duì)于長(zhǎng)PAE的:如碳青霉烯類、糖肽類雖為時(shí)間依賴性,但是給藥后可以抑制給藥間隙的細(xì)菌恢復(fù)生長(zhǎng),因此可適當(dāng)延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間。
阿奇霉素就屬于長(zhǎng)PAE的時(shí)間依賴性抗菌藥物,其顯著特點(diǎn)是半衰期長(zhǎng),所以可以采取一日給藥一次,連續(xù)使用三天,停用四天的用法。
二.“濃度依賴性”抗菌藥
該類藥物血藥峰值濃度越高,殺菌能力越強(qiáng),殺傷速度越快。一次性較大劑量給藥可造成較高的 Cmax( 最大血藥濃度 ) 。
其特點(diǎn)是:抑菌活性隨著抗菌藥物的濃度升高而增強(qiáng),當(dāng)血藥峰濃度(Cmax)大于致病菌MIC 的8~10倍時(shí),抑菌活性最強(qiáng);
主要藥物:
氨基糖苷類(如慶大霉素、阿莫卡星)、氟喹諾酮類(如左氧氟沙星)、硝唑類(甲硝唑、奧硝唑)等。
給藥方式:
該類藥物一般一日劑量一次給藥。如氨基糖苷類每天一次給藥比2-3次靜滴效果好,還可降低耳毒性與腎毒性。氟喹諾酮類如左氧氟沙星注射液傳統(tǒng)的給藥方式為每8小時(shí)或12小時(shí)一次,現(xiàn)在的研究表明每日單次給藥效果優(yōu)于多次給藥。
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