因血小板的激活與聚集在動脈粥樣硬化血栓形成中具有重要作用，故抗血小板是治療冠心病關鍵。抗血小板藥物分類介紹如下：
一：血小板環(huán)氧化酶(COX)-1抑制劑:
①阿司匹林：不可逆地抑制COX-1阻止血栓素A2合成及釋放,抑制血小板聚集；不同劑量阿司匹林可達到不同效應：小劑量阿司匹林（75-300mg/日）具有抗血小板作用；最佳劑量范圍為75～150mg/d（常用劑量為100mg/d），急性情況下需至少首劑１５０ ｍｇ負荷量。中等劑量阿司匹林（500mg-3g/d）有解熱鎮(zhèn)痛效應；大劑量超過4g/d具有消炎及抗風濕作用。改善阿司匹林耐受性方法包括：服用腸溶劑型；清除胃幽門螺桿菌，同時服用胃黏膜保護藥。
②吲哚布芬：可逆性地抑制 COX-1，對前列腺素抑制率較低，胃腸道反應較小、出血風險較低，可考慮作為出血及胃潰瘍風險高等阿司匹林不耐受者的替代治療。用藥方法：每次100-200mg，每日兩次，飯后口服。65歲以上老年患者及腎功能不全患者每天100-200mg為宜。
二：P2Y12受體抑制劑:
二磷酸腺苷(ADP)是血小板活化與聚集過程中重要激動劑。P2Y12受體抑制劑能阻礙ADP與血小板表面受體結合，有效減弱ADP級聯(lián)反應，降低血小板聚集。常用P2Y12受體抑制劑主要為氯吡格雷和替格瑞洛。
①氯吡格雷為前體藥物，經肝臟細胞色素 P450酶代謝活化后,與P2Y12受體不可逆地結合，減少ADP介導的血小板激活和聚集。負荷劑量需6~8h達到最大抑制效果(600mg負荷量2~6h起效)，半衰期為6h。常用維持劑量為75mg，每日1次口服。氯吡格雷聯(lián)合阿司匹林較單獨使阿司匹林顯著減少急性心肌梗死者不良心血管事件,且大出血事件發(fā)生率無明顯增加。氯吡格雷抗血小板療效個體差異較大,部分表現(xiàn)低反應或無反應(即氯吡格雷抵抗)，該現(xiàn)象受細胞色素P450酶基因(如 CYP2C19)多態(tài)性影響。氯吡格雷抵抗者用常規(guī)劑量氯吡格雷無法達到預期血小板抑制效果，與缺血事件風險增高相關。
②替格瑞洛能與P2Y12受體可逆性結合，與氯吡格雷相比作用更強、起效更快。負荷劑量(180mg)在30min內發(fā)揮顯著抗血小板作用，半衰期約7h；療效不受CYP2C19基因多態(tài)性影響。有研究顯示雙聯(lián)抗血小板替格瑞洛組較氫吡格雷能組進一步改善ACS者預后，顯著降低主要不良心血管事件發(fā)生率且安全性良好，不增加主要出血風險。替格瑞洛主要副作用句括呼吸困難、心動過緩、血清肌酐和尿酸水平升高等，可能與其抑制紅細胞對腺苷的攝取有關。上述副作用不致嚴重臨床后果，但對治療依從性有一定影響。來自我國的經驗表明，在出血風險較高的特殊人群中，采用<90mg每天2次(bid)的小劑量替格瑞洛方案可能具有較好的效益-風險比，但需更多臨床證據(jù)。藥物規(guī)格包括60mg和90mg兩種規(guī)格。急性冠脈綜合征?起始劑量為單次負荷量180mg（90mg×2片），維持劑量為每次1片（90mg），每日2次，推薦維持治療12個月。對心肌梗死病史至少1年且伴有至少一種動脈粥樣硬化?血栓形成事件高危因素者需長期治療時，推薦60mg，每日2次。無法整片吞服者可將碾碎并用半杯水與之混合飲服；之后再用半杯水清洗杯子，飲服杯中所有內容物。還可鼻胃管給藥，但給藥后須用水沖洗鼻胃管。
豐臺區(qū)西羅園社區(qū)衛(wèi)生服務中心全科李雪峰2023年3月18日
聯(lián)系客服
