抗菌藥物
臨床應(yīng)用總結(jié)
轉(zhuǎn)自：臨床藥師養(yǎng)成記
青霉素類
1. 耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林（對金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌有效，對G+、厭氧菌無效）
2. 抗腸桿菌廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林（G+：鏈球菌、肺炎球菌、糞腸球菌；對金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌無效；G-、厭氧菌作用極弱；銅綠耐藥）
3. 銅綠敏感：哌拉西林、美唑西林（對銅綠等G-作用強(qiáng)，對金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌等無效）
4. 梅毒首選青霉素，金葡最怕是苯氯，氨芐可殺李斯特，哌拉美唑愛銅綠。
5. 青霉素適用于A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染，草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎等。
6. 耐青霉素酶青霉素主要適用于產(chǎn)青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染。肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。
頭孢菌素類
1. 一代：頭孢唑林、頭孢硫脒；
二代：頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢替安
三代：頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢他啶
2. 頭孢唑林和頭孢呋辛主要用于圍手術(shù)期預(yù)防用藥，對于盆腹腔感染需與抗厭氧菌藥物合用。
3. 頭孢哌酮在膽道濃度高，與維生素K合用可預(yù)防出血。
4. 腸球菌對頭孢天然耐藥；
5. 經(jīng)過腎臟代謝的藥物，腎功能不全患者需調(diào)整用藥；肝功能不全時，頭孢哌酮、頭孢曲松適量調(diào)整劑量。
6. 頭孢他啶、頭孢哌酮對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)。
7. 頭孢呋辛可透過炎性腦膜致腦脊液中，是一二代中血腦屏障通過性較高的藥物。
8. 頭孢哌酮在CNS濃度低，不用于中樞感染（包括復(fù)方）。
9. 尿排除由高到低：頭孢他啶>頭孢噻肟>頭孢曲松>頭孢哌酮，前兩個用于尿路感染佳，腎功能損害調(diào)整劑量。
10. 頭孢哌酮用于腹腔膽道感染佳，對凝血功能有影響（可補(bǔ)充維生素K）。
11. 頭孢曲松蛋白結(jié)合率90%，半衰期8.5h，可一天一次給藥。
β內(nèi)酰胺類/β內(nèi)酰胺酶抑制劑
1. 他唑巴坦：抗菌弱 抑酶強(qiáng)；
舒巴坦：抗菌強(qiáng) 抑酶弱；
克拉維酸：抗菌弱 抑酶強(qiáng)。
2. 頭孢哌酮舒巴坦：流血嗜血桿菌、克雷伯、不動桿菌、腸桿菌、大腸埃希菌、嗜麥芽窄始單胞菌（耐藥較高）。
哌拉西林他唑巴坦：銅綠假單胞菌、流血嗜血桿菌、大腸埃希菌
阿莫西林克拉維酸鉀：鏈球菌、MSSA、流血嗜血桿菌。
氨芐西林舒巴坦：腸球菌。
3. 酶抑制劑本身可覆蓋厭氧菌，一般不需要聯(lián)合用藥。
4. 他唑巴坦、舒巴坦可進(jìn)入腦脊液中，克拉維酸不能進(jìn)入腦脊液，因此不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。
5. 舒巴坦本身對不動桿菌有抗菌活性；舒巴坦規(guī)定每日不超過4g的用量（鮑曼不動桿菌除外，可以用到6g）。
大環(huán)內(nèi)酯類
1. 阿奇霉素對流感嗜血桿菌作用強(qiáng)，對肺炎支原體在大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)。
2. 克林霉素在該類中對G+作用最強(qiáng)，對幽門螺桿菌作用強(qiáng)。
3. 該類藥物血藥濃度低，不易透過血腦屏障。
4. 主要用于革蘭陽性菌和非典型病原體（支原體、衣原體、軍團(tuán)菌）所致感染。
5. 阿奇霉素、克拉霉素不易被胃酸破壞。
6.紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟的不良反應(yīng)。
7.肝病患者和妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。
氨基糖苷類
1. 不易透過血腦屏障。
2. 具有耳腎毒性及神經(jīng)肌肉接頭毒性，不可靜脈推注，不可與具有相似作用的肌松藥、全麻藥、林可霉素合。
3. 肺中濃度低，不用于眼內(nèi)、結(jié)膜下用藥。
4. 所有氨基糖苷類對肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌的抗菌作用差，主要用于中、重度腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌感染。
5. 慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素對腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等革蘭氏陰性桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用。
6. 慶大霉素具有對腸球菌、鏈球菌協(xié)同抗菌作用，主要用于陽性菌感染聯(lián)合用藥；阿米卡星革蘭陰性菌耐藥率低于慶大霉素，主要用于耐藥陰性菌感染的聯(lián)合用藥。
7. 濃度依賴性抗生素，一般一日劑量一次給藥。
8. 治療嚴(yán)重葡萄菌屬、鮑曼不動桿菌感染的聯(lián)合用藥之一。
9. 鏈霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于結(jié)核病聯(lián)合療法。
10. 本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。
碳青霉烯類：G-、G+、厭氧
1. 對MRSA、VRE無作用。
2. 亞胺培南不用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
3. 美羅培南腎毒性較小。
4. 長療程用藥注意MRSA、真菌感染。
5. 該類藥對MRSA、嗜麥芽窄食單胞菌、非典型病原體無效，腸球菌效果差。
6. 亞胺培南CNS不良反應(yīng)突出，禁用于中樞感染。
7. 美羅培南對G-作用更強(qiáng)，CNS、胃腸道不良反應(yīng)少，腎臟影響小。
8. 抗G+菌：帕尼培南＞亞胺培南＞厄他培南、美羅培南、比阿培南；
抗G-菌：美羅培南＞厄他培南、帕尼培南＞亞胺培南；
對銅綠假單胞菌活性：比阿培南=美羅培南＞亞胺培南＞帕尼培南、厄他培南（-）；
對厭氧菌活性：比阿培南＞亞胺培南=美羅培南=帕尼培南＞厄他培南
喹諾酮類
1. 環(huán)丙沙星：主要為G-菌、抗銅綠、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 （抗銅綠、一般不用于CAP、腎組織分布較低，一般不用于尿路感染）
2. 左氧氟沙星：G-（MSSA、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌）、G+、厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌 （對銅綠有效，組織分布好，可用于尿路感染），大多經(jīng)腎清除（＞80%腎清除）。
3. 莫西沙星：G+、厭氧菌、嗜麥芽窄食單胞菌 （腎臟組織分布較低，不用于尿路感染），肝腎雙通道排泄（20%腎清除）。
4. 喹諾酮類為成人傷寒首選，為主要二線抗結(jié)核藥物。
5. 厭氧菌：莫西＞左氧＞環(huán)丙。
糖肽類：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧
1. 替考拉寧不用于神經(jīng)系統(tǒng)感染。
2. 不良反應(yīng)：腎毒性、耳毒性、紅人綜合征
3. 所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性，包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。
4. 口服萬古霉素或去甲萬古霉素可用于重癥或經(jīng)甲硝唑治療無效的艱難梭菌腸炎患者。
惡唑烷酮類：利奈唑胺
1. VRE感染，包括血流感染。
2. HAP：MRSA，青霉素不敏感的肺鏈。
3. 皮膚軟組織感染，包括無骨髓炎的糖尿病足。
4. 不良反應(yīng)：周圍神經(jīng)炎和骨髓抑制，可能導(dǎo)致乳酸中毒。
甘氨酰環(huán)素類：替加環(huán)素
1. 抗菌譜廣：MSSA、MSCNS、MRSA、MRSCNS、VRE、鮑曼、肺克、大腸埃希菌、非典型病原體、厭氧菌。
2. 對MDR不動桿菌良好的抗菌活性。
3. 血中濃度低，一般不推薦血流感染；對銅綠假單胞菌耐藥，肝腎雙途徑代謝。
4. 腦脊液中濃度低，不用于顱內(nèi)感染。
5. 胰腺炎病史者慎用。
四環(huán)素類：多西環(huán)素、米諾環(huán)素
1. MDR鮑曼：頭孢哌酮舒巴坦+多西/米諾。
2. 布魯氏桿菌感染：與氨基糖苷類合用。
3. 可加重氮質(zhì)血癥，肝功能損害。
4. 對革蘭陽性菌、支原體、衣原體等有很強(qiáng)的抗菌作用，對革蘭陰性桿菌的作用較弱。目前主要用于衣原體肺炎的治療。
氨曲南
1. 對銅綠假單胞菌等G-需氧菌具有良好抗菌活性，對G+需氧菌和厭氧菌無抗菌活性。
2. 腎毒性小，可用于替代氨基糖苷類藥物。
3. 對金屬酶穩(wěn)定，聯(lián)合用于產(chǎn)金屬酶-CRE。
林克酰胺類
1. 對G+、厭氧菌具良好抗菌活性，對肺炎鏈球菌等細(xì)菌耐藥率高。
2. 有神經(jīng)肌肉阻滯作用，應(yīng)避免與氨基糖苷類合用。
硝基咪唑類：甲硝唑和替硝唑
1. 對厭氧菌、滴蟲、阿米巴、蘭氏賈第鞭毛蟲有強(qiáng)大活性。
2. 用于各種需氧與厭氧的混合感染，如腹腔、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫。
3. 艱難梭菌所致偽膜性腸炎、牙周感染、幽門螺桿菌。
4. 腹部手術(shù)預(yù)防性治療。
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