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阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇,α-糖苷酶抑制劑一文梳理!

α-糖苷酶抑制劑如阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇,在小腸上皮刷狀緣通過與糖類競爭水解酶而減慢碳水化合物水解生成單糖(如葡萄糖)的速度,并延緩其吸收,從而降低餐后血糖峰值和減少血糖波動。

這類藥物單用通常不引起低血糖反應(yīng),同時有減輕體重的趨勢,還能降血脂、防止頸動脈內(nèi)膜中層厚度形成及延緩冠心病發(fā)生。那么,3 種 α-糖苷酶抑制劑有什么區(qū)別?使用需注意些什么呢?

#1


目前國內(nèi)上市的 α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中阿卡波糖可減輕因蔗糖分解而導(dǎo)致的血尿酸水平升高,同時阿卡波糖是國內(nèi)唯一說明書中標(biāo)明有糖尿病前期服用適應(yīng)證的降糖藥物。

圖源:作者繪制


#2


1. 重度肝功能不全者禁用 α-糖苷酶抑制劑。

2. 阿卡波糖有一定程度的降低心血管風(fēng)險的獲益。

3. α-糖苷酶抑制劑有助于改善老年糖尿病者的餐后低血壓癥狀,其可顯著降低餐后胃腸道的血流量,減少餐后收縮壓和舒張壓的降低,有效控制癥狀,合并餐后低血壓的老年糖尿病者選擇降糖藥物時可考慮選用。

4. α-糖苷酶抑制劑不建議用于兒童、孕婦、哺乳期婦女;不建議單獨用于 1 型糖尿?。═1DM)者。


#3


(1). 不良反應(yīng)之胃腸功能紊亂

一般常見胃腸功能紊亂如胃脹、腹脹、排氣增加、腹部不適、腹痛、胃腸痙攣性疼痛、腸鳴音,會隨時間而逐漸減輕,停藥可立即緩解。從小劑量開始,逐漸加量可有效減少不良反應(yīng)。

1. 阿卡波糖常見胃腸脹氣和腸鳴音,偶見腹瀉、腹脹和便秘,極少見腹痛,個別可能出現(xiàn)紅斑、皮疹和蕁麻疹等。

150 ~ 300 mg/d 的用藥者個別發(fā)生與臨床相關(guān)的一過性的肝功能檢查異常(超過正常值上限 3 倍),停藥后可恢復(fù)正常,極個別出現(xiàn)黃疸和 / 或肝炎合并肝損害,應(yīng)考慮在用藥后 6 ~ 12 個月監(jiān)測肝酶變化。

2. 伏格列波糖可引起腹脹、胃腸脹氣或腸排氣增加等,應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)持續(xù)性腹痛或嘔吐癥狀,應(yīng)停藥并采取適當(dāng)治療措施。還見頭痛、眩暈、乏力、困倦、多汗、顏面等部位水腫等。

3. 米格列醇的使用者常見胃腸道反應(yīng),腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發(fā)生率可能與劑量呈正相關(guān),繼續(xù)治療時,腹痛、腹瀉多可緩解。其他不良反應(yīng)有血清鐵含量降低等。

(2). 不良反應(yīng)之低血糖反應(yīng)

α-糖苷酶抑制劑與胰島素促泌劑或胰島素合用時,可增加低血糖風(fēng)險。使用 α-糖苷酶抑制劑若出現(xiàn)低血糖,治療時需使用葡萄糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差。


#4


1. 阿卡波糖禁用于有明顯的消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂者、患有因脹氣可能惡化的疾患(如 Roemheld 綜合征、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍、曾行胃腸道外科手術(shù))者、嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率 < 25 mL/min)者。

2. 伏格列波糖禁用于嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前者及嚴(yán)重感染、手術(shù)前后或嚴(yán)重創(chuàng)傷者。 

3. 米格列醇禁用于糖尿病酮癥酸中毒者、消化或吸收不良的慢性腸道疾病者、炎性腸病或其他使腸道產(chǎn)氣增加的疾病者、腸梗阻者。

? 本文僅供醫(yī)療衛(wèi)生等專業(yè)人士參考

投稿 | meiqimin@dxy.cn
策劃 | 琦敏

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