目前問世的他汀類藥物有：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

1、從源頭上控制血脂異常：

自從1987年美國開始用他汀類藥物對(duì)心腦血管疾病進(jìn)行治療，20年來醫(yī)學(xué)界已掌握了他汀類藥物的作用，即從源頭上控制血脂異常。80%的膽固醇是在肝臟內(nèi)合成，該藥能抑制膽固醇還原酶合成膽固醇，故達(dá)到降總膽固醇30%～40%，降甘油三酯35%，降低密度脂蛋白35%～45%，升高密度脂蛋白8%。

臨床證實(shí)，高密度脂蛋白每升高1%，冠心病的危險(xiǎn)性就下降2%～3%。高密度脂蛋白是抗動(dòng)脈粥樣硬化因子，被稱作“血管的清道夫”，能將血液中的其他三種血脂（總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白）帶到肝，變成膽汁酸清除出體外。

2、穩(wěn)定縮小動(dòng)脈粥樣硬化斑塊：

他汀類藥物可以通過多種途徑穩(wěn)定縮小斑塊，不讓動(dòng)脈粥樣硬化斑塊破裂。如抑制活化單核巨噬細(xì)胞，削弱平滑肌纖維帽的作用；抑制膽固醇合成，促進(jìn)低密度脂蛋白降解，阻止吞噬細(xì)胞泡沫化；抑制血小板聚集。故它能預(yù)防心腦血管疾病急性事件的發(fā)生。

消退斑塊的主要原因是，它能使不穩(wěn)定斑塊和破裂斑塊的炎癥得到控制，然后再清除脂質(zhì)沉積，并代之以結(jié)締組織，使斑塊進(jìn)行性消退，一般使用1～2年斑塊就會(huì)縮小和退化。

他汀類藥物可使斑塊軟變硬，厚變?。浩淠苁管洶邏K逐漸變成硬斑塊（硬斑塊不易破損，不易形成血栓），且能使斑塊厚度下降，這是因?yàn)樗☆愃幬锬苷{(diào)節(jié)血脂、降斑塊炎癥，防止新生血管出現(xiàn)，抗血栓，抗氧化，改善內(nèi)皮功能。

服用阿托伐他汀或辛伐他汀12個(gè)月后，血脂明顯下降，超聲顯示，斑塊回聲增強(qiáng)，說明已向硬斑塊進(jìn)展，這是因?yàn)樗☆愃幬锬艽蚱蒲c斑塊內(nèi)脂質(zhì)平衡，使斑塊內(nèi)的脂質(zhì)由內(nèi)逐漸向血漿中轉(zhuǎn)移，脂質(zhì)減少斑塊變硬。

3、他汀的多方面作用：

他汀類藥物能舒張血管、降血壓、改善血管內(nèi)皮功能、刺激內(nèi)皮組織細(xì)胞分化、修飾，抑制心肌重構(gòu)（心肌重構(gòu)：血管內(nèi)徑變小，血管壁/腔比例增加等），抑制心肌細(xì)胞凋亡，改善凝血功能，抑制心臟電生理重塑，調(diào)節(jié)心臟自主神經(jīng)，防止骨質(zhì)增生和疏松。他汀類藥物還具保護(hù)腎臟、抗腫瘤、抑制炎癥作用。

當(dāng)然，他汀類藥物也具有一些不良反應(yīng)：①肝細(xì)胞損害，引起丙氨酸轉(zhuǎn)氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高；②造成橫紋肌溶解，橫紋肌溶解發(fā)生率為0.3～13.5/100萬。為了減少臨床上不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)用時(shí)一般應(yīng)從小劑量開始，嚴(yán)格監(jiān)測肝轉(zhuǎn)氨酶及肌酸激酶的變化，用藥后3個(gè)月復(fù)查一次。

綜上所述，他汀類藥物能從源頭上控制血脂，穩(wěn)定縮小動(dòng)脈粥樣斑塊，防止血栓形成。這從根本上減少了心腦血管疾病猝死的發(fā)生。