抗腫瘤活性
研究表明，熊果酸對小鼠腫瘤具有明顯抑制生長作用，能抑制白血病細(xì)胞HL-60t l、抑制并殺傷人紅白血病細(xì)胞系K562細(xì)胞和人舌鱗癌細(xì)胞株 TSCCa細(xì)胞增殖，其作用機(jī)理是抗增殖和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。熊果酸對KB腫瘤細(xì)胞、人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT- 8、乳腺癌細(xì)胞MCF-7和CCRF-CEM同樣具有細(xì)胞毒性作用。
五環(huán)三萜類化合物具有廣泛的藥理作用和重要的生物活性，尤其在抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗HIV和護(hù)肝等方面顯現(xiàn)出令人關(guān)注的藥理特性，已被大量進(jìn)行動物試驗(yàn)和臨床預(yù)試研究，并且在治療腫瘤、肝炎和生產(chǎn)化妝品等方面開發(fā)了許多藥用產(chǎn)品，其中，研究應(yīng)用較多的是熊果酸和齊墩果酸。
抗炎、抗菌作用
大量實(shí)驗(yàn)研究表明，大多數(shù)五環(huán)三萜皂苷具有抗炎作用，并已應(yīng)用于臨床。白樺脂酸及其衍生物能通過抑制炎癥過程中具有重要作用的磷脂酶A2(PLA2) 的活性，從而抑制炎癥進(jìn)展。H.Ismaili等的 研究表明，從唇形科百里香屬植物(Thymus broussonetii和 Thymus willdenowii)枝葉氯仿提取物中分離得到具有抗炎活性的主要化學(xué)成分為齊墩果酸和熊果酸。木栓酮具有抗炎作用，腹腔注射30 mg/kg，對角叉菜膠引起的大鼠足水腫的抑制率為1 7.0%，其還有抑制真菌生長的作用。薔薇科懸鉤子屬烏泡子(Rubus parkeri Hance)，其根提取的薔薇酸具有抗炎和抗菌作用。從衛(wèi)矛科雷公藤屬植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)的根皮中得到的五環(huán)三萜化合物Demethylzeylasteral 具有抗菌和免疫抑制等多種作用，1000g/ml濃度時(shí)對107G 有抗菌活性 。
護(hù)肝作用
五環(huán)三萜類部分化合物具有保肝活性，其中齊墩果烷、甘草酸等已作為保肝藥物在臨床分別應(yīng)用于急性黃膽型肝炎和病毒性肝炎的治療。在20世紀(jì)70年代人們便已開始了對齊墩果烷保肝作用的研究，發(fā)現(xiàn)經(jīng)齊墩果烷治療后的四氯化碳中毒大鼠血清中丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)明顯下降。80年代人們又通過組織病理學(xué)的檢查進(jìn)一步證實(shí)了齊墩果烷的保肝作用。雖然五環(huán)三萜皂苷化合物如熊果酸、齊墩果酸護(hù)肝效應(yīng)的作用具體機(jī)制還不甚明確，但其作用機(jī)制可能主要與其抗氧化、抗炎效應(yīng)以及對藥物代謝酶的作用有關(guān)。
抗HIV作用
當(dāng)前有關(guān)艾滋病的預(yù)防和治療已成為人類所面臨的巨大難題，隨著中藥的現(xiàn)代化，中醫(yī)藥治療艾滋病已取得長足的發(fā)展，尤其是五環(huán)三萜的抗HIV研究在近幾十年已有很大進(jìn)展，具有廣闊的開發(fā)和應(yīng)用前景。
熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強(qiáng)的抑制作用[2 。對樺木酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將C3位羥基改造成酯，提高了抑制HIv-1的活性 。從雷公藤根皮中得到的五環(huán)三萜化合物Salaspermic acid具有抗HIV的活性 。
T.J.Raphael等報(bào)道甘草酸、熊果酸、齊墩果酸等具有免疫調(diào)節(jié)活性，能提高白細(xì)胞總數(shù)和骨髓細(xì)胞數(shù)量，并抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)。譚仁祥等研究證實(shí)了熊果酸的抗抑郁作用，并將含有熊果酸的紫蘇提取物作為治療抑郁癥的藥物。以熊果酸為主要成分的女貞葉提取物制成的膠囊藥劑主要用于肝腎陰虛、陰虛陽亢癥所致的原發(fā)性高脂血癥，是我國批準(zhǔn)的二類新藥。作為化妝品，熊果酸性質(zhì)穩(wěn)定，顏色和氣味不隨時(shí)間改變，而且有很好的觸摸感，因此在美容護(hù)膚品中有廣泛的應(yīng)用。另外熊果酸作為藥引子于常用的局部用藥劑型(如:軟膏劑、懸浮劑、凝膠劑、溶液劑、貼劑、噴霧劑)中對抗病毒藥阿昔洛韋可產(chǎn)生極佳的促進(jìn)吸收效果。雷公藤提取物能用于治療類風(fēng)濕、系統(tǒng)性紅斑狼瘡。樺木科樺木屬植物白樺(B e t u Z a platyphylla Suk.)樹皮中含有的白樺脂酸具鎮(zhèn)咳祛痰作用。羽扇豆醇具有降血壓活性，給予大鼠靜脈注射 5 mg/kg、15 mg/kg，大鼠的平均動脈血壓分別降44%、 52%，而乙酸羽扇豆醇酯具有更加明顯的作用。
五環(huán)三萜類化合物在自然界種類繁多，分布廣泛，資源豐富。多年來，關(guān)于五環(huán)三萜類化合物的結(jié)構(gòu)和活性研究積累了豐富的經(jīng)驗(yàn)。大量研究表明，五環(huán)三萜類化合物具有廣泛的藥理作用和重要的生物活性，尤其在抗炎、護(hù)肝、抗腫瘤以及機(jī)體免疫調(diào)節(jié)等方面已經(jīng)顯現(xiàn)出令人關(guān)注的藥理特性。尤其是通過廣泛使用紫外與可見光譜、紅外光譜、核磁共振氫譜和核磁共振碳譜、質(zhì)譜等現(xiàn)代儀器分析手段，不少學(xué)者整理了大量數(shù)據(jù)，總結(jié)出一些規(guī)律，對五環(huán)三萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定研究提供了很大幫助。由于五環(huán)三萜生產(chǎn)工藝復(fù)雜、藥理學(xué)作用機(jī)制不夠明確、體內(nèi)生物利用度低，使其在臨床上運(yùn)用還不夠廣泛，因此有必要進(jìn)行系統(tǒng)而深入的研究，特別是化學(xué)成分和藥理作用之間關(guān)系的研究。隨著化學(xué)研究的進(jìn)展，對單體成分生理活性的研究也趨于廣泛和深入，相信在不久的將來五環(huán)三萜類化合物將成為各種藥物中的重要組成部分。
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