【功效與作用】系水楊酸類非甾體消炎藥.能抑制前列腺素及緩激肽、組胺等合成,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,為一外周性鎮(zhèn)痛藥,但也有可能作用于下丘腦,不能排除有中樞鎮(zhèn)痛作用;并可作用于炎癥組織,抑制前列腺素或組胺等其他能引起炎性反應的物質的合成,抑制溶酶體酶的釋放和白細胞趨化性等,發(fā)揮抗炎作用;亦能作用于下丘腦體溫調節(jié)中樞,抑制前列腺素在下丘腦的合成,引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗等,促使散熱增加起解熱作用;尚能抑制血小板的環(huán)加氧酶,減少前列腺素的生成,可抑制血小板凝集;由于具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,對抗風濕也有較好效果.對生理性環(huán)加氧酶的抑制作用較強,故能抑制胃和腎組織內(nèi)的生理性前列腺素的合成,使胃酸產(chǎn)生過多,胃黏膜生成減少,食管和胃的肌張力減弱,出現(xiàn)胃消化不良、胃潰瘍、腎血流量減少,引起可逆性腎功能不全等不良反應.主要用于各種原因引起的高熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、牙痛、月經(jīng)痛、風濕熱、急性風濕性關節(jié)炎及類風濕關節(jié)炎等;亦用于痛風、預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等;亦用于兒童川崎病(黏膜皮膚淋巴結綜合征)及治疔膽道蛔蟲病等口服迅速從胃和小腸上段吸收.酸性條件下,吸收增加,服后tamx為2~3h,血漿蛋白結合率為50%~95%.自由藥物能迅速分布到全身各組織,可進人腦脊液、關節(jié)液、腹水等,在胃腸道或肝內(nèi)水解為水楊酸鹽;在肝內(nèi)代謝,主要代謝產(chǎn)物為具有抗炎活性的水楊尿酸及葡萄糖酸結合物,小部分氧化為龍膽酸.游離水楊酸及結合的代謝物經(jīng)腎排泄,排泄速度受尿液酸堿度影響,尿液呈酸性時排泄慢,呈堿性時排泄快.t1/2為15min,小劑量服用其代謝物水楊酸鹽的l1/2為2~3h,大劑量服用可達15~3h,反復服用可達5~18h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,解熱、鎮(zhèn)痛,30~60mg/(kg·d)或1.5g/(m2·d),分4~6次;抗風濕,80~100mg/(kg·d),分3或4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調整劑量,最高可增至130mg/(kg·d),療程約需3個月;川崎病(黏膜皮膚淋巴結綜合征),開始80~100mg/(kg·d),分3或4次,退熱2~3d后改為3mg/(kg·d),分3或4次,癥狀解除后減少劑量至3~5mg/(kg·d),每日1次,連續(xù)服用2個月或更久,血小板增多、血液高凝狀態(tài)期間,5~10mg/(kg·d),每日1次.成人劑量:口服,解熱、鎮(zhèn)痛,每次0.3~0.6g,每日3次,必要時可每4小時1次;抗風濕,每次0.6~1g每日3~5次,或3~6g/d,分4次,療程約3個月,可與碳酸鈣或氫氧化鋁或復方氫氧化鋁同服以減少對胃的刺激;預防心肌梗死、動脈硬化、動脈粥樣硬化,初始劑量每次0.3g,每日1次,維持劑量每次0.05~0.1g.
【注意事項與副作用危害】①對本品或其他非甾體消炎藥過敏及有活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血、血友病或血小板減少患者蔡用.②有哮喘和其他過敏性反應或有葡糖-6-磷酸脫氫酶缺陷、肝腎功能不全、心功能不全高血壓、血小板減少、痛風患者慎用.③可直接刺激胃黏膜,引起惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛,長期服用可引起胃腸道出血或潰瘍,隱性出血患者可導致缺鐵性貧血.④長期服用可使凝血酶原減少,導致凝血時間延長,全身出血傾向增加,如同服維生素K4(2~4mg/d)可防止.⑤可促進葡糖6-磷酸脫氫酶缺陷患者發(fā)生溶血性貧血.⑥大劑量應用本品治疔類風濕關節(jié)炎患者可誘發(fā)葉酸缺乏性巨幼細胞貧血.⑦尚可引起粒細胞減少、血小板減少和再生障礙性貧血等.⑧可引起可逆性耳鳴、聽力下降、頭暈、頭痛、精神障礙等.⑨可引起肝、腎功能損害、甚至出現(xiàn)腎乳頭壞死.⑩可導致嚴重的過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,劑量過大還可見過度換氣.①小劑量本品可抑制血漿皮質激素濃度,升高血漿胰島素濃度,中、大劑量可降低糖尿病患者的血糖,大劑量還可抑制血清膽固醇的濃度.⑩可增加基礎代謝、氧消耗量和二氧化碳的排出,以及在三羧循環(huán)中引起有機酸氧化代謝產(chǎn)物的積聚.
③3治療劑量可抑制膠原酶,導致正常創(chuàng)傷的愈合時間延長.④4長期服用叮引起某種程度的尿酸潴留.⑤還可干擾維生素C的代謝利用,并抑制體內(nèi)外白細胞對維生素C的攝取.⑩可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或過敏性休克.⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低.⑩大劑量應用本品時,可使血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)降低.⑨對高度敏感體質者可迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴重者可導致死亡.四兒童患者,尤其有發(fā)熱及脫水的患兒使用本品極易出現(xiàn)毒性反應,對急性發(fā)熱性疾病、水痘、流感患兒可能會發(fā)生雷耶(Reye)綜合征(一種以急性腦病和肝脂肪變性為特點的疾病),嚴重的可致死.②甲氧氯普胺可增強本品的吸收.②可增加氨基糖苷類抗生素的血藥濃度.③可加強和加快胰島素或口服降糖藥的降血糖作用.四與肝素、雙香豆素等抗凝血藥、鏈激酶、尿激酶等溶栓藥及其他可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板凝聚功能降低或胃腸道潰瘍的藥物同用時,可加重凝血障礙,并增加出血危險.國尿酸化藥可降低本品的排泄,使本品血藥濃度升高,不良反應增加.四可升高巴比妥類藥物和苯妥英鈉的血藥濃度,增強巴比妥類藥物和苯妥英鈉的作用和毒性.可使鋰鹽和地高辛中毒的可能性增加.⑧與甲氨蝶呤合用時,可減少甲氨蝶呤與血漿蛋白的結合,減少其從腎的排泄,血藥濃度增高,毒性反應增加.
不可與其他非甾體消炎藥合用,如合用并不增加療效,而且可降低其他非甾體消炎藥的生物利用度,增加胃腸道潰瘍和出血等不良反應;長期大量合用可引起腎病變,發(fā)生腎乳頭壞死、腎癌、膀胱癌的可能.③糖皮質激素可增加本品的排泄,合用時可適當增加木品的劑量;大劑量長期合用可引發(fā)胃腸道潰瘍和出血的危險.③尿堿化藥、抗酸藥可促進本品經(jīng)尿排出,血藥濃度降低,但當本品和這兩藥合用已達穩(wěn)態(tài)血藥濃度時,停用尿堿化藥或抗酸藥時,又可使本品血藥濃度升高,甚至達中毒水平.②碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,能引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,并能使本品進入腦組織的量增多,增加不良反應.③與內(nèi)磺舒或磺吡酮合用時,后兩藥的排尿酸的作用降低,同時丙磺舒能降低本品的腎清除率,使苯品的血藥濃度升高.③和利尿藥或降壓藥合用,可降低后兩藥的藥理作用.③西咪替丁或米索前列醇均可保護或減輕本品所致的胃黏膜損傷的作用.③在服本品前3omin口服硫糖鋁,可防止胃黏膜受損的作用,但不可兩者同時服用,如同時服用則無此保護作用.③乙醇可增強本品所致的出血時間延長和胃出血.
⑧由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(PSP排泄試驗).③食物可降低本品的吸收速率,但不影響吸收量.⑩與食物同服或用水沖服,可減少對胃的刺激.④體溫高于40℃患者,解熱時宜用小劑量,以防大量出汗引起虛脫.⑩解熱時應多喝水,以利排汗降溫,同時應防止出汗過多,造成水與電解質紊亂.⑩本品可引起阿司匹林燒傷(唇黏膜潰瘍)和肛門直腸狹窄,不宜用散劑直接吞服、咀嚼片及直腸給藥.④長期大量使用或大量誤服可引起急性中毒,小兒尤易發(fā)生,輕度可發(fā)生水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;重者可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童、精神及呼吸障礙患者更明顯;按常規(guī)方法解救.④過量時實驗室檢査可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿等.
【制劑規(guī)格】片劑:0.05g,0.1g,0.2g,0.3g,0.5g;泡騰片:0.3g,0.5g;散劑:0.1g,0.5g;腸溶片:25mg,50mg,0.15g,0.3g,0.5g;栓劑:0.1g,0.3g,0.45g,0.5g.
聯(lián)系客服
