子宮平滑肌興奮藥
縮宮素（催產(chǎn)素）oxytocin：
[作用]
1. 興奮子宮平滑肌
1) 小劑量子宮體節(jié)律性收縮，宮頸松弛
2) 收縮作用與劑量成正比
3) 大劑量致持續(xù)性、強(qiáng)直性收縮
4) 作用受雌激素和孕激素調(diào)節(jié)
高則敏感性 高則敏感性
2. 擴(kuò)張血管，泌乳及抗利尿作用。
[應(yīng)用]
1.催產(chǎn)和引產(chǎn)：小劑量
2.產(chǎn)后出血：大劑量
3.縮短第三產(chǎn)程
麥角生物堿:
氨基酸麥角堿----麥角胺,麥角毒
氨基麥角堿-----麥角新堿
[作用]
1.興奮子宮:
1) 作用與劑量成正比,對(duì)宮體、宮頸均收縮(麥角新堿)
2) 作用強(qiáng)弱與子宮妊娠狀態(tài)有關(guān)(未孕<妊娠<臨產(chǎn))
2.收縮血管:麥角胺最強(qiáng)
3.阻斷α受體: 麥角新堿無
[應(yīng)用]
1.子宮出血
2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊
3.偏頭痛----麥角胺
4.中樞抑制----麥角毒
前列腺素：PGE2、PGF2α 、15-MePGF2α
興奮各期妊娠子宮，用于中期妊娠引產(chǎn).
子宮平滑肌松弛藥
硫酸沙丁胺醇,利托君,硫酸鎂
用于防治早產(chǎn),具有保胎作用.
性激素類藥
性激素:甾體激素---雌激素,孕激素,雄激素
下丘腦
GnRH
垂體前葉
抑制 FSH,LH
卵巢
雌激素(雄激素),黃體酮
子宮
雌激素類藥estrogens
合成:炔雌醇,尼爾雌醇,己烯雌酚
[作用]
1. 促進(jìn)并維持女性第二特征的發(fā)育和性器官的成形成熟,參與月經(jīng)周期
2. 小劑量---促進(jìn)性激素釋放
大劑量---抑制性激素釋放,抑制排卵,對(duì)抗雄激素
3. 代謝:水鈉潴留,骨鈣沉積等
4. 增加血粘度
[用途]
1. 補(bǔ)充女性激素分泌不足
2. 絕經(jīng)期綜合癥
3. 避孕:大劑量
4. 乳腺癌:大劑量,絕經(jīng)期5年以上患者
5. 前列腺癌:大劑量
6. 預(yù)防心血管疾病
7. 老年性骨質(zhì)疏松,座瘡
孕激素類藥progestins
天然:黃體酮
合成:甲地孕酮,炔諾酮,炔諾孕酮
[作用]
1. 生殖系統(tǒng): 助孕,安胎作用
2. 乳腺:促進(jìn)腺泡生長
3. 神經(jīng)內(nèi)分泌: 生理量----增加LH釋放量
大劑量----減少LH釋放量,抑制排卵
4. 影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞:體溫升高
5. 代謝:肝藥酶誘導(dǎo)劑,對(duì)抗醛固酮,增加尿素氮排泄
[應(yīng)用]
1. 先兆性及習(xí)慣性流產(chǎn):黃體酮
2. 功能性子宮出血
3. 閉經(jīng)的診斷與治療
4. 原發(fā)性痛經(jīng)
5. 子宮內(nèi)膜異位癥:大劑量
6. 良性前列腺肥大和前列腺癌等
抗雌激素類藥
他莫昔芬(三苯氧胺),
用于呈絕經(jīng)期后進(jìn)行性發(fā)展的乳癌
抗骨質(zhì)疏松
雷洛昔芬:
用于抗骨質(zhì)疏松
氯米芬(克羅米芬):
促性腺激素分泌,誘發(fā)排卵,刺激卵巢使之增大.
用于不孕,閉經(jīng),功能性子宮出血,晚期乳腺癌.但可致卵巢肥大
雄激素類藥
天然:睪酮testosterone
合成:甲睪酮,丙酸睪酮
[作用]
1. 促進(jìn)并維持男性生殖器官發(fā)育和副性征
2. 促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,增加肌肉力量---同化作用
3. 鈣,磷潴留,促進(jìn)骨質(zhì)形成
4. 刺激骨髓造血功能
5. 大劑量對(duì)抗雌激素作用,抑制促性腺激素分泌
6. 促進(jìn)免疫球蛋白合成,增強(qiáng)免疫力和抗感染力,抗炎
[用途]
1. 補(bǔ)充不足:無睪癥,類無睪癥
2. 功能性子宮出血:更年期尤為適用
3. 絕經(jīng)期綜合癥及子宮肌瘤
4. 遷移性乳腺癌和卵巢癌
5. 貧血,再生障礙性貧血,手術(shù)后或長期消耗性慢性疾病以及老年性骨質(zhì)疏松.
同化激素anabolic steroids
苯丙酸諾龍, 癸酸諾龍等
結(jié)構(gòu)與雄激素相似,
但減弱其激素活性,而增強(qiáng)蛋白質(zhì)同化作用
作用:增加蛋白質(zhì)合成,促進(jìn)肌肉發(fā)育,增加食欲,
用途:蛋白質(zhì)吸收和合成不足,分解亢進(jìn),消耗性疾病
如:貧血,再生障礙性貧血,老年性骨質(zhì)疏松等
但體育禁用品
避孕藥contraceptives
本質(zhì): 阻斷生殖過程
卵子
形成 成熟 排卵 受精 著床
精子
胚胎發(fā)育
女用避孕藥: 雌激素和孕激素
[避孕機(jī)制]
1. 抑制排卵:
下丘腦
GnRH
垂體前葉
抑制 FSH,LH
卵巢
促卵泡成熟,排卵
雌激素,黃體酮
雌激素和孕激素復(fù)方: 效果可達(dá)99%以上
口服避孕片0, 1, 2號(hào),復(fù)方己酸孕酮注射液
2. 改變宮頸粘液性質(zhì)
粘液 粘度增加
量減少
低劑量孕激素: 效果較差
3. 改變子宮內(nèi)膜結(jié)構(gòu), 使不利于受精卵著床
抗著床(探親)避孕藥:大劑量孕激素
優(yōu)點(diǎn):服藥不受月經(jīng)周期的限制,任一時(shí)期都可用
4. 改變輸卵管功能
影響輸卵管正常收縮,使受精卵難以到達(dá)子宮
[不良反應(yīng)]
1. 類早孕反應(yīng)
2. 突破性出血
3. 閉經(jīng)
4. 凝血功能加強(qiáng): 尤吸煙者
5. 面部黃褐斑
6. 乳汁減少
7. 肝病,腎炎,糖尿病,心臟病,嚴(yán)重高血壓不宜服用
[常用制劑]
1. 短效口服避孕藥
雌激素和孕激素復(fù)方:口服避孕片0, 1, 2號(hào),
避孕機(jī)制: 抑制排卵,不利受精卵著床
用法:月經(jīng)周期第5日開始,每天一次,連服22天
2. 長效口服避孕藥
炔雌醚和孕激素復(fù)方:
長效避孕片1號(hào), 長效復(fù)方炔諾酮片
避孕機(jī)制: 同短效
用法:月經(jīng)周期第5日服1片, 每月一次
3. 長效注射避孕藥
復(fù)方己酸孕酮注射液
用法: 月經(jīng)周期第5日肌注, 每月一次
4. 探親避孕藥
大劑量孕激素:炔諾酮片,甲地孕酮片,復(fù)方雙炔失碳酯片
避孕機(jī)制: 改變子宮內(nèi)膜結(jié)構(gòu),抗著床
用法:同居當(dāng)晚或事后服1片,以后每晚1片,連服14天
5. 埋植劑
70mg炔諾孕酮
用法:用己內(nèi)酯小管裝入,植入臂內(nèi)側(cè)或左肩胛部皮下
6. 多相制劑
雙相片和多相片
優(yōu)點(diǎn):使服用者激素水平近似正常,減少出血
抗早期及中期妊娠藥
流產(chǎn)藥abortion pill
米非司酮
[作用]
競爭性孕酮受體和糖皮質(zhì)激素受體拮抗劑
[機(jī)制]
1. 阻斷子宮孕酮受體,引起子宮蛻膜破壞,使胚胎脫落
2. 孕酮分泌減少
加快蛻膜破壞
增加子宮分泌前列腺素,引起子宮收縮
3. 軟化和擴(kuò)張子宮頸,促使胚胎排除
4. 阻斷排卵,阻止受精卵著床,延緩子宮內(nèi)膜發(fā)育
[用途]
死胎引產(chǎn),三期妊娠引產(chǎn),子宮內(nèi)膜異位癥,子宮肌瘤,乳腺癌,腦膜瘤
[注意]
單用----流產(chǎn)率低
與米索前列醇序貫給藥-----終止早期妊娠最佳方案
前列腺素類:
收縮子宮平滑肌和擴(kuò)張宮頸的作用強(qiáng)
用于抗早孕,擴(kuò)宮頸,中期引產(chǎn)
常用:
米索前列醇, 硫前列酮, 吉美前列素, 甲烯前列素
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