2018年2月12日，石藥率先公布其「注射用紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)」被CFDA（現(xiàn)國家藥品監(jiān)督管理局）批準(zhǔn)，最終在這個品種的“首仿”大戰(zhàn)中勝出。
2018年9月4日，江蘇省食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布通知，要求以下企業(yè)派員攜帶介紹信原件前來我局領(lǐng)取國家總局批件，恒瑞「注射用紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)」的上市申請（CYHS1790004)在列。經(jīng)醫(yī)藥魔方求證，恒瑞該品種已正式獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，成為國內(nèi)第2家上市注射用紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)仿制藥的企業(yè)。
以下內(nèi)容為小編年初時整理的紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)相關(guān)信息，借此新聞再次拿出來復(fù)習(xí)一篇。
紫杉醇是一種廣譜抗癌藥，對多種腫瘤顯示出較好的臨床療效。也是乳腺癌、卵巢癌和非小細(xì)胞肺癌標(biāo)準(zhǔn)治療方案的主要成員。
白蛋白紫杉醇由美國Abraxis BioScience公司開發(fā)，是一種紫杉醇與白蛋白結(jié)合的全新制劑，克服了普通紫杉醇水溶性差、效率低和副作用大等缺點，于2005年1月被FDA批準(zhǔn)上市治療乳腺癌（商品名Abraxane），隨后又獲批治療肺癌、胰腺癌。2010年新基以29億美元首付款收購Abraxis，將Abraxane收入囊中。
我國于2008年批準(zhǔn)新基Abraxane進口藥品，2015 年注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型）中國市場銷售額約為 3614.2 萬美元，2016年全球銷售額為 9.73億美元。
Abraxane全球銷量
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國內(nèi)上市紫杉醇類藥物紫杉醇：具有高度親脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液須加入聚氧乙基代蓖麻油及無水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的過敏反應(yīng)，也可加重紫杉醇的外周神經(jīng)毒性，還影響藥物分子向組織間擴散，影響抗腫瘤效應(yīng)。有研究發(fā)現(xiàn)，聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 輸液器中的二乙烯乙基鄰苯二甲酸鹽，引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。
多西紫杉醇：水溶性較低，須加入聚山梨酯80及無水乙醇助溶，兩者均能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。乙醇可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，透過人紅細(xì)胞膜致紅細(xì)胞變性或溶血；聚山梨酯 80 為非離子表面活性劑，可致過敏反應(yīng)，也可引起溶血反應(yīng)。
白蛋白結(jié)合型紫杉醇：無須加入助溶劑聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的劑量，縮短滴注時間，無需預(yù)處理。
紫杉醇脂質(zhì)體：改變了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油帶來的毒副作用。據(jù)報道，紫杉醇脂質(zhì)體靜脈給藥最大耐受量可達(dá) 200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量僅 30 mg/kg，紫杉醇脂質(zhì)體在動物體內(nèi)毒性明顯小于紫杉醇注射液。
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傳統(tǒng)紫杉醇類藥物的局限性傳統(tǒng)紫杉醇類藥物難溶于水，一般加入助溶劑（聚乙烯蓖麻油或吐溫80）增加其溶解度。且傳統(tǒng)的紫杉醇類制劑給藥前，患者都需要抗過敏藥物預(yù)處理（糖皮質(zhì)激素地塞米松的長期使用副作用可以想象），即使綠葉制藥的紫杉醇脂質(zhì)體也逃脫不掉地塞米松的魔爪。這也恰恰是白蛋白結(jié)合型紫杉醇的一大優(yōu)勢，無須加入助溶劑聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的劑量，患者無需糖皮質(zhì)激素預(yù)處理，毒副作用大大降低。
傳統(tǒng)紫杉醇制劑缺點：
1）降低化療療效（增溶膠束包裹紫杉醇）：降低生物利用度、影響合并用藥療效。
2）增加毒副作用：超敏反應(yīng)、增加骨髓移植、神經(jīng)軸突變性。
3）使用不便：輸液時間長、溶劑可使增塑劑濾出，需要特殊的輸液管道。
傳統(tǒng)紫杉醇膠束將藥物困在血漿中
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白蛋白結(jié)合型紫杉醇白蛋白結(jié)合型紫杉醇利用獨特的納米技術(shù)使疏水性紫杉醇與白蛋白結(jié)合，無需使用聚乙烯蓖麻油類有毒溶劑；白蛋白結(jié)合型紫杉醇利用白蛋白天然的獨特轉(zhuǎn)運機制，使得紫杉醇更多的分布于患者組織中，提高腫瘤細(xì)胞中的藥物濃度。
白蛋白結(jié)合型紫杉醇暴露量更高
與溶劑型紫杉醇比，白蛋白紫杉醇特點：
白蛋白紫杉醇迅速被全球認(rèn)可：
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國內(nèi)競爭進入拼刺刀階段目前國產(chǎn)白蛋白紫杉醇中只有恒瑞、石藥兩家企業(yè)上市，后續(xù)還有齊魯和揚子江僅僅 跟隨，但據(jù)小編了解，此品種市場很可能被新基、石藥以及恒瑞瓜分，后續(xù)企業(yè)競爭機會已很小。
來那度胺和白蛋白結(jié)合型紫杉醇都是新基的重磅藥物，全球銷量均名列前茅（來那度胺更是成為全球銷售最高的小分子化學(xué)藥物），且原研雙雙進入中國，但，新基的來那度胺和白蛋白結(jié)合型紫杉醇在中國的銷售額均配不上它們的國際名聲。（難道是醫(yī)保在作怪，綠葉的紫杉醇脂質(zhì)體進入醫(yī)保，銷售額一直不錯）
毋庸置疑，白蛋白結(jié)合型紫杉醇的確算是化療領(lǐng)域的優(yōu)秀品種。祝石藥、恒瑞仿制品都能大賣，造福國民。
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