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新藥詳解:雷沙吉蘭

雷沙吉蘭(英文名rasagiline)是一種新型、有效的第二代不可逆、選擇性單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑。單胺氧化酶是一種參與腦內多巴胺代謝性降解的酶,該酶受抑后,減少多巴胺的過度降解,有更多的多巴胺進入腦內產(chǎn)生作用。2017年6月安齊來(甲磺酸雷沙吉蘭片)正式獲國家食品藥品監(jiān)督管理總局的審批,為專科醫(yī)師以及帕金森病患者帶來全新的治療選擇,進一步滿足患者的治療需求、更好地改善其生活質量。

國外應用現(xiàn)狀

雷沙吉蘭是由丹麥Lundbeck公司和以色列Teva公司聯(lián)合開發(fā)的帕金森病治療藥物。藥于2005年1月獲準在以色列上市,隨后于2005年2月獲歐盟批準,2005年6月在英國上市,2006年FDA批準雷沙吉蘭在美國上市,用于單藥治療早期帕金森病,且可聯(lián)合左旋多巴治療中晚期帕金森病。該藥已經(jīng)在全球50多個國家和地區(qū)上市,數(shù)以百萬計的帕金森病患者從中獲益,是當前全球帕金森病治療的重要藥物。

有何獨特優(yōu)勢

1.雷沙吉蘭是第二代單胺氧化酶抑制劑, 與第一代藥物相比抑制作用強5-10倍。

2.雷沙吉蘭的代謝產(chǎn)物是一種無活性的非苯丙胺物質,副作用小。

3.初步臨床研究提示雷沙吉蘭1mg/天有一定神經(jīng)保護作用

適合哪些帕友服用

1.單藥服用治療早期帕金森病,國際指南推薦一線用藥。

2.與左旋多巴聯(lián)用治療中、重度帕金森病。

具體用法

口服給藥,1次1片,一日1次。

多長時間起效

口服后在胃腸道吸收迅速,達峰時間約30分鐘,半衰期為0.6-2小時。

對飲食有何要求

1.在用藥期間避免食用富含酪胺的食物和飲料(發(fā)酵的奶酪、紅葡萄酒、鯡魚中含有酪胺)。因為雷沙吉蘭對單胺氧化酶的抑制是不可逆的,應停用2周后再進食含酪胺的食物。

2.可與其他食物同服。

對生活方式的要求

吸煙可誘導肝酶代謝,可能降低本藥的血藥濃度和療效。

和其他藥物聯(lián)用的注意事項

1.不能與其它MAO抑制劑或哌替啶合用,合用后可能出現(xiàn)高血壓危象。若必須使用則兩者用藥時間應至少間隔14天。

2.與恩他卡朋合用,本藥的清除率增加28%,療效降低。

3.不能與氟西?。ǔS玫目挂钟羲幇賾n解)或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可用雷沙吉蘭。

4.不能與三環(huán)類/四環(huán)類抗抑郁劑合用。

5.不推薦同時服用含胺的藥物。非處方止咳藥、抗感冒藥中,包括右美沙芬、偽麻黃堿、去甲腎上腺素、麻黃堿和鹽酸苯丙醇胺中發(fā)現(xiàn)含有擬交感胺,合用增高風險。

合并什么疾病時不能服用此藥

重度肝功能損害。輕度肝功能損害向中度發(fā)展時也要停用。

提示:上述所有內容以國家批準的雷沙吉蘭藥物說明書為準。

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