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中樞興奮藥和利尿藥

中樞興奮藥物的分類:

(1)大腦皮質(zhì)興奮藥

(2)延髓興奮藥

(3)脊髓興奮藥

(4)反射性興奮藥

(5)用于治療老年性癡呆的藥物。

咖啡因:

堿性極弱,與強(qiáng)酸也不能形成穩(wěn)定的鹽。

用途:小劑量能消除疲勞,改善思維活動(dòng)。大劑量可促進(jìn)患者從昏迷中蘇醒,繼續(xù)加大劑量則會(huì)產(chǎn)生驚厥作用。

安鈉咖:由苯甲酸鈉和咖啡因以近1:1的比例配成的。

尼可剎米:

結(jié)構(gòu):含酰胺結(jié)構(gòu)。與堿液共熱,可發(fā)生水解。為中樞興奮藥,可用于治療中樞性呼吸及循環(huán)衰竭。

吡拉西坦:

對(duì)中樞中的選擇性強(qiáng),僅限于腦功能(記憶和意識(shí))的改善。

精神興奮作用弱,無(wú)精神藥物的副作用,無(wú)成癮性。

可改善輕度及中度老年癡呆患者的認(rèn)知能力,但對(duì)重度癡呆患者無(wú)效。還可用于治療腦外傷所致記憶障礙及兒童智力低下。

利尿藥的類型:

(1)有機(jī)汞化合物

(2)多羥基化合物

(3)含氮雜環(huán)類

(4)磺酰胺及苯丙哌嗪類

(5)苯氧乙酸類

(6)醛固酮拮抗劑類

苯并噻嗪類利尿藥構(gòu)效關(guān)系:

(1)環(huán)外磺酰胺基為利尿作用的必要基團(tuán),處于7位時(shí)療效最好。

(2)6位引入CL、CF3等吸電子集團(tuán)可增強(qiáng)療效;引入—NH3,利尿作用喪失。

(3)3、4位為飽和鍵,較相應(yīng)不飽和鍵化合物療效顯著提高。

氫氯噻嗪:

顯弱酸性,在氫氧化鈉溶液中加熱迅速水解,水解產(chǎn)物具有游離的芳伯氨基,可發(fā)生重氮化-耦合反應(yīng)。

可用于多種類型的水腫及高血壓的治療。

呋塞米:

為白色或類白色結(jié)晶粉末,不溶于水,具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液。本品的氫氧化鈉溶液與硫酸銅反應(yīng),能夠生成綠色沉淀。

呋塞米為強(qiáng)效利尿藥,作用強(qiáng)而快。臨床上用于其他利尿藥無(wú)效的嚴(yán)重病例,還可用于預(yù)防急性腎衰竭和藥物中毒,可加速藥物的排泄。

甘露醇:

本品為單糖,在體內(nèi)不被代謝,經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后在腎小管內(nèi)甚少被重吸收,起到滲透利尿的作用。

臨床主要用作滲透性利尿藥,治療組織脫水,降低眼壓等。

螺內(nèi)酯:

為醛固酮拮抗劑,利尿作用弱,緩慢而持久,但降壓作用明顯。

臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫,還可用于消除腹水和心臟性水腫等,與氫氯噻嗪合用效果好。

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