緒論
1、藥理學(xué)： 藥理學(xué)是研究藥物與生物體之間相互作用規(guī)律的學(xué)科。
2、藥效學(xué)： 研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制
3、藥動(dòng)學(xué)： 研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝和 排泄過(guò)程及動(dòng)態(tài)分布規(guī)律
第二章藥效學(xué)
1、藥物的基本作用
(1)調(diào)節(jié)功能
使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)個(gè)稱(chēng)為興奮
使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↓稱(chēng)為抑制
(2)抗病原體及抗腫瘤
(3)補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等。
2*. (1)治療量：
(2)極量： 引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量(即安全用藥的極限)
(3)治療指數(shù)： 半數(shù)致死量(median lethal dose,LD50)和半數(shù)有效量(median effective dose,ED50) 的比值。即Tl=LD50/ED50 。通常要 求Tl>3。
(4)兩重性： 治療作用、不良反應(yīng)
(5)效能： 藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。
(6)效價(jià)(強(qiáng)度): 藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的劑量。
(7)受體的脫敏： 指長(zhǎng)期使用激動(dòng)藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng) 性下降的現(xiàn)象。
(8)受體的增敏： 指長(zhǎng)期使用拮抗藥，組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng) 性升高的現(xiàn)象。
3**.舉例說(shuō)明藥物不良反應(yīng)的類(lèi)型。
4. (1)副作用*:
定義：藥物在常用量(治療量)下發(fā)生的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)。隨著
用藥目的的不同， 副作用與防治作用在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化。 特點(diǎn)：是藥物固有的作用?？梢灶A(yù)料，難以避免。
(2)毒性反應(yīng)：
定義：指用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、用藥劑量過(guò)大而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。包括急 性毒性和慢性毒性， 致癌、 致畸、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性
毒性反應(yīng)范疇。
特點(diǎn)：反應(yīng)比副作用大，對(duì)人體健康危害大，可預(yù)料和避免的。
(3)變態(tài)反應(yīng)：
定義：指少數(shù)有過(guò)敏體質(zhì)的病人對(duì)某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。 特點(diǎn)：①反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，用藥理拮抗藥解救無(wú)效；
②反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí) 出現(xiàn)；
③與劑量無(wú)關(guān)；
④過(guò)敏反應(yīng)不易預(yù)知。
5.藥物與受體結(jié)合必須具備的兩個(gè)條件。
(1)親和力 (affinity, 親合力)
藥物與受體結(jié)合的能力。
是效價(jià)強(qiáng)度的決定因素。
(2) 內(nèi)在活性(intrinsicactivity;效應(yīng)力， efficacy)
藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力。
是藥物最大效應(yīng)或作用性質(zhì)的決定因素。
6*.根據(jù)藥物與受體的結(jié)合情況說(shuō)明藥物的分類(lèi)、概念及特點(diǎn)
(1)激動(dòng)藥(agonist)
既有受體親和力又有內(nèi)在活性的藥物
完全激動(dòng)藥(full agonist)
部分激動(dòng)藥(partial agonist)
(2)拮抗藥(antagonist)
拮抗藥為能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性，本身不產(chǎn)生作用，
但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(competitive antagonist)
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(noncompetitive antagonist)
類(lèi)別 | 親和力 | 內(nèi)在活性 | 受體效應(yīng) |
激動(dòng)藥(agonist) | 較強(qiáng) | 較強(qiáng) | 激動(dòng) |
拮抗藥(antagonist) | 較強(qiáng) | 無(wú) | 拮抗 |
部分激動(dòng)藥 (partial agonist) | 較強(qiáng) | 較弱 | 單用弱激動(dòng)， 合用抗激動(dòng)。 |
補(bǔ)： 1、最小有效量： 剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱(chēng)閾劑量或 閾濃度
2、安全范圍： 藥物最小有效量和最小中毒量之間的距離
3、半數(shù)有效量(ED50): 使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物半數(shù)產(chǎn)生有效的作用所需的劑量 半數(shù)致死量(LDso): 使全部實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有一半死亡所需的劑量。
第三章藥動(dòng)學(xué)
1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的類(lèi)別主要包括哪些?各自的特點(diǎn)為何?主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是什么?
(1)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)
1)脂溶擴(kuò)散(lipid diffusion;簡(jiǎn)單擴(kuò)散)
2)水溶擴(kuò)散(aqueous diffusion;濾過(guò))
3)易化擴(kuò)散(facilitated diffusion)
特點(diǎn)：順差(濃度、電位),不耗能；
(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)
特點(diǎn)：逆差(濃度、電位),耗能；
1)膜泵轉(zhuǎn)運(yùn)一需載體、有飽和、競(jìng)爭(zhēng)抑制
2)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(cytopsis transport)
胞飲(pinocytosis) 、胞吐(exocytosis)
2、影響脂溶擴(kuò)散的因素是什么?
①分子量的大小，反比
②脂溶性大，易擴(kuò)散
③膜面積和膜兩側(cè)的濃度差：越大，越易擴(kuò)散
④解離度
非解離型：脂溶性大、易擴(kuò)散
解離型：脂溶性小、難擴(kuò)散
⑤環(huán)境PH值
4、吸收： 藥物從給藥部位經(jīng)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入全身血液循環(huán)的過(guò)程
首關(guān)消除： 指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活， 使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。
肝腸循環(huán)： 某些經(jīng)膽汁排泄的藥物的代謝產(chǎn)物，在小腸中被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn) 化成原型藥物，可被重吸收而再進(jìn)入體循環(huán)。
5、影響吸收、分布和排泄的因素各是什么?
(1) 影響吸收：
藥物：理化性質(zhì)，劑型，制劑工藝
機(jī)體：首關(guān)效應(yīng)、胃腸功能、吸收環(huán)境
(2)影響分布：
1)藥物與血漿蛋白結(jié)合
白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。
游離型：分子量小、易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、是活性形式；
結(jié)合型：分子量大、不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、暫時(shí)失活，是儲(chǔ)存形式。 2)體液PH值
3)器官血流量和再分布
①血流量，以肝中最多，腎、腦、心次之。
②脂肪組織是脂溶性藥物的儲(chǔ)庫(kù)(再分布)。
4)屏障現(xiàn)象
血-腦屏障(blood-brain barrier,BBB) →腦胞、腦脊液脂溶性高， 易脂溶擴(kuò)散
胎盤(pán)屏障(placental barrier) →多數(shù)藥物易進(jìn)入胎兒循環(huán)。
血眼屏障( blood - eye barrier ) →多數(shù)眼病的治療需局部給藥
藥物與組織的親和力
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體：轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布
5)藥物與組織親和力
碘----甲狀腺
四環(huán)素----牙與骨骼
6)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
轉(zhuǎn)運(yùn)體參與屏障的調(diào)節(jié)，影響藥物的分布
6、什么叫藥酶誘導(dǎo)劑和藥酶抑制劑，作用是什么?
(1) 肝藥酶誘導(dǎo)劑*
定義：能增強(qiáng)藥酶活性的藥物
作用：藥酶誘導(dǎo)劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝增強(qiáng)， 其藥理活性比單用時(shí)減弱，甚至無(wú)效；t1/2縮短，作用維持時(shí) 間縮短。
某些肝藥酶誘導(dǎo)劑可促使自身代謝增強(qiáng)，久用該藥可產(chǎn)生耐受性。
(2) 藥酶抑制劑：*
定義：能降低藥酶活性的藥物
藥酶抑制劑與被藥酶轉(zhuǎn)化的藥物合用，可使后者的代謝延緩，
其藥理活性比單用時(shí)增強(qiáng)，甚至產(chǎn)生毒性等后果；t1/2 延長(zhǎng)，作用維 持時(shí)間延長(zhǎng)。
7、生物利用度： 血管外給藥時(shí)，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量 半衰期： 是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。
坪值(穩(wěn)態(tài)血藥濃度): 屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物如每隔一個(gè)t x等量給藥 一次，則經(jīng)過(guò)4-5個(gè)tn后血藥濃度可達(dá)到一個(gè)穩(wěn)態(tài)水平。
消除類(lèi)型： 恒比消除 (一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除)
恒量消除 (零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除)
米氏消除=恒量消除 恒比消除
第四章影響藥物作用的因素
1.藥物因素對(duì)藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)?
藥物劑型、劑量、給藥途徑、合并用藥、藥物互相作用
2.聯(lián)合用藥在藥效學(xué)方面主要產(chǎn)生哪兩種作用(協(xié)同作用、拮抗作用)?
協(xié)同作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)加強(qiáng)
拮抗作用：使聯(lián)合用藥的結(jié)果使藥物效應(yīng)減弱或消失
3.機(jī)體因素對(duì)藥物作用的影響有哪幾點(diǎn)?
年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理、病理
4.合理用藥的原則。
第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論
1、膽堿受體的主要類(lèi)型、去甲腎上腺素受體的主要類(lèi)型各是什么?
(1) 膽堿能神經(jīng)(釋放Ach)
交感、副交感節(jié)前
副交感節(jié)后
小部分交感節(jié)后
運(yùn)動(dòng)神經(jīng)
(2)去甲腎上腺素能神經(jīng) (釋放NA)
大部分交感節(jié)后
2、各受體的主要分布和效應(yīng)是什么?
(1)主要分布
1)膽堿受體
M-R:(膽堿能神經(jīng)纖維所支配的)效應(yīng)器細(xì)胞膜
(心臟，內(nèi)臟平滑肌，眼，腺體)
N-R :N1-R: 神經(jīng)節(jié)細(xì)胞及腎上
N2-R:骨骼肌細(xì)胞膜
2)甲腎上腺素受體
α1-R (皮、黏、內(nèi)臟血管、瞳孔開(kāi)大肌)
β-R: β1-R:(心臟、腎小球旁系細(xì)胞)
β2-R:(內(nèi)臟平滑肌、冠脈、骨骼肌血管)
以冠脈、支氣管最占優(yōu)勢(shì)
(2)效應(yīng)
1)膽堿受體
M膽堿受體(M-R):心臟 抑制
平滑肌 收縮
眼 縮瞳
腺體 分泌增加
N膽堿受體(N-R): N1-R:神經(jīng)節(jié)興奮
N2-R:骨骼肌收縮
2)腎上腺素受體
α腎上腺素受體(α-R):α1-R:皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮 瞳孔擴(kuò)大
β腎上腺素受體(β-R):β1-R:心臟興奮
β2-R:支氣管平滑肌松弛
冠脈、骨骼肌血管舒張
第六章擬膽堿藥
1、掌握毛果蕓香堿對(duì)眼睛、腺體的作用，用途。
(1)作用
1)眼睛：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣(調(diào)節(jié)于近視)
2)對(duì)腺體作用：明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。
3)對(duì)平滑肌的作用
興奮腸道平滑肌，使其收縮張力和蠕動(dòng)頻率增加
支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。
(2)用途
1)青光眼
2)虹膜睫狀體炎
擴(kuò)瞳藥與縮瞳藥交替使用。
3)縮瞳
4)口腔干燥
2、掌握新斯的明的藥理作用，用途。
(1)作用
1)興奮骨骼肌
機(jī)制：抑制AChE、激動(dòng)N2-R、促進(jìn)ACh釋放
2)收縮平滑肌
(2)用途
1)重癥肌無(wú)力
2)手術(shù)后腹氣脹、尿潴留
3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速
4)解救肌松藥過(guò)量中毒
5)阿托品中毒解救
3、 了解各藥不良反應(yīng)，了解擬膽堿藥概念。
(1)不良反應(yīng)
1)毛果蕓香堿
如吸收較多，可引起M樣癥狀：
體分泌-—流涎、發(fā)汗
平滑肌興奮一—惡心、嘔吐
眼睛-一視遠(yuǎn)物模糊
注意：滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用
2)新斯的明
過(guò)量：“膽堿能危象”
禁忌：機(jī)械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等。
(2)擬膽堿藥的概念
是一類(lèi)作用與Ach相似或與膽堿能神經(jīng)興奮效應(yīng)相似的藥物
第七章抗膽堿藥
1、掌握阿托品的藥理作用和臨床用途，熟悉其不良反應(yīng)。
(1)藥理作用
1)抑制腺體分泌
對(duì)唾液腺、汗腺抑制作用最強(qiáng)；
對(duì)淚腺、呼吸道次之；
對(duì)胃酸分泌影響較小
2)解除平滑肌痙攣
松弛內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。 作用強(qiáng)度比較：
胃腸道>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管>子宮
3) 對(duì)眼的作用
擴(kuò)瞳：阿托品阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛退向四周 邊緣所致。
升高眼內(nèi)壓：擴(kuò)瞳可使前房角間隙變窄，房水回流受阻
調(diào)節(jié)麻痹：阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶 狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能 視遠(yuǎn)物
4)對(duì)心血管系統(tǒng)作用
解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用(1～2mg),表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo) 加速。
擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：這與阻斷M受體作用無(wú)關(guān)。 較大劑量阿托品： (1)直接擴(kuò)張皮膚血管；
(2)解除小血管痙攣，改善微循環(huán)
5)興奮中樞
6)解救有機(jī)磷中毒
(2)臨床用途
1)腺體分泌過(guò)多
全身麻醉前給藥
嚴(yán)重盜汗和流涎癥
2)內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽絞痛，腎絞痛與鎮(zhèn) 痛藥合用)
3)眼科：虹膜睫狀體炎
檢查眼底
驗(yàn)光配鏡，使調(diào)節(jié)麻痹，晶狀體固定(現(xiàn)少用，僅兒童驗(yàn)光時(shí)用) 4)緩慢型心律失常治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室阻滯等
緩慢型心律失常。
5)抗休克用于治療暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等
所致的休克。
6)有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒
及早、足量、反復(fù)(阿托品化 → 維持量)
阿托品化指征：瞳孔較前擴(kuò)大、顏面潮紅、皮膚粘膜干燥、輕度躁動(dòng)
不安、心率加快等
(3)不良反應(yīng)
1)口干，皮膚干燥(高熱病人!)
痰難以咳出(支氣管炎癥病人!)
2)畏光，近物不清 (青光眼!)
3)排尿困難，便秘(前列腺肥大病人!)
4)心慌 (心率加快的病人!)
5)面部潮紅
6)中樞興奮
2、熟悉其他M-R阻斷藥。
第八章擬腎上腺素藥
1、 腎上腺素
(1)作用
1)興奮心臟( )b1R
2)縮舒血管：α-R田(占優(yōu)勢(shì)) → 皮膚黏膜、內(nèi)臟血管(腎臟) → 收縮 β -R田(占優(yōu)勢(shì)) →骨骼肌、冠脈 →舒張
3)血壓：強(qiáng)心 → 心輸出量t → 收縮壓t
小劑量，血管舒張占優(yōu)(β2 ),外周阻力山，舒張壓山，脈壓t
大劑量，血管收縮占優(yōu)(α1 ),外周阻力1,舒張壓t 4)支氣管平滑?。核沙?興奮β2-R)
5)促進(jìn)代謝：血糖t
脂肪分解t
(2)用途
1)用于心臟驟停的搶救(心室內(nèi)注射)
2)局部止血
→鼻出血
→牙齦出血
3)與局麻藥配伍
4)支氣管哮喘(急、重癥的搶救)
①興奮β2-R →支氣管平滑肌松弛，改善通氣
②興奮α-R→支氣管黏膜血管收縮→消除黏膜水腫
③抑制過(guò)敏介質(zhì)組胺釋放，緩解支氣管哮喘
5)過(guò)敏性休克(首選) — — (1,2,3,4)作用的綜合。
(3)不良反應(yīng)
1)心臟：心慌、煩躁等 ( ! - - 禁 用 )
心律失常(心律失常! )
2)頭痛、腦出血等(高血壓、腦動(dòng)脈硬化病人! )
3)血糖升高(糖尿病病人、甲亢病人! )
2、去甲腎上腺素
(1)作用
1)收縮血管
( )a1-R 強(qiáng)
全部血管(冠脈除外)
強(qiáng)度：皮、黏>腎>其他
2)興奮心臟
b1R 弱興奮- — 自律性t、收縮性1、傳導(dǎo)性t
整體-—反射性心率減慢
3)血壓
血管收縮，外周阻力增加，BP增加
小劑量(0 .4μg/kg/min):SBP個(gè)/DBP個(gè)→ →脈壓1或-
大劑量： SBP-或↓/DBP個(gè)個(gè)→ →脈壓↓
4)對(duì)代謝的影響(較大劑量才產(chǎn)生)
血糖增加(糖原分解和異生，a1 、 b1)
游離脂肪酸增加(a2、 b1、 b3)
(2)用途
1)休克
早期，小劑量，短時(shí)間
出血性休克禁用
2)藥物中毒性低血壓
藥物引起的低血壓(如氯丙嗪)
3)上消化道出血
1~3 mg 稀釋后口服(局部作用)
(3)不良反應(yīng)
1)局部組織缺血壞死
處理;普魯卡因 酚妥拉明
2)急性腎功能衰竭
腎缺血 → 腎衰：測(cè)尿量 腎衰禁用
3)停藥后的血壓下降
逐漸減量停藥
3、異丙腎上腺素
(1)作用
1)心臟：興奮β1-R,心力個(gè),心率個(gè)，傳導(dǎo)個(gè)，心輸出量個(gè),心肌耗氧
量個(gè)
2)血管：興奮β2-R,擴(kuò)張骨骼肌血管
3)血壓：小劑量，收縮壓個(gè)/舒張壓稍↓;
較大劑量，收縮壓↓/ 舒張壓山。
4)松馳支氣管平滑?。簭?qiáng)大而迅速
機(jī)制：①興奮β2-R,擴(kuò)張支氣管平滑肌
②抑制過(guò)敏性物質(zhì)(組胺)釋放。
對(duì)支氣管黏膜血管無(wú)收縮作用，故不能消除黏膜水腫。 5)促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。
(2)用途
1)心跳驟停：心內(nèi)注射。
2)ⅡI.ⅢI度房室傳導(dǎo)阻滯。
3)支氣管哮喘：舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。
(3)不良反應(yīng)
1)室性心動(dòng)過(guò)速、室顫
2)反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性
冠心病、心肌炎和甲亢病人禁用!
4、多巴胺
(1)作用
1)興奮心臟
增加心收縮力，促進(jìn)泵血；
一般劑量對(duì)心率影響不明顯。
高濃度興奮
誘發(fā)心律失常少
2)血管
小劑量：D-R興奮→ 腎、腸系膜血管擴(kuò)張
a -R興奮→皮膚黏膜血管收縮
總體外周阻力不變
大劑量：α-R興奮 →血管收縮(占優(yōu)勢(shì))
3)血壓升高
小劑量—→ SBP /DBP— ;
大劑量—→ SBP1/DBP t
4)對(duì)腎臟的影響：排鈉利尿
小劑量：興奮腎血管D-R→ 腎血流量t
直接抑制腎小管重吸收Na →排鈉利尿
大劑量：α-R興奮 → 腎血管收縮(不利)
(2)用途
1)抗休克(多種) 靜滴：DA是最常用的抗休克藥
感染性、心源性、出血性休克
2)急性腎衰：常合用利尿藥
(3)不良反應(yīng)
治療劑量不良反應(yīng)輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐；
注意給藥劑量及滴注速度，謹(jǐn)防滴注外漏
5、熟悉間羥胺、麻黃堿的作用特點(diǎn)
(1)麻黃堿
1)對(duì)心血管和支氣管的作用與AD相似，但起效慢，作用弱而持久. 2)中樞興奮作用較強(qiáng).
3)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效
4)易產(chǎn)生快速耐受性
(2)間羥胺
1)通過(guò)置換作用，促進(jìn)囊泡釋放NA間接發(fā)揮作用；
2)升壓作用比NA緩慢、溫和、持久；
3)性質(zhì)穩(wěn)定，可im 、ivgtt;
4)可產(chǎn)生快速耐受性；
5)主要用于各種休克早期，是NA良好代用品
AD升壓作用的翻轉(zhuǎn)：先給予α受體阻斷藥，AD的升壓作用可被翻轉(zhuǎn)為降壓作用
含義：事先使用α受體阻斷藥，再用腎上腺素，可使腎上腺素單用時(shí)的升壓作 用變?yōu)榻祲鹤饔谩?/span>
意義：凡阻斷α受體引起的低血壓或休克，不能用腎上腺素糾正，應(yīng)采用α受 體的激動(dòng)藥
第九章抗腎上腺素藥
1、 掌握β受體阻斷藥的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥
(1)作用
1)心血管系統(tǒng)： 阻斷心臟β1R→ (-)心臟
長(zhǎng)期應(yīng)用→Bp山
2)支氣管平滑肌
(-)b2R 支氣管收縮 哮喘誘發(fā)或加劇
3)抑制腎素釋放：阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放，AⅡ↓ →BP↓ 4)代謝：抑制脂肪分解及降低血糖
5)內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾
對(duì)心臟抑制、支氣管收縮作用較弱
6)膜穩(wěn)定作用
降低細(xì)胞膜對(duì)Na 、K 等陽(yáng)離子的通透性
高于臨床有效濃度幾十倍時(shí)才能發(fā)揮
(2)用途
1)心律失常：用于快速型心律失常。
2)心絞痛和心肌梗塞： 阻斷β1-R,抑制心臟，使心力↓, 心率↓,心肌 耗氧量 。
3)高血壓：輸出量高引起的高血壓
腎素高血壓
機(jī)理： 阻斷腎臟β1-R,抑制腎素分泌，打斷RAAS形成 4)其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療
(3)不良反應(yīng)及禁忌癥
1)一般不良反應(yīng)
消化道(惡心、腹瀉)
中樞(失眠、抑郁)
2) 誘發(fā)心衰(過(guò)度抑制)
竇緩禁用、A-VB禁用、嚴(yán)重心功不全禁用
3)誘發(fā)或加重支哮：支哮禁用
4)反跳(向上調(diào)節(jié)) :Bp個(gè)、不可驟停
第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥
1. 熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(lèi)。
鎮(zhèn)靜藥(sedatives) —-能消除煩躁、恢復(fù)平靜情緒的藥物 催眠藥(hypnotics) —-能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物
(1)苯二氮□類(lèi)：如地西泮(安定)
(2)巴比妥類(lèi)：如苯巴比妥(魯米那)
(3)其他：如水合氯醛
2. 掌握苯二氮口類(lèi)的作用、用途和不良反應(yīng).
(1)作用及用途
1)抗焦慮作用：主要用于焦慮癥，首選地西泮和氯氮口
用途1.焦慮癥
2)持續(xù)性癥狀一長(zhǎng)效類(lèi)，地西泮。
3)間歇性嚴(yán)重患者一中效或短效類(lèi)
4)鎮(zhèn)靜催眠
用途2.失眠癥
用途3.麻醉前給藥，地西泮
5)抗驚厥、抗癲癇作用
用途4.驚厥及癲癇
(癲癇持續(xù)狀態(tài)——地西泮首選)
6)中樞性肌松作用
用途5.肌肉緊張狀態(tài)
(肌肉痙攣、腰肌勞損及肌肉僵直)
(2)不良作用
1)一般不良反應(yīng)：頭暈、困倦、乏力、嗜睡、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào)等
飲酒加重CNS抑制。
2)依賴(lài)性：連續(xù)用藥，會(huì)發(fā)生依賴(lài)性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀
3)急性中毒：過(guò)量可致昏迷和呼吸抑制。用氟馬西尼解毒(為BZ-R拮抗藥)
3. 熟悉巴比妥類(lèi)藥物作用、用途、不良反應(yīng)以及急性中毒的解救.
(1) 作用及用途
1)鎮(zhèn)靜催眠
用途：失眠(少用)
2)抗驚厥抗癲癇(長(zhǎng)效)
環(huán)節(jié)：抑制病灶異常放電，抑制擴(kuò)散。
用途：癲癇持續(xù)狀態(tài)
3)麻醉
硫噴妥--靜脈麻醉。
長(zhǎng)效和中效--麻醉前給藥
(2)不良反應(yīng)
1)后遺效應(yīng)：次晨仍有困倦、乏力、頭暈等宿醉現(xiàn)象
2)肝藥酶誘導(dǎo)作用
3)耐受性和依賴(lài)性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。
4)急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、血壓下降。
第十四章抗精神失常藥
1、掌握氯丙嗪的作用及機(jī)理、用途和不良反應(yīng)。
(1)作用
1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
安定作用：感情淡漠，對(duì)周?chē)挛锊桓信d趣，在安靜環(huán)境中易誘導(dǎo)入睡， 但易覺(jué)醒。易產(chǎn)生耐受性
抗精神病作用：可消除幻覺(jué)、妄想、躁狂等癥狀，生活自理，恢復(fù)理智。 需長(zhǎng)期服藥，無(wú)耐受
鎮(zhèn)吐作用：有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)暈動(dòng)病(暈車(chē)、暈船)引起的嘔吐 無(wú)效
影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，體溫隨環(huán) 境溫度的變化而升降
加強(qiáng)中樞抑制藥的作用：氯丙嗪可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥的 作用。合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少后者的用量。
2)自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響
a-R阻斷作用：降低血壓
阻斷M-R作用：大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、心動(dòng)過(guò)速及尿潴 留等不良反應(yīng)。
3)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響
氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體，使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。 抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌(上升)
促性腺激素釋放(下降)
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)(下降)
生長(zhǎng)素分泌(下降)
(2)用途
1)精神分裂癥：有效率約70%以上，不能根治。
2)神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥。
3)各種疾病及藥物(除暈動(dòng)癥外)引起的嘔吐和頑固性呃逆。
4)人工冬眠及低溫麻醉
(3)不良反應(yīng)
1)一般反應(yīng)
嗜睡、困倦、視物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位性 低血壓
2)錐體外系反應(yīng)：長(zhǎng)期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見(jiàn)的副作用
①帕金森氏綜合征。最為多見(jiàn)，表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情 呆板(面具臉)、動(dòng)作遲緩等；
②急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動(dòng)作。
③靜坐不能：出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。
④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)(吸吮、舐舌、咀嚼等) 及四肢舞蹈動(dòng)作，停藥后不消失。
3)內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂：長(zhǎng)期用藥可見(jiàn)乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)
或停閉、兒童生長(zhǎng)遲緩等。
4)心血管系統(tǒng)反應(yīng)：急性中毒
5)精神異常：減量停藥，與原有疾病鑒別
6)過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。
2、 熟悉常用抗精神失常藥的分類(lèi)。
吩噻嗪類(lèi) 氯丙嗪**
丁酰苯類(lèi) 氟哌啶醇
硫雜蒽類(lèi) 氯普噻噸
其它藥 利培酮
3、掌握冬眠合劑的定義和組成。
氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑。
具有鎮(zhèn)靜、催眠、降溫、抗休克作用
用于高熱驚厥、感染性休克及嚴(yán)重感染輔助治療。
臨床上配合物理降溫(如冰浴等),用于低溫麻醉
第十五章鎮(zhèn)痛藥
1、 掌握嗎啡作用、用途、不良反應(yīng)、中毒解救。
(1)作用及用途 1)CNS
①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜
作用部位：脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)的阿片受體 特點(diǎn)： 強(qiáng) ( 鈍 痛 > 銳 痛 )
久>4hr
伴鎮(zhèn)靜→緊張情緒↓
欣快感
用途1:各種劇痛(術(shù)后、嚴(yán)重創(chuàng)傷、心梗、癌癥等)
注意： 診斷明確
控制用藥
有些痛禁用(顱腦損傷、分娩痛、有Bp↓、哺乳期婦女)
內(nèi)臟絞痛(膽、腎) 解痙藥
②抑制呼吸
特點(diǎn)：中樞對(duì)CO2的敏感性下降
大劑量：呼吸慢而淺、死因(抑制呼吸中樞)
用途2:治療心源性哮喘
③鎮(zhèn)咳
( )延髓孤束核阿片受體-—抑制咳嗽中樞
力鎮(zhèn)咳
有痰禁用
④縮瞳
( )中腦蓋前核的阿片受體，興奮動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核
針尖樣瞳孔-- 中毒指征
⑤催吐(常見(jiàn)副作用)
( )延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，惡心、嘔吐
⑥其他：影響體溫、激素
2)平滑肌
①胃腸：止瀉、便秘
胃排空↓、腸推進(jìn)↓(張力1、蠕動(dòng)↓)
消化液分泌↓
中樞↓→排便反射遲鈍
用途3:用于急慢性腹瀉
(①酊劑②感染 抗菌藥)
②膽道：奧迪氏括約肌收縮 →壓力t 解痙藥
③子宮對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)↓→產(chǎn)程個(gè)
分娩痛禁用
④膀胱括約肌收縮→排尿困難
⑤支氣管收縮 --支氣管哮喘禁用
3)心血管系統(tǒng)
①血管：擴(kuò)張
全身血管
治療量→體位性低血壓
中毒量 →Bp山(呼衰 →循環(huán)衰竭)
顱內(nèi)血管擴(kuò)張(CO2個(gè)) → 顱內(nèi)壓t
-—顱腦損傷禁用
②保護(hù)缺血心肌
4)抑制免疫
抑制淋巴細(xì)胞增殖，減少細(xì)胞因子分泌，減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用 (2)不良反應(yīng)
1)治療量下一般反應(yīng)
眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、嗜睡、呼吸抑制 2)耐受性與成癮性(慢性中毒)
戒斷癥狀：興奮、失眠、腺體分泌增加、震顫、嘔吐、腹瀉、焦慮、瞳 孔散大
機(jī)理：負(fù)反饋、藍(lán)斑放電
注意：嚴(yán)格依法控制使用
急性劇痛短期使用，用低成癮藥替代 (美沙酮)
3)急性中毒
表現(xiàn)：昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。 搶救：清除毒物
拮抗劑：阿片受體拮抗劑-—納洛酮
對(duì)癥①維持呼吸：人工呼吸、給氧
②維持循環(huán)：升壓
(3)中毒解救
成癮：美沙酮
急性中毒：納洛酮
2、 掌握哌替啶(度冷丁)作用特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)。
(1) 特點(diǎn)
1)弱，鎮(zhèn)痛為嗎啡1/10,無(wú)鎮(zhèn)咳及止瀉
2)維持時(shí)間短(2～4hr)
不影響產(chǎn)程，胎兒娩出前2～4hr以上可用
3)成癮性小
(2)用途
1)嗎啡的人工合成代用品，用于鎮(zhèn)痛、心哮
2)麻醉前給藥、人工冬眠
(3)不良反應(yīng)
1)與嗎啡相似 成癮性輕，仍須控制使用
2)中毒解救同嗎啡
3、 了解其他鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)。
(1)可待因
· 作用：鎮(zhèn)痛1/10、鎮(zhèn)咳1/4
鎮(zhèn)靜不明顯、欣快性和成癮性弱
· 用途：用于中等疼痛、無(wú)痰干咳
· 注意：可致依賴(lài)性，不宜持續(xù)應(yīng)用
復(fù)方磷酸可待因-—聯(lián)邦止咳露
第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的定義，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的機(jī)理。
2.水楊酸類(lèi)：阿司匹林的藥動(dòng)學(xué)、作用、用途、不良反應(yīng)、阿司匹林與其它藥物 的相互作用。
3.其它解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：對(duì)乙酰醋氨酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、禁普生等 藥物的作用特點(diǎn)。
第十八章利尿藥與脫水藥
1、 利尿藥的分類(lèi)及各類(lèi)藥物的作用部位
(1)高效利尿藥(髓袢利尿藥):呋塞米
(2)中效利尿藥：噻嗪類(lèi)(氫氯噻嗪)
(3)低效利尿藥：乙酰唑胺、 螺內(nèi)酯、氯苯喋啶(留鉀利尿)
2、 呋塞米的作用和不良反應(yīng)
(1)作用
1)利尿(快、強(qiáng)、短)
2)擴(kuò)血管
(2)不良反應(yīng)
1)水、電解質(zhì)紊亂
2)耳毒性
3)胃腸道反應(yīng)
4)高尿酸血癥
3、 氫氯噻嗪的作用、用途和不良反應(yīng)
(1)作用及用途
1)利尿(快、較強(qiáng)、持久)
應(yīng)用1:輕中度水腫
2)抗利尿
應(yīng)用2:尿崩癥
3)降壓
應(yīng)用3:高血壓
(2)不良反應(yīng)
1)電解質(zhì)紊亂
低血鉀
2)代謝異常
高血糖——糖尿病慎用
高血脂
3)高尿酸血癥——通風(fēng)慎用
4)加重腎功能不良
5)過(guò)敏
4、 螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的不良反應(yīng)
(1)螺內(nèi)酯的不良反應(yīng)
單獨(dú)久用——高血鉀
(2)氨苯蝶啶的不良反應(yīng)
長(zhǎng)期服用——高血鉀
5、 脫水藥的作用和用途
(1)作用
1)脫水：不易被機(jī)體代謝或代謝較慢
不易從血管透入組織
2)利尿：易經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)，不易被腎小管重吸收
(2)用途
1)腦水腫
3)預(yù)防急性腎功能衰竭
第十九章抗高血壓藥
1、 高血壓藥的分類(lèi)
(1)交感N抑制藥
1)中樞抑制藥：可樂(lè)定、甲基多巴
2)N節(jié)阻滯藥(Ni-R阻滯藥):美加明
3)抗NA能神經(jīng)藥：利血平
4)腎上腺素能R抑制藥：a—R阻滯藥：哌唑嗪
β—R阻滯藥：普萘洛爾
(2)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥
1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利 2)血管緊張素Ⅱ受體阻滯藥：氯沙坦 3)腎素抑制藥：瑞米吉侖
(3)血管擴(kuò)張藥
1)直接擴(kuò)張血管藥：肼屈嗪、硝普鈉 2)鈣通道阻滯藥：硝苯地平
3)鉀通道開(kāi)放藥：吡那地爾
(4)利尿降壓藥：氫氯噻嗪
2、 一線(xiàn)降壓藥(5類(lèi)),每一線(xiàn)降壓藥的特點(diǎn)和不良反應(yīng)
(1)利尿藥——?dú)渎揉玎?/span>
1)特點(diǎn)：溫和、副作用小、內(nèi)臟血流量不減少
2)不良反應(yīng)：低血鉀
三高：高血脂、高血糖、高尿酸
(2)鈣通道阻滯藥——硝苯地平(心痛定)
1)特點(diǎn)：擴(kuò)張血管：抑制Ca2 內(nèi)流
對(duì)心臟的作用：負(fù)性肌力、負(fù)性頻率
反射性興奮心臟
反射性釋放腎素
2)不良反應(yīng)：踝、足、小腿腫脹
(3)腎上腺素受體阻斷藥——普萘洛爾
1)特點(diǎn)(降壓機(jī)理):抑制心臟β1—R
抑制腎臟β1—R腎素分泌
抑制中樞β—R
抑制腎上腺素能N突觸前膜β—R
促進(jìn)擴(kuò)血管物質(zhì)PG合成
2)不良反應(yīng)：心功能不全、支氣管哮喘禁用
(4)血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥——卡托普利
1)特點(diǎn)：降壓同時(shí)不反射性加快心率
增加腎臟血流量、保護(hù)腎臟
逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、心室重構(gòu)、血管壁增厚
不引起電解質(zhì)和代謝紊亂
久用不易耐受
2)不良反應(yīng)：咳嗽、高血鉀、低血壓
(5)血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥——氯沙坦
1)特點(diǎn)：降壓>卡托普利
2)不良反應(yīng)：<卡托普利
第二十章抗心律失常藥
1、 抗心率失常的分類(lèi)
(1)慢性心律失常：阿托品、異丙腎上腺素
(2)快速心律失常：本章藥物 1)I類(lèi)：阻Na內(nèi)流
IA適度阻滯Na通道：奎尼丁、普魯卡因胺
IB輕度阻滯Na通道：利多卡因
IC重度阻滯Na通道：普羅帕酮
2)Ⅱ類(lèi)：β—R阻滯藥：普萘洛爾
3)Ⅲ類(lèi)：延長(zhǎng)APD藥：胺碘酮
4)IV類(lèi)：Ca2通道阻滯藥：維拉帕米、地爾硫卓
2、 利多卡因的作用和應(yīng)用
(1)作用——選擇作用浦氏纖維(心肌)
1)降低自律性
2)對(duì)傳導(dǎo)的影響：心肌受損和低血鉀：改善病區(qū)傳到—消除單向阻滯 心肌缺血：減慢傳導(dǎo)—變單向?yàn)殡p向阻滯
3)相對(duì)延長(zhǎng)ERP
(2)應(yīng)用
1)室性心動(dòng)過(guò)速(危癥搶救)
2)急性心肌梗塞引起的室性心律失常(首選)
3)強(qiáng)心苷中毒解救(苯妥英鈉)
3、 室上性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療
普萘洛爾、維拉帕米
4、 室性心率失?？梢赃x擇那些藥物治療
利多卡因、普魯卡因胺
第二十一章抗慢性心功能不全
1、強(qiáng)心苷的作用、用途。
(1)作用
1)增強(qiáng)心肌收縮力*(正性肌力)
①對(duì)心肌細(xì)胞的直接作用
②縮期縮短，舒張期延長(zhǎng)
③增加衰竭心臟的心輸出量
正常心臟：心肌收縮力增強(qiáng)
興奮血管平滑肌
心衰的心臟：心肌收縮力增強(qiáng) →每博輸出量增加
(代償性興奮)交感活性下降 → 血管擴(kuò)張 舒張期相對(duì)延長(zhǎng)→ 回心血量增多
④降低衰竭心臟耗氧量
心肌收縮力增加 →耗氧量增加
心率減慢 → 耗氧量下降 總耗氧量下降
心室壁張力下降 → 耗氧量下降
2)負(fù)性頻率(竇性)*
3)對(duì)心肌電生理的影響
①竇房結(jié)、房室結(jié)-興奮迷走N 減慢房室傳導(dǎo)(負(fù)性傳導(dǎo)*) 延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期
②短心房不應(yīng)期-興奮迷走N
③提高浦氏纖維的自律性
4)對(duì)心電圖的影響：S-T段呈魚(yú)鉤狀
5)利尿
6)抑制 RAAS
7)對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用
興奮迷走N
對(duì)交感N影響
興奮中樞-催吐化學(xué)感受區(qū)
(2)用途
1)慢性心功能不全(充血性心力衰竭)
①對(duì)低輸出量型療效好
高血壓、心臟瓣膜病、先天性心臟病
對(duì)房顫誘發(fā)型效果更好
②高輸出量型(甲亢、貧血),單用差，需配合病因治療
③對(duì)機(jī)械性阻塞引起的心衰，療效差(手術(shù)) 縮窄性心包炎、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄
④活動(dòng)性心肌炎，肺源性心臟病，效差，易中毒
2)心律失常
①房顫
延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP,降低心室率
②房撲
房撲 → 房顫
③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速
興奮迷走N
2、強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)及如何防治
(1)不良反應(yīng)
①胃腸道反應(yīng)
②中樞N系統(tǒng)反應(yīng)
· 視覺(jué)障礙、色視-黃視、綠視
· 眩暈、頭疼
③心臟毒性
· 室性心動(dòng)過(guò)速(室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速)
· 房室傳導(dǎo)阻滯
· 竇性心動(dòng)過(guò)緩
(2)預(yù)防
密切檢測(cè)心電圖和血藥濃度
①免低血鉀-補(bǔ)鉀
避免和排鉀利尿藥、糖皮質(zhì)激素合用
②血鉀
③心肌缺血缺氧
④功能不良
⑤藥物的影響
第二十 .章抗心絞痛藥
1、硝酸甘油的作用、用途和不良反應(yīng)。
(1)作用*-直接松弛血管平滑肌
1)降低心肌耗氧量
· 擴(kuò)張靜脈-前負(fù)荷下降-心室容積下降
· 擴(kuò)張動(dòng)脈-后負(fù)荷下降-心室壓力下降
· BP-反射性興奮交感-耗02增多(與普萘洛爾合用)
2)改善缺血區(qū)心肌供血
· 心室容積、壓力下降-增加心內(nèi)膜血供
· 選擇性擴(kuò)張心外膜較大輸送血管
· 開(kāi)放側(cè)枝循環(huán)
(2)用途
1)抗心絞痛(穩(wěn)定型*、不穩(wěn)定型、變異型)
2)心梗早期
3)充血性心衰
(3)不良反應(yīng)
1)血管擴(kuò)張
· 面頰部皮膚潮紅(起效標(biāo)志)
· 增高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓
· 搏動(dòng)性頭痛
· 體位性低血壓
· 高鐵血紅蛋白癥
2)耐受性(可逆行)
2、普萘洛爾的作用、用途和不良反應(yīng)。
(1)作用
1)降低心肌耗氧量
· 減慢HR、收縮力-心肌耗氧下降
· 心舒張期延長(zhǎng)-增加冠脈流量
· 心室容積增大、射血T延長(zhǎng)-增加耗氧(與硝酸甘油合用)
2)改善心肌代謝
3)增加缺血區(qū)供血
4)促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧
(2)用途
1)改善心肌代謝
2)增加缺血區(qū)供血
3)促進(jìn)血紅蛋白結(jié)合氧的分離，增加組織供氧
3、硝酸甘油合用普萘洛爾抗心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)
作用 | 硝酸甘油 | 普萘洛爾 | 合用 |
動(dòng)脈壓 | |||
HR | |||
收縮力 | |||
射血T | |||
舒張期 | 延長(zhǎng) | ||
左室舒張末期壓 | 不變/降低 | ||
心室容積 | 不變/縮小 |
· 優(yōu)點(diǎn)：相互糾正缺陷，提高療效
· 缺點(diǎn)：協(xié)同降壓，對(duì)心肌供血不利
· 聯(lián)用時(shí)應(yīng)減少用藥量
4、硝酸酯類(lèi)和B受體阻斷藥合用對(duì)心肌耗氧量決定因素的影響(225)
第二十九章腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥
糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。
1、藥理作用
(1)“4抗”作用
1)抗炎作用
· 早期-紅、腫、熱、痛
· 晚期-細(xì)胞增生
· 抗炎不抗菌-與抗生素合用
· 阻礙創(chuàng)傷性炎癥的修復(fù)
2)抗免疫
· 對(duì)正常免疫和病理免疫均抑制
· 小劑量-抑制細(xì)胞免疫
· 大劑量-抑制體液免疫
· 自身免疫作用強(qiáng)
· 過(guò)敏反應(yīng)作用強(qiáng)
3)抗內(nèi)毒素
G菌裂解 → 內(nèi)毒素 → 白細(xì)胞 → 溶酶體裂解
內(nèi)源性致熱源 → 發(fā)熱
內(nèi)源性活血管物質(zhì) → 休克
G 菌釋放 → 外毒素 → 非溶酶體途徑
4)抗休克
· 強(qiáng)心、擴(kuò)血管
· 對(duì)內(nèi)毒素的耐受
· 降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性
· 穩(wěn)定溶酶體膜
(2)3大系統(tǒng)
1)血液系統(tǒng)(3多3少)
· RBC 、PLT 、中性粒Cell增多
· 淋巴Cell 、單核Cell 、嗜酸性粒Cell減少
2)中樞系統(tǒng)
· 退熱
· 興奮、大劑量-驚厥
3)消化系統(tǒng)
· 促進(jìn)消化-潰瘍
(3)4大代謝
1)對(duì)糖的代謝
· 升高血糖、肝糖原、肌糖原
2)促進(jìn)蛋白質(zhì)的分解并抑制合成
· 負(fù)氮平衡-皮膚變薄
3)促進(jìn)脂肪分解并重新分配
· 滿(mǎn)月臉、水牛背
4)水鈉潴留、低K、低Ca
2、應(yīng)用
(1)腎上腺皮質(zhì)功能低下(替代療法)
(2)嚴(yán)重感染
· 一般感染不宜使用
· 不明原因或不明診斷、無(wú)有效抗生素的感染禁用
· 對(duì)釋放外毒素的細(xì)菌感染效果差
(3)休克
· 感染性休克：糖～ 抗生素
· 過(guò)敏性休克：Adr 糖~
· 心源性休克：結(jié)合病因治療
(4)炎癥及預(yù)防某些炎癥后遺癥
· 重要器官
· 各種非特異性眼炎(角膜潰瘍禁用)
(5)免疫性疾病
· 自身免疫性疾病
· 過(guò)敏反應(yīng)
· 器官移植的排斥反應(yīng)
(6)血液病
再障、急性淋巴細(xì)胞白血病
(7)皮膚病
3、不良反應(yīng)
(1)長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起的反應(yīng)
類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)
發(fā)或加重感染
發(fā)或加重潰瘍
心血管系統(tǒng)
骨質(zhì)疏松、延緩傷口愈合
延緩生長(zhǎng)
白內(nèi)障、青光眼、神經(jīng)精神異常
(2)停藥反應(yīng)
①腎上腺皮質(zhì)萎縮或功能不全
②反跳現(xiàn)象
◆停藥緩慢
◆加用 ACTH
◆隔日療法
第33章抗病源微生物藥物概論
1、名詞解釋?zhuān)嚎股?、抗菌譜、細(xì)菌耐藥性
(1)*抗生素：某些微生物的代謝產(chǎn)物對(duì)另一些微生物有抑制和殺滅作用 (天然抗生素、半合成抗生素)
(2)*抗菌譜：抗菌藥能抑制和殺滅病源微生物的范圍 (廣譜抗菌藥、窄譜抗菌藥)
(3)細(xì)菌耐藥性：病源微生物與抗菌藥反復(fù)接觸一段時(shí)候后，對(duì)抗菌藥的敏感 性下降甚至消失
2、抗菌藥物的作用機(jī)制
(1)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
· β內(nèi)酰胺類(lèi)：青霉素、頭孢菌素
(2)影響胞漿膜的通透性
· 多粘菌素-胞漿膜上的磷脂
· 兩性霉素B、制霉菌素-真菌胞漿膜的固醇類(lèi)
(3)抑制蛋白質(zhì)的合成
· 氨基糖苷類(lèi)、四環(huán)素、氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)
(4)抗葉酸代謝
· 磺胺類(lèi)、甲氧芐啶(TMP)
(5)抑制核酸的代謝
· 利福平、喹諾酮類(lèi)
3、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥的機(jī)理
(1)產(chǎn)生滅活酶
水解酶- β內(nèi)酰胺酶
合成酶-乙酰轉(zhuǎn)移酶
(2)靶位的修飾核變化
(3)降低外膜的通透性
(4)加強(qiáng)主動(dòng)流出系統(tǒng)
第34章人工合成抗菌藥
1、磺胺類(lèi)藥物的抗菌機(jī)制
干擾細(xì)菌葉酸的代謝
(1)PABA與二氫葉酸合成酶的親和力強(qiáng)，首劑量加倍
(2)膿液組織增加PABA,需清創(chuàng)引流
(3)普魯卡因增加PABA
(4)對(duì)人、畜無(wú)害
2、磺胺類(lèi)藥物的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)
(1)臨床應(yīng)用
1)尿路感染-SIZ
2)腸道感染
3)呼吸道感染
流腦-SD
4)燒傷和創(chuàng)傷感染-SD-Ag
(2)不良反應(yīng)
1)泌尿系統(tǒng)損害(SD、SMZ)
堿化尿液、多飲水，促進(jìn)排泄
2)血液系統(tǒng)反應(yīng)
3)過(guò)敏反應(yīng)
4)肝損害(少)
3、復(fù)方新諾明片的組方是什么?為什么這么組方(依據(jù))?
(1)組方：SMZ TMP(甲氧芐啶 磺胺甲惡唑)
(2)依據(jù)
兩藥血藥濃度時(shí)程相一致
對(duì)細(xì)菌葉酸合成具有雙重阻斷作用
抗菌譜擴(kuò)大，抗菌作用增強(qiáng)
4、喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌機(jī)制、應(yīng)用和不良反應(yīng)
(1)抗菌機(jī)制
· 抑制DNA回旋酶
(2)應(yīng)用
· 第二代：泌尿道、腸道感染
· 第三、四代：全身各系統(tǒng)感染
(3)不良反應(yīng)
1)胃腸道反應(yīng)
2)中樞系統(tǒng)反應(yīng)
3)過(guò)敏反應(yīng)
4)*影響骨關(guān)節(jié)(兒童不宜)
第35章β- 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素
1、青霉素的作用機(jī)制、抗菌作用和臨床應(yīng)用。
(1)作用機(jī)制
1)抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性
2)激發(fā)細(xì)菌胞壁自溶酶的活性
特點(diǎn)：
· 對(duì)繁殖期細(xì)菌效強(qiáng)，靜止期效弱
· 對(duì)G*菌作用強(qiáng)，對(duì)G菌作用弱
· 對(duì)人、畜無(wú)害、對(duì)真菌無(wú)效
(2)抗菌作用
· G'球菌：肺炎球菌、溶血性鏈球菌、金葡菌
· G球菌：腦膜炎球菌、淋病球菌
· G*桿菌：白喉?xiàng)U菌、炭疽芽胞桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭 菌
· 螺旋體：鉤端螺旋體、梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體
· 放線(xiàn)菌
(3)臨床應(yīng)用
1)鏈球菌感染
2)G球菌引起的感染
· 腦膜炎(與SD合用)、淋病
3)G 桿菌引起的感染
· 青霉素G對(duì)外毒素?zé)o效-加用抗毒素
4)螺旋體引起的感染
· 鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱
2、青霉素的不良反應(yīng)及防治。
(1)不良反應(yīng)
1)過(guò)敏反應(yīng)
一般過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、藥熱
過(guò)敏性休克*
表現(xiàn)：低血壓、呼吸困難、四肢冰涼、昏迷等
2)局部反應(yīng)
3)赫氏反應(yīng)
(2)防治(過(guò)敏性休克)
①詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史和家族史
②皮試(3種情況)
③給藥后觀察30分鐘
④藥物搶救：0.1%Adr 對(duì)癥處理 糖皮質(zhì)激素
⑤忌空腹給藥
⑥嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥
3、半合成青霉素的特點(diǎn)。
(1)耐酸青霉素-青霉素V
· 耐酸-口服
· 殺菌作用弱于青霉素G
(2)耐酶青霉素-雙氯西林
· 耐酸-口服
· 耐酶-耐藥金葡菌有效(可選)
· 殺菌作用弱于青霉素G
4、頭孢菌素與頭孢菌素相比的特點(diǎn)。
第37章氨基糖苷類(lèi)
氨基糖苷類(lèi)的抗菌作用，耐藥機(jī)制和不良反應(yīng)
1、抗菌作用
1)主要是G桿菌(首選)
2)結(jié)核桿菌-鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星
3)綠膿桿菌-慶大、阿米卡星、妥布
4)堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)
抗菌特點(diǎn)：*靜止期殺菌劑
有抗菌后效應(yīng)
2、耐藥機(jī)制
· 易產(chǎn)生耐藥性
· 產(chǎn)生鈍化酶(乙酰轉(zhuǎn)移酶)
3、不良反應(yīng)
第八對(duì)腦神經(jīng)的損害(前庭障礙、耳毒性)
腎毒性
神經(jīng)肌肉阻滯
變態(tài)反應(yīng)
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