2型糖尿病前期可通過控制飲食、體育鍛煉和減輕體重等可控制病情。但是,由于2型糖尿病是一種進展性的疾病,所以,隨著病程的進展,血糖會有逐漸升高的趨勢,因此后期需要通過降糖藥物(口服和注射)或胰島素(注射)來進行治療。其中降糖藥物在糖尿病的治療中占有很重要的地位。
降糖藥物可分為這幾大類:雙胍類、磺脲類、格列奈類、α-糖苷酶抑制劑類、噻唑烷二酮類、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制劑和胰升血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動劑(需注射給藥)。
其中磺脲類,格列奈類,DPP-4抑制劑和GLP-1受體激動劑都屬于促胰島素分泌劑這一大類。下面將為大家詳細介紹各類藥物的優(yōu)缺點。
雙胍類類藥物主要就是指二甲雙胍,這種藥物是通過促進肌肉等外周組織攝取葡萄糖,抑制或延緩葡萄糖在胃腸道的吸收來達到降糖作用的。
雙胍類藥物是2型糖尿病患者在無禁忌證下的首選降糖藥『禁忌證包括:2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況、糖尿病合并嚴重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)、靜脈腎盂造影或動脈造影前、酗酒者、嚴重心、肺病患者、維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者、全身情況較差的患者(如營養(yǎng)不良、脫水)』。
除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,顯著降低心血管事件,顯著改善長期預后。
這類藥物的缺點包括造成胃部不適或厭食,個別人還會出現(xiàn)乳酸酸中毒或酮癥酸中毒;可減少腸道吸收維生素B12,從而使血紅蛋白合成減少,產生巨紅細胞貧血;也還可引起吸收不良。
磺脲類藥物有格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮。這類藥物屬于激素,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素而發(fā)揮降糖作用。
這類藥物的優(yōu)點是藥物療效突出、價格便宜,是2型糖尿病一線用藥,可降低微血管病變和大血管病變發(fā)生風險。
這類藥物的缺點是需要在飯前30分鐘服用,服用劑量掌握不好容易出現(xiàn)低血糖(特別是在老年患者和肝腎功能不全者)、白細胞和血小板減少、腹脹、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈或皮疹等不良反應。另外,磺脲類藥物還可導致體重增加。而體重增加給2型糖尿病患者帶來多方的危害,典型的危害有引起胰島素抵抗,影響血糖控制的效果,進而導致藥物用量的增加,形成惡性循環(huán)。
格列奈類藥物為非磺脲類胰島素促泌劑,主要通過刺激胰島素的早時相分泌(進餐后最初幾分鐘)而降低餐后血糖。這類藥物主要有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
此類藥物需在餐前即刻服用,對于進餐不規(guī)律或老年患者更適用,可單獨使用或與其他降糖藥聯(lián)合應用(磺脲類除外)。
常見不良反應是低血糖和體重增加,但低血糖的風險和程度較磺脲類藥物輕。可在腎功能不全的患者中使用。
α-糖苷酶抑制劑類藥物主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。作用機制為競爭性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶,使淀粉類分解為葡萄糖的速度減慢,從而減緩腸道內葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者。用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,肝腎全身副作用小,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,并可減少餐前反應性低血糖的風險,對心血管有保護作用。
此類藥物會對胃腸道產生副作用,如腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸痙攣等。
噻唑烷二酮類藥物主要有羅格列酮和吡格列酮。此類藥物可提高胰島素敏感性、減輕胰島素抵抗,改善β細胞功能,改善糖、脂代謝的作用,因而也具有減少心血管危險因素及延緩疾病進程的作用。
這類藥物的起效時間較其它類藥物降血糖要慢。其起效需要一定的時間,并非短期內就能達到最理想的療效。一般需在餐前服用。
不良反應有體重增加,液體潴留,增加心衰風險。單獨使用時不導致低血糖,但與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時可增加低血糖發(fā)生風險。
DPP-4抑制劑是一種基于腸促胰素機制的降糖藥物(經食物刺激后由腸道細胞分泌入血、能夠刺激胰島素分泌的一類激素)。這類藥物在中國上市的有沙格列汀、西格列汀、利格列汀、維格列汀和阿格列汀。
這類藥物降糖療效確切,具有改善胰島α和β細胞功能。單獨使用DPP-4抑制劑不增加低血糖發(fā)生風險、不增加體重、無胃腸道反應、安全性及耐受性高。每天只需一次用藥。有頭痛,鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等副作用,但發(fā)生率低。
缺點是價格較貴,在我國暫未進入醫(yī)保。在有腎功能不全的患者中可以使用這類藥物,但應按照藥物說明書來減少藥物劑量。
GLP-1受體激動劑在國內主要就是艾塞那肽和利拉魯肽這兩種,GLP-1受體激動劑具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因為低血糖風險很低。除了顯著降低血糖外,還能減輕體重,降低血壓和改善TG,改善β細胞功能和保護β細胞。
此類藥物顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能(多種藥理作用于一身)。有惡心、嘔吐等消化道不良反應。主要見于初始治療時,不良反應可隨治療時間延長而逐漸減輕甚至消失。
缺點是臨床應用時間短,價格昂貴,需注射用藥(艾塞那肽一日兩次,利拉魯肽一日一次),不推薦該藥作為一線用藥。多項臨床研究結果顯示,GLP-1受體激動劑在一種口服降糖藥(二甲雙胍、磺脲類)治療失效后加用時療效優(yōu)于活性對照藥物。
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